ОСТЕОТРИОЛ - инструкция по применению

Навигация по инструкции препарата

1. Регистрационный номер
2. Торговое наименование
3. Международное непатентованное наименование
4. Лекарственная форма
5. Состав
6. Описание
7. Фармакотерапевтическая группа
8. Код АТХ
9. Фармакодинамика
10. Фармакокинетика
11. Показания к применению
12. Противопоказания
13. С осторожностью
14. Применение при беременности и в период грудного вскармливания
15. Способ применения и дозы
16. Побочное действие
17. Передозировка
18. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
19. Особые указания
20. Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
21. Форма выпуска
22. Хранение
23. Срок годности
24. Условия отпуска из аптек
25. Производитель

Регистрационный номер

П N015032/01

Торговое наименование

Остеотриол

Международное непатентованное наименование

Кальцитриол

Лекарственная форма

капсулы

Состав

1 капсула содержит: активное вещество кальцитриол 0,25 или 0,5 мкг; вспомогательные вещества: бутилгидроксианизол (БГА), бутилгидрокситолуол (БГТ), глицерил каприлокапрат.

Состав оболочки капсулы: желатин, глицерол 85 %, сорбитол 70%, титана диоксид (Е171), краситель хинолиновый жёлтый (Е104), краситель синий патентованный 85 % (Е131, только в Капсулах 0,5 мкг).

Состав чернил: шеллак 54 %, краситель железа оксид чёрный (Е172) 46%).

Описание

Капсулы 0,25 мкг: жёлтые овальные непрозрачные мягкие желатиновые капсулы с надписью чернилами "0.25", содержащие прозрачный маслянистый светло-жёлтый раствор.

Капсулы 0,5 мкг: зеленые продолговатые непрозрачные мягкие желатиновые капсулы с надписью чернилами "0.5", содержащие прозрачный маслянистый светло-жёлтый раствор.

Фармакотерапевтическая группа

Витамин - кальциево-фосфорного обмена регулятор

Код АТХ

A11CC04

Фармакодинамика

Кальцитриол — 1.25α(OH)2D3 — синтетический препарат, идентичный активному метаболиту природного витамина D3, обладающий всеми биологическими свойствами природного витамина D3 и наибольшей биологической активностью из всех известных метаболитов витамина D. По биологической активности значительно превосходит природный витамин D3. В норме образуется в почках из непосредственного предшественника 25-гидроксиколекальциферола. В физиологических концентрациях усиливает всасывание кальция и фосфата в кишечнике и играет важную роль в регуляции минерализации костей. Недостаточное образование кальцитриола при хронической почечной недостаточности приводит к нарушению минерального обмена при данной патологии. При пероральном применении у пациентов с хронической почечной недостаточностью кальцитриол компенсирует его сниженное эндогенное образование, происходящее при уменьшении скорости гломерулярной фильтрации ниже 30 мл/мин. В результате улучшается всасывание кальция и фосфата, уменьшается гипокальциемия. Кальцитриол также участвует в росте и дифференцировке клеток кости, функционировании поперечно-полосатых мышц. Механизм действия кальцитриола связан с взаимодействием со специфическими рецепторами, локализованными в клеточном ядре (геномный механизм), а также на плазматической мембране клеток-мишеней (негеномный механизм). Действие препарата сопровождается нормализацией всасывания кальция в кишечнике, повышением его реабсорбции в почках и концентрации в плазме крови, подавлением секреции паратиреоидного гормона. При его применении уменьшаются боли в костях и мышцах, улучшается минерализация костной ткани.

У пациентов с постменопаузальным остеопорозом кальцитриол увеличивает всасывание кальция в кишечнике, концентрация кальцитриола в крови возрастает, частота переломов позвоночника снижается.

Действие кальцитриола развивается быстрее, чем у других метаболитов витамина D, и может также быстро прекратиться. Поэтому коррекцию дозы можно провести раньше и более точно, что является преимуществом препарата. При случайной передозировке симптомы передозировки также проходят быстрее.

Фармакокинетика

После приёма внутрь быстро всасывается в тонком кишечнике. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 4-6 часов. В крови связывается со специфическими плазменными белками. Проникает через плацентарный барьер и выделяется в грудное молоко. Биотрансформация протекает с образованием ряда активных метаболитов. Период полувыведения составляет 3-6 ч, однако из-за высокой липофильности препарат и его метаболиты могут частично накапливаться в жировой ткани, в связи с чём фармакологическое действие может сохранятся до 3-5 сут. После приёма внутрь 1 мкг радиоактивномеченного кальцитриола здоровыми добровольцами примерно 10 % общей радиоактивности обнаруживается в моче через 24 часа.

Выводится с желчью и частично подвергается кишечно-печёночной рециркуляции. У пациентов, находящихся на гемодиализе, концентрация в сыворотке крови снижена, а для достижения максимальной концентрации требуется более длительный период времени.

Показания к применению

- Почечная остеодистрофия при хронической почечной недостаточности (особенно у пациентов, находящихся на гемодиализе).

- Постменопаузальный остеопороз.

Противопоказания

- Заболевания, сопровождающиеся гиперкальциемией.

- Гипервитаминоз D.

- Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата, а также к другим препаратам витамина D.

- Детский возраст до 18 лет.

С осторожностью

Атеросклероз, туберкулёз лёгких (активная форма), хроническая сердечная недостаточность, гиперфосфатемия, фосфатный нефроуролитиаз, саркоидоз и другие гранулематозы, пожилой возраст (может способствовать развитию атеросклероза).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Безопасность кальцитриола у беременных не установлена. Клинические исследования влияния экзогенного кальцитриола на течение беременности и развитие плода не проводились. В связи с этим кальцитриол следует назначать при беременности только в случае, если возможная польза от применения препарата превосходит возможный риск для плода. Следует учитывать, что кальцитриол проникает в грудное молоко. С учетом возможной гиперкальциемии у матери и развития побочных реакций у грудных детей, не рекомендуется прием препарата в период грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Внутрь, запивая водой.

С целью предупреждения гиперкальциемии дозу подбирают индивидуально, исходя из реакции пациента на препарат. Эффективность лечения обеспечивается определением адекватной ежедневной дозы кальция с учетом изменений в диете (при необходимости) и приёма кальцийсодержащих препаратов.

Показано, что пероральная пульс-терапия (прием 2 или 3 раза в неделю) эффективна у пациентов с остеодистрофией, рефрактерной к непрерывной терапии.

Почечная остеодистрофия

Рекомендуемая начальная доза составляет 0,25 мкг/сут. У пациентов с нормальным и немного сниженным уровнем кальция в сыворотке крови препарат обычно применяют в дозе 0,25 мкг/сут через день.

При отсутствии терапевтического эффекта дозу можно увеличивать по 0,25 мкг с интервалом 2-4 нед. Во время применения препарата следует контролировать уровень кальция в сыворотке крови не реже 2 раз в неделю. В случае превышения уровня кальция в сыворотке крови на 1 мг/100 мл (250 мкмоль/л) по сравнению с принятым нормативом 9-11 мг/100 мл (2250-2750 мкмоль/л), либо повышения уровня креатинина в сыворотке крови свыше 120 мкмоль/л прием Остеотриола должен быть немедленно прекращён до нормализации уровня кальция в сыворотке в пределах допустимого диапазона.

Как правило, дозировка 0,5-1,0 мкг в день обеспечивает необходимый клинический эффект, однако, при одновременном назначении производных барбитуровой кислоты или противосудорожных препаратов может потребоваться увеличение дозы Остеотриола.

Постменопаузальный остеопороз

По 25 мкг 2 раза в день.

В начальный период лечения остеопороза следует измерять концентрации кальция и креатинина в сыворотке крови через 4 нед, 3 мес и 6 мес. По окончании этого периода необходимо проводить контрольные анализы этих показателей с интервалом в 6 мес.

Применение у детей

Дозы у детей не установлены.

Применение у пожилых пациентов

Опыт применения кальцитриола у пожилых пациентов свидетельствует о том, что коррекция дозы не требуется. Необходимо придерживаться общих рекомендаций по контролю за уровнем кальция и креатинина в крови.

Побочное действие

Основные побочные эффекты препарата, гиперкальциурия и гиперкальциемия, развиваются при превышении дозы. Вероятность возникновения гиперкальциемии выше у пациентов с почечной недостаточностью, гиперпаратиреозом, или постоянно находящихся на гемодиализе. Симптомы гиперкальциемии: тошнота, рвота, запор, анорексия, вялость, головная боль, сонливость и апатия. Более тяжёлые симптомы: дегидратация, жажда, никтурия, полиурия, сердечные аритмии, паралитическая кишечная непроходимость и боли в животе. В редких случаях может развиваться метастатическая кальцификация и психозы. Поскольку кальцитриол имеет короткий период полувыведения, то симптомы гиперкальциемии исчезают через 2-7 дней после отмены препарата, то есть значительно быстрее, чем после отмены других производных витамина D.

У пациентов с нормальной функцией почек хроническая гиперкальциемия может быть связана с повышенным уровнем креатинина в сыворотке крови.

У сенсибилизированных пациентов могут возникать реакции гиперчувствительности.

Передозировка

Симптомы острой передозировки: анорексия, головная боль, рвота, запор.

Симптомы хронической передозировки: дистрофия (слабость, потеря веса), лихорадка, жажда, полиурия, обезвоживание, апатия, инфекции мочевыводящих путей, очаги обызвествления во внутренних органах, гиперкальциемия.

Лечение

При случайной передозировке: промывание желудка в течение 6-8 ч с момента острой передозировки или применение рвотного средства для предупреждения дальнейшего всасывания препарата.

При развитии гиперкальциемии терапию Остеотриолом необходимо прекратить и назначить диету с пониженным содержанием кальция до нормализации концентрации кальция в плазме крови. После этого терапию можно возобновить либо с применением более низкой дозы, либо в использованной ранее дозе, но с большими интервалами приёма. В случае острой гиперкальциемии необходимо принятие мер для увеличения диуреза, при увеличении костной резорбции кальцитонин способствует снижению уровня кальция в сыворотке крови.

Если пациент находится на диализе, то можно также снизить концентрацию кальция в диализате.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении Остеотриола с препаратами наперстянки повышается риск развития аритмии, а с содержащими магний препаратами (например с антацидами) — повышается риск развития гипермагниемии, в связи с чем указанные средства не должны назначаться находящимся на гемодиализе больным, получающим Остеотриол.

Применение лекарственных средств, являющихся индукторами печёночных ферментов (фенитоин, фенобарбитал и др.) может вызывать усиление метаболизма препарата и снижение концентрации кальцитриола в сыворотке крови, в связи с чем при одновременном применении Остеотриола и указанных препаратов могут потребоваться более высокие дозы кальцитриола.

Колестирамин может уменьшать кишечное всасывание жирорастворимых витаминов и, в том числе, кальцитриола.

Применение Остеотриола вместе с тиазидными диуретиками может повышать риск развития гиперкальциемии.

При применении Остеотриола из-за риска гиперкальциемии не допускается одновременное назначение других препаратов витамина D и его производных.

Повышает токсичность сердечных гликозидов и повышает риск возникновения аритмии, обусловленные развитием гиперкальциемии.

Несовместим с витамином D и его производными (повышает риск развития гипервитаминоза D).

Тиазидные диуретики, содержащие кальций лекарственные средства увеличивают риск развития гиперкальциемии (требуют мониторинга концентрации кальция в крови).

Индукторы микросомального окисления (в том числе фенитоин, фенобарбитал, примидо) способствуют снижению действия кальцитриола.

Токсическое действие ослабляют витамин A, альфа-токоферол, аскорбиновая кислота, пантотеновая кислота, тиамин, рибофлавин, пиридоксин.

Длительная терапия препаратом на фоне одновременного применения антацидов, содержащих алюминий и магний увеличивает его концентрацию в крови и риск возникновения интоксикации (особенно при хронической почечной недостаточности).

Кальцитонин, производные этидроновой и памидроновой кислот, пликамицин, галлия нитрат и глюкокортикостероидные препараты снижают эффект (вследствие противоположного влияния на всасывание кальция в кишечнике).

Колестирамин, колестипол и минеральные масла снижают абсорбцию в желудочно-кишечном тракте жирорастворимых витаминов и требуют повышения их дозировки.

Увеличивает абсорбцию фосфорсодержащих препаратов и риск возникновения гиперфосфатемии.

Особые указания

Во избежание осложнений применять строго по назначению врача!

В период лечения Остеотриолом не следует назначать другие препараты витамина D, включая его производные. Не следует также употреблять в значительном количестве пищевые продукты, богатые витамином D (сливочное масло, яйца и др).

Применение Остеотриола не отменяет требования контроля фосфатов в плазме крови при назначении препаратов, связывающих фосфаты. Поскольку кальцитриол влияет на транспорт фосфатов в кишечнике и костях, может возникнуть необходимость снижения дозы этих препаратов.

Поскольку препарат имеет узкую терапевтическую широту, концентрацию в крови кальция, фосфатов, креатинина, азота мочевины, активность щелочной фосфатазы следует определять сначала один раз в неделю, затем — периодически в течение всего периода приёма препарата в терапевтических дозах.

Индекс кальций/креатинин рекомендуется определять каждые 1-3 месяца вплоть до стабилизации состояния пациента. Концентрация кальция не должна превышать 8,8 — 10,3 мг/100 мл. Показатель произведения концентрации кальция на концентрацию фосфатов (Са х Р) не должен превышать 60 мг/дл.

Суточная доза в 5 мг и выше должна назначаться с большой осторожностью (клиническое обследование, а также определение концентрации кальция, фосфатов и активности щелочной фосфатазы в крови должны проводиться 2 раза в неделю).

Каждые 3-6 месяцев следует проводить рентгенологическое исследование.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

He установлено.

Форма выпуска

Капсулы 0,25, 0,5 г.

Капсулы 0.25 мкг

По 30 или 100 капсул во флаконы из полипропилена с крышкой из полиэтилена низкой плотности с контролем первого вскрытия; 1 флакон вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

Капсулы 0.5 мкг

По 30 капсул во флаконы из полипропилена с крышкой из полиэтилена низкой плотности с контролем первого вскрытия; 1 флакон вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

Хранение

При температуре не выше 30 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Производитель

R.P.SCHERER, GmbH & Co. KG,

Германия

Ссылки на отдельные разделы инструкции препарата ОСТЕОТРИОЛ