ОРПИН - инструкция по применению
Навигация по инструкции препарата
- Регистрационный номер
- Торговое наименование
- Международное непатентованное наименование
- Лекарственная форма
- Состав
- Описание
- Фармакотерапевтическая группа
- Код АТХ
- Фармакодинамика
- Фармакокинетика
- Показания к применению
- Противопоказания
- С осторожностью
- Способ применения и дозы
- Побочное действие
- Передозировка
- Взаимодействие с другими лекарственными средствами
- Особые указания
- Форма выпуска
- Хранение
- Срок годности
- Условия отпуска из аптек
- Производитель
Регистрационный номер
ЛСР-009318/08
Торговое наименование
Орпин
Международное непатентованное наименование
Цефазолин
Лекарственная форма
порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения
Состав
Активное вещество: цефазолин натрия в пересчёте на цефазолин — 1,0 г.
Описание
Порошок белого или почти белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Антибиотик-цефалоспорин
Код АТХ
Фармакодинамика
Цефазолин является цефалоспориновым антибиотиком I поколения для парентерального применения; обладает широким спектром антимикробного действия; действует бактерицидно, нарушая синтез компонентов клеточной стенки микроорганизмов путём блокирования ферментов, принимающих участие в синтезе мукопептида, который входит в состав клеточной мембраны.In vitro цефазолин активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus aureus (как продуцирующие, так и не продуцирующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis; большинства штаммов Streptococcus spp., включая Streptococcus pneumoniae и бета-гемолитические стрептококки группы А; грамотрицательных микроорганизмов: Salmonella spp., Escherichia coli, Shigella spp., Proteus mirabilis, Klebsiella spp., Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Enterobacter aerogenes, Treponema spp.Цефазолин неэффективен в отношении Pseudomonas aeruginosa, индолположительных штаммов Proteus spp. (включая Proteus vulgaris), Providencia rettgeri, Enterobacter cloacae, Morganella morganii, Serratia spp., штаммов Staphylococcus spp., устойчивых к метициллину, многих штаммов Enterococcus spp.
Фармакокинетика
Максимальная концентрация (Сmax) после внутримышечного введения 1 г цефазолина наблюдается через 1 ч и составляет около 64 мкг/мл; Сmax после внутривенного введения наблюдается через 5 мин и составляет около 188 мкг/мл.
Цефазолин быстро проникает в большинство тканей и жидкостей организма (кости, суставы, ткани сердца и сосудов, в брюшную полость, почки и мочевыводящие пути, среднее ухо, дыхательные пути, кожу и мягкие ткани, а также в синовиальную, перитониальную и перикардиальную жидкости, плевральный выпот, в желчь, мокроту и мочу), достигая в них терапевтической концентрации; проходит через плаценту и в небольших количествах выделяется с грудным молоком.
Объём распределения — 0,12 л/кг.
Связь с белками плазмы — 85 %.
Цефазолин не метаболизируется.
Выводится преимущественно почками в неизменённом виде (в течение первых 24 ч — около 80 %), а также с желчью.
Период полувыведения при нормальной функции почек — около 1,8-2,0 ч.
Показания к применению
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к цефазолину микроорганизмами:- верхних и нижних дыхательных путей;- ЛOP-органов, включая средний отит;- мочевыводящих путей и органов малого газа;- желчевыводящих путей;- кожи и мягких тканей, включая раневые и ожоговые инфекции;- костей и суставов, включая остеомиелит;- сепсис;- перитонит;- мастит;- сифилис, гонорея;- эндокардит.Профилактика хирургических инфекций в пред- и послеоперационном периоде.
Противопоказания
Гиперчувствительность к антибиотикам цефалоспоринового ряда и другим бета-лактамным антибиотикам; беременность; дети до 1 мес.
С осторожностью
При почечной недостаточности и при заболеваниях кишечника, включая колит в анамнезе; в период лактации; у детей до 1 года.
Способ применения и дозы
Вводят внутримышечно или внутривенно (струйно или капельно).
Взрослые
Рекомендуемые дозы для взрослых в зависимости от характера инфекции указаны в таблице 1.
Таблица 1
Характер инфекции | Разовая доза | Частота введения |
Инфекции средней тяжести и тяжелые | 0,5-1 г | Каждые 6-8 ч |
Легкая форма инфекции, вызванной чувствительными грамположительными кокками | 0,25-0,5 г | Каждые 8 ч |
Острая неосложненная инфекция мочевыводящих путей | 1 г | Каждые 12 ч |
Пневмококковая пневмония | 0,5 г | Каждые 12 ч |
Тяжелые, жизнеугрожающие инфекции, (например, сепсис, эндокардит) | 1-1,5 г | Каждые 6 ч |
Средняя продолжительность лечения — 7-10 дней.
Профилактика хирургических инфекций
Вводят 1 г за 0,5-1 ч до операции. При длительных операциях — 0,5-1 г во время операции. При необходимости вводят 0,5-1 г каждые 6-8 ч в течение первых суток после операции.
Взрослые с нарушением функции почек
Требуется изменение режима дозирования в соответствии со значением клиренса креатинина (таблица 2) после начальной дозы, которая должна соответствовать характеру и тяжести инфекции (см. таблицу 1).
Таблица 2
Клиренс креатинина, мл/мин | Концентрация креатинина в плазме, мг% | % суточной дозы | Интервал между введениями, час |
55 и более | 1,5 и менее | 100 | 6-8 |
35-54 | 1,6-3,0 | 100 | 8 |
11-34 | 3,1-4,5 | 50 | 12 |
10 и менее | 4,6 и более | 50 | 18-24 |
Средняя суточная доза для детей (старше месяца) — 25-50 мг/кг; при тяжёлом течении инфекции доза может быть увеличена до 100 мг/кг/сут. Кратность введения — 3-4 раза в сутки.
Дети с нарушением функции почек
Коррекцию режима дозирования проводят в зависимости от значений клиренса креати- нина (таблица 3). Все рекомендуемые дозы вводят после начальной дозы, которая должна соответствовать характеру и тяжести инфекции (см. таблицу 1).
Таблица 3
Клиренс креатинина, мл/мин | % суточной дозы | Интервал между введениями, час |
70-40 | 60 | 12 |
39-20 | 25 | 12 |
19-5 | 10 | 24 |
Внутримышечно
1 г препарата растворяют в 2,5 мл воды для инъекций или 0,9 % раствора натрия хлорида и вводят глубоко в мышцу (например, в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы). Примерный конечный объём и примерная конечная концентрация полученного раствора указаны в таблице 4.
Таблица 4
Дозировка | Объём растворителя | Примерный конечный объём | Примерная конечная концентрация |
1 г | 2,5 мл | 3,0 мл | 330 мг/мл |
Струйно: 1 г растворяют в 10 мл воды для инъекций или 0,9 % раствора натрия хлорида; вводят медленно в течение 3-5 мин.
Капельно: 1 г растворяют в 100-250 мл 5 % раствора глюкозы (декстрозы) или 0,9 % раствора натрия хлорида; вводят в течение 20-30 мин со скоростью 60-80 капель в мин.
Во время разведения флакон необходимо энергично встряхивать до полного растворения порошка.
Изменение цвета раствора до желтоватого не означает потерю активности препарата.
Побочное действие
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, лихорадка, эозинофилия, гипертермия, крапивница, редко — анафилактический шок, отёк Квинке, бронхоспазм, мультиформная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона).
Со стороны нервной системы: судороги.
Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек у больных с заболеваниями почек при лечении большими дозами (6 г/сут); почечная недостаточность.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, анорексия, кровотечение, глоссит, оральный кандидоз, редко — псевдомембранозный колит, гепатит, холестатическая желтуха.
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопеиия, тромбоцитоз, гемолитическая анемия.
Местные реакции: редко — болезненность в месте введения при внутримышечном введении; при внутривенном введении — флебит.
Лабораторные показатели: транзиторное повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы, гиперкреатининемия, увеличение протромбинового времени, ложноположительная реакция на глюкозу в моче при использовании раствора Бенедикта или раствора Фелинга, положительная прямая и непрямая пробы Кумбса.
Прочие: при длительном лечении — дисбактериоз, суперинфекция; генитальный кандидоз, кольпит.
Передозировка
Симптомы: боль, воспалительные реакции и флебит в месте введения; головокружение, головная боль, парестезии, возможно развитие судорог (особенно у пациентов с нарушениями функции почек).
Лабораторные показатели: повышенный уровень креатинина, азота мочевины крови, ферментов печени и билирубина; положительная реакция Кумбса; тромбоцитоз и тромбоцитопения, эозинофилия, лейкопения, а также увеличение протромбинового времени.
Лечение: немедленно прекратить введение препарата, тщательно контролировать жизненные функции организма и соответствующие лабораторные показатели; терапия — симптоматическая. В тяжёлых случаях возможно проведение гемодиализа. Перитонеальный диализ не эффективен.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Не рекомендуется одновременный приём с антикоагулянтами и диуретиками. При одновременном применении цефазолина и «петлевых диуретиков» происходит блокада его каНальцевой секреции, что приводит к увеличению концентрации цефазолина в крови.Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, увеличивают концентрацию цефазолина в крови, замедляют его выведение и повышают риск развития токсических реакций.Аминогликозиды увеличивают риск поражения почек. Цефазолин фармацевтически несовместим с аминогликозидами (взаимная инактивация).При одновременном применении с этанолом могут наблюдаться дисульфирамоподобные реакции (спастические боли в животе, тошнота, рвота, головная боль, внезапный прилив крови к лицу).Не применять вместе с антибактериальными препаратами, имеющими бактериостатический механизм действия (тетрациклин, сульфаниламиды, эритромицин, хлорамфеникол), так как между ними и цефазолином существует антагонизм.Раствор цефазолина не рекомендуется смешивать в одном шприце с другими антибиотиками.
Особые указания
При появлении у пациента во время лечения диареи нельзя исключать диагноз псевдо-мембранозного колита; в случае подтверждения такого диагноза лечение прекращают и назначают терапию в соответствии со степенью тяжести осложнения.У пациентов с нарушением функции почек или печени, у пациентов с нарушением питания, у пациентов, длительно принимающих антибиотики, и у пациентов, прошедших лечение антикоагулянтами, необходимо контролировать протромбиновое время. Таким пациентам может потребоваться введение витамина K.Назначение препарата при отсутствии бактериальной инфекции или с неоправданной профилактической целью увеличивает риск развития резистентных микроорганизмов.Безопасность применения цефазолина у недоношенных детей и детей первого года жизни не установлена.
Форма выпуска
Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 1,0 г.
По 1 г цефазолина во флакон из бесцветного стекла, укупоренный резиновой пробкой и закатанный алюминиевым колпачком с пластмассовой крышечкой. По 1 флакону вместе с инструкцией по применению или 50 флаконов с 3-5 инструкциями по применению в картонную пачку.
Хранение
Хранить в сухом, защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года. Не использовать после срока, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту.
Производитель
ORCHID CHEMICALS & PHARMACEUTICALS, Ltd.,
Индия
Ссылки на отдельные разделы инструкции препарата ОРПИН
Для постановки диагноза и назначения плана лечения следует записаться на очный прием к специалисту. Самолечение опасно для жизни.
Информация, содержащаяся на этом сайте, не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов и не может служить заменой очной консультации врача.
Информация о препаратах, отпускаемых по рецепту, размещенная на сайте, предназначена только для специалистов.