ПИРИСТАР - Фармакодинамика

Ингибитор АПФ взаимодействует с ионами цинка (Zn 2+) в молекуле АПФ и вызывает его инактивацию. Периндоприл действует посредством своего активного метаболита периндоприлата. Устраняет вазоконстрикторное действие ангиотензина II, повышает концентрацию брадикинина и активирует систему простагландинов (Pg) (АПФ переводит неактивный ангиотензин I в активный ангиотензин II, оказывающий вазоконстрикторное действие, а также вызывает деградацию брадикинина и Pg, обладающих вазодилатирующей активностью);

уменьшает продукцию и высвобождение альдостерона, подавляет высвобождение норадреналина из окончаний симпатических нервных волокон и образование эндотелина в стенке сосудов. Снижение образования ангиотензина II сопровождается повышением активности ренина плазмы крови (вследствие угнетения отрицательной обратной связи). Подавление АПФ сопровождается повышением активности как циркулирующей, так и тканевой калликреин-кининовой системы, а также системы Pg. Способствует восстановлению эластичности крупных артерий (снижение образования избыточного количества субэндотелиального коллагена), снижает давление в легочных капиллярах, при длительном применении уменьшает выраженность гипертрофии миокарда левого желудочка и интерстициального фиброза, нормализует изоферментный профиль миозина;

нормализует работу сердца. Снижает преднагрузку и постнагрузку (уменьшает систолическое и диастолическое артериальное давление (АД) в положении «лёжа» и «стоя»), давление наполнения левого и правого желудочков, общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС);

повышает минутный объём кровообращения (МОК) и сердечный индекс, не увеличивает частоту сердечных сокращений (ЧСС) (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН) умеренно урежает ЧСС), усиливает региональный кровоток в мышцах. Увеличивает концентрацию липопротеинов высокой плотности (ЛПВП), у пациентов с гиперурикемией снижает концентрацию мочевой кислоты. Увеличивает почечный кровоток, не меняет скорость клубочковой фильтрации. У пациентов с ХСН вызывает достоверное уменьшение выраженности клинических признаков сердечной недостаточности, увеличивает толерантность к физической нагрузке (по данным велоэргометрической пробы), достоверно не снижает АД. После приёма внутрь средней разовой дозы максимальный антигипертензивный эффект достигается через 4-6 ч и сохраняется в течение 24 ч. Стабилизация антигипертензивного эффекта наблюдается через 1 месяц терапии и сохраняется в течение длительного времени. Прекращение лечения не сопровождается развитием синдрома «отмены».

Было установлено, что при применении периндоприла в дозе 8 мг/сут отмечается существенное снижение абсолютного риска осложнений (смертность от сердечно-сосудистых заболеваний, частота нефатального инфаркта миокарда и/или остановка сердца с последующей успешной реанимацией).

На страницу препарата ПИРИСТАР

Предыдущий пункт описания препарата ПИРИСТАР

Следующий пункт описания препарата ПИРИСТАР