ПАНТОПРАЗОЛ - Фармакодинамика

Ингибитор протонного насоса (H+ K+ АТФ-азы). Блокирует заключительную фазу секреции соляной кислоты независимо от природы раздражителя.

Пантопразол является замещённым бензимидазолом, подавляющим секрецию соляной кислоты в желудке путём специфической блокады протонных насосов париетальных клеток.

Пантопразол трансформируется в свою активную форму в условиях кислой среды в париетальных клетках, где он подавляет активность фермента H+ K+ АТФ-азы, то есть блокирует заключительный этап образования соляной кислоты в желудке.

Подавление активности является дозозависимым и, в результате, снижается как базальная, так и стимулированная секреция кислоты. При лечении пантопразолом. как и при применении других ингибиторов протонного насоса и блокаторов H2-рецепторов, снижается кислотность в желудке и, тем самым, повышается уровень гастрина пропорционально снижению кислотности. Повышение уровня гастрина обратимо.

Поскольку пантопразол связывает фермент дистально по отношению к клеточному рецептору, он может ингибировать секрецию соляной кислоты независимо от стимуляции другими веществами (ацетилхолин, гистамин, гастрин).

Также повышается содержания хромогранина A (CgA) в сыворотке крови вследствие снижения секреции соляной кислоты. Повышенное содержание CgA может искажать результаты диагностических исследований для выявления нейроэндокринных опухолей.

Антисекреторная активность

После первого приёма внутрь 20 мг пантопразола снижение секреции желудочного сока на 24 % наступает через 2,5–3,5 часа и на 26 % через 24,5–25,5 часа. После приёма внутрь пантопразола один раз в день в течение 7 дней его антисекреторная активность, измеренная через 2,5–3,5 часа после приёма, возрастает до 56 %, а спустя 24,5–25,5 часов до 50 %. При язвенной болезни двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori, снижение желудочной секреции повышает чувствительность микроорганизмов к антибиотикам. Не влияет на моторику желудочно-кишечного тракта.

Секреторная активность нормализуется через 3–4 дня после окончания приёма.

По сравнению с другими ингибиторами протонного насоса пантопразол имеет большую химическую стабильность при нейтральном pH, и меньший потенциал взаимодействия с оксидазной системой печени, зависящей от системы изоферментов цитохрома P450.

Поэтому не наблюдалось клинически значимого взаимодействия между пантопразолом и многими другими лекарственными препаратами.

На страницу препарата ПАНТОПРАЗОЛ

Предыдущий пункт описания препарата ПАНТОПРАЗОЛ

Следующий пункт описания препарата ПАНТОПРАЗОЛ