ОРИТАКС - инструкция по применению
Навигация по инструкции препарата
- Регистрационный номер
- Торговое наименование
- Международное непатентованное наименование
- Лекарственная форма
- Состав
- Описание
- Фармакотерапевтическая группа
- Код АТХ
- Фармакодинамика
- Фармакокинетика
- Показания к применению
- Противопоказания
- С осторожностью
- Применение при беременности и в период грудного вскармливания
- Способ применения и дозы
- Побочное действие
- Передозировка
- Взаимодействие с другими лекарственными средствами
- Особые указания
- Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
- Форма выпуска
- Хранение
- Срок годности
- Условия отпуска из аптек
- Производитель
Регистрационный номер
ЛСР-001139/10
Торговое наименование
Оритакс
Международное непатентованное наименование
Цефотаксим
Лекарственная форма
порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения
Состав
В каждом флаконе содержится:
Активное вещество | Дозировка (мг) | |
500 мг | 1000 мг | |
Цефотаксима натриевая соль эквивалентно цефотаксиму | 524 500 | 1048 1000 |
Описание
Порошок от белого до белого с желтоватым оттенком цвета.
Растворитель: Бесцветная прозрачная жидкость без запаха.
Фармакотерапевтическая группа
Антибиотик-цефалоспорин
Код АТХ
Фармакодинамика
Цефалоспориновый антибиотик III поколения для парентерального введения. Действует бактерицидно (нарушает синтез клеточной стенки микроорганизмов). Обладает широким спектром действия. Устойчив к действию большинства бета-лактамаз. Действует на многие штаммы, устойчивые к ампициллину и другим цефалоспоринам. К цефотаксиму обычно чувствительны:
Aeromonas hydrophila, Bacillus subtilis, Bordetella pertussis; Borrelia burgdorferi; Moraxclla catarrhalis; Citrobacter diversus*; Citrobacter freundii*; Clostridium perfringens; Corynebacterium diptheriae; Escherichia coli; Enterobacter spp.*; Erysipelothrix insidiosa; Eubacterium spp.; Haemophilus spp. (продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу штаммы, включая ампициллинрезистентные); Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca; Staphylococcus spp. (метициллин-чувствительные, включая продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу штаммы); Morganella morganii; Neisseria gonorrhoea (включая продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу штаммы); Neisseria meningitidis; Propionibacterium spp.; Proteus mirabilis, Proteus vulgaris; Providencia spp.; Streptococcus spp. (включая Streptococcus pneumoniae); Salmonella spp.; Serratia spp.*; Shigella spp.; Veillonella spp.; Yersinia spp.*; Pseudomonas spp. (кроме Pseudoinonas aeruginosa, Pseudomonas cepacia).
* — чувствительность зависит от эпидемиологических данных и от уровня устойчивости в каждой конкретной стране.
К цефотаксиму устойчивы: Acinetobacter baumanii; Bacteroides fragilis; Clostridium difficile; Enterococcus spp.; грамотрицательные анаэробы; Listeria monocytogenes; Staphylococcus spp. (метициллин-резистентные штаммы); Pseudomonas aeruginosa; Pseudomonas cepacia; Stenotrophomonas maltophilia.
Фармакокинетика
После однократного внутривенного введения в дозах 0,5 г, 1 г и 2 г максимальная концентрация в плазме крови (Сmax) определяется через 5 мин и составляет около 40 мкг/мл, 102 мкг/мл и 215 мкг/мл, соответственно. После внутримышечного введения препарата в дозах 0,5 г и 1 г Сmax определяется через 30 минут и составляет приблизительно 10 мкг/мл и 23 мкг/мл, соответственно.
Связь с белками плазмы крови — 30 — 50 %. Биодоступность — 90 — 95 %. Создаёт терапевтические концентрации в большинстве тканей (миокард, кости, желчный пузырь, кожа, мягкие ткани) и жидкостей (синовиальная, перикардиальная, плевральная, спинномозговая жидкость, мокрота, желчь, моча) организма. Объём распределения -0,25-0,39 л/кг.
Период полувыведения (T½) — 1 час при в/в введении и 1 — 1,5 часа — при в/м введении. Выводится почками — 20 — 36 % в неизменённом виде, остальное количество — в виде метаболитов (12 — 25 % — в виде фармакологически активного дезацетилцефотаксима и 20- 25 % — в виде 2 неактивных метаболитов — М2 и 1М3, лишенных антимикробного действия). При хронической почечной недостаточности (ХПН) и у лиц пожилого возраста T½ увеличивается в 2 раза. T½ у новорожденных — 0,75 — 1,5 часа, у недоношенных новорожденных детей (масса тела менее 1500 г) возрастает до 4,6 часа; у детей с массой тела более 1500 г -3,4 часа. При повторных в/в введениях в дозах 1 г каждые 6 часов в течение 14 суток кумуляции не наблюдается. Проникает в грудное молоко, проходит через плацентарный барьер.
Показания к применению
Инфекционно-воспапительные заболевания, вызванные чувствительными к цефотаксиму микроорганизмами:- инфекции дыхательных путей,- инфекции мочеполовых путей,- септицемия,- бактериемия,- эндокардиты,- интраабдоминальные инфекции (включая перитонит),- инфекции центральной нервной системы (в том числе менингит (за исключением листериозного)),- инфекции кожи и мягких тканей,- инфекции костей и суставов,- болезнь Лайма (боррелиоз).Профилактика инфекций после хирургических операций на желудочно-кишечном тракте, урологических и акушерско-гинекологических операций.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к цефотаксиму и другим цефалоспоринам;- В случае растворения препарата 1 % раствором лидокаина: повышенная чувствительность к лидокаину или другому местному анестетику амидного типа; внутрисердечные блокады без установленного водителя ритма; тяжёлая сердечная недостаточность; внутривенное введение;- детский возраст до 2,5 лет (для внутримышечного способа введения).
С осторожностью
У пациентов, имеющих в анамнезе указания на аллергию к пенициллинам (риск развития перекрёстных аллергических реакций); при одновременном применении с аминогликозидами; при почечной недостаточности.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Беременность. Цефотаксим проникает через плацентарный барьер. Исследования, проведенные на животных, не выявили тератогенного действия препарата. Однако, безопасность использования цефотаксима при беременности у человека не определялась, поэтому препарат не следует применять во время беременности.Период грудного вскармливания. Цефотаксим проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости назначения препарата грудное вскармливание следует прервать.
Способ применения и дозы
Внутривенно или внутримышечно.
Доза, способ и частота введения должны определяться тяжестью инфекции, чувствительностью возбудителя и состоянием пациента. Лечение может быть начато до получения результатов теста на определение чувствительности.
Взрослые и дети старше 12 лет с массой тела 50 кг и более:
При инфекциях лёгкой и средней степени тяжести — 1 г каждые 12 ч.
Доза может варьироваться в зависимости от тяжести инфекции, чувствительности возбудителя и состояния пациента. При тяжёлых инфекциях доза может быть увеличена до 12 г в сутки, разделённая на 3 или 4 введения. При инфекциях, вызванных Pseudomonas spp., суточная доза — должна быть более 6 г.
Дети до 12 пет и с массой тела до 50 кг
Обычная доза 100-150 мг/кг/сутки, разделённая на 2 — 4 введения. При очень тяжёлых инфекциях доза может быть увеличена до 200 мг/кг/сутки.
Новорожденные:
50 мг/кг/сутки, разделённая на 2-4 введения. При тяжёлых инфекциях — доза 150-200 мг/кг/сутки, разделённая на 2-4 введения.
При гонорее:
1 г однократно внутривенно или внутримышечно.
С целью профилактики инфекций перед хирургической операцией (от 30 до 90 мин до начала операции) вводят 1 г внутримышечно или внутривенно.
При выполнении кесарева сечения в момент наложения зажимов на пупочную вену внутривенно вводят 1 г препарата, затем через 6 и 12 ч повторно вводят 1 г внутривенно или внутримышечно.
При почечной недостаточности:
в случаях, когда клиренс креатинина менее 10 мл/мин необходимо уменьшить дозу. После введения начальной разовой дозы, суточную дозу следует уменьшить вдвое без изменения частоты введения, то есть вместо 1 г каждые 12 ч — 0,5 г каждые 12 ч, вместо 1 г каждые 8 ч- 0,5 г каждые 8 ч, вместо 2 г каждые 8 ч — 1 г каждые 8 ч и так далее Может потребоваться дальнейшая коррекция дозы в зависимости от течения инфекции и общего состояния пациента.
Правила приготовления растворов
Для внутривенной инъекции в качестве растворителя используют воду для инъекций (500 мг разводят в 2 мл растворителя; 1 г — в 4 мл); при внутривенной инъекции раствор должен быть введен в течение от 3 до 5 мин.
Для внутривенной инфузии в качестве растворителя используют 0,9 % раствор натрия хлорида или 5 % раствор декстрозы (1-2 г разводят в 40-100 мл растворителя). Также может быть использован раствор Рингера лактат. Продолжительность инфузии — 20-60 мин.
Для внутримышечного введения используют воду для инъекций или 1 % раствор лидокаина (500 мг разводят в 2 мл растворителя; 1 г — в 4 мл).
Свежеприготовленный раствор годен для использования в течение 12 ч при хранении при температуре 25 °C± 2 °C, относительной влажности 60 % ± 5 %, и в течение 24 часов при хранении при температуре 2-8 °C± 2 °C, относительной влажности 65 % ± 5 %, в защищённом от света месте.
Бледно-жёлтый оттенок раствора не означает снижения активности антибиотика.
Побочное действие
По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень частые — более 10 %, частые — от 1 до 10%, нечастые — от 0,1 % до 1%, редкие — от 0,01 до 0,1 %, очень редкие — менее 0,01 %, включая единичные случаи.
Со стороны кровеносной и лимфатической системы
нечастые: лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения, панцитопения, недостаточность костномозгового кроветворения;
частота неизвестна (невозможно оценить по имеющимся данным): гранулоцитопения, агранулоцитоз, нейтропения, гемолитическая анемия.
Со стороны нервной системы
нечастые: судороги;
частота неизвестна (невозможно оценить по имеющимся данным): головная боль, повышенная утомляемость, энцефалопатия (при назначении в высоких дозах), головокружение, нарушение сознания, двигательные расстройства.
частота неизвестна (невозможно оценить по имеющимся данным): аритмия при быстром введении через центральный венозный катетер.
Со стороны пищеварительной системы
нечастые: диарея, повышение активности «печеночных» трансаминаз, повышение концентрации билирубина в сыворотке крови;
частота неизвестна (невозможно оценить по имеющимся данным): тошнота, рвота, боль в животе, псевдомембранозный колит, гепатит (иногда с желтухой).
Со стороны кожи и подкожных тканей
нечастые: кожная сыпь, зуд, крапивница;
частота неизвестна (невозможно оценить по имеющимся данным): эксфолиативная мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона. токсический эпидермальный некролиз, острый генерализованный экзантематозный пустулез.
Со стороны мочеполовой системы
нечастые: снижение функции почек (повышенное содержание мочевины и креатинина в крови), острая почечная недостаточность;
частота неизвестна (невозможно оценить по имеющимся данным): интерстициальный нефрит.
Со стороны иммунной системы
нечастые: реакция Яриша-Гексхаймера;
частота неизвестна (невозможно оценить по имеющимся данным): анафилактические
реакции, ангионевротический отёк, бронхоспазм. анафилактический шок.
Местные
очень частые: боль в месте введения (при в/м введении);
нечастые: воспалительные реакции в месте введения, включая флебит/тромбофлебит.
Прочие
частота неизвестна (невозможно оценить по имеющимся данным): суперинфекция, избыточный рост невосприимчивых к цефотаксиму организмов, системные реакции на лидокаин.
Лабораторные показатели
повышение активности «печеночных» ферментов (аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы, лактатдегидрогеназы, гамма-глутамилтрансферазы, щелочной фосфатазы) и/или концентрации билирубина (эти отклонения в лабораторных показателях (которые можно также объяснить наличием инфекции) в редких случаях превышают верхнюю границу нормы в 2 раза и указывают на поражение печени, проявляющееся холестазом и часто протекающее бессимптомно).
Как и при применении других антибиотиков, при лечении боррелиоза в течение первых дней терапии возможно развитие реакции Яриша-Герксгеймера. Имеются сообщения о возникновении одного или нескольких симптомов через несколько недель лечения боррелиоза: кожная сыпь, зуд, лихорадка, лейкопения, повышение активности «печеночных» ферментов, затрудненное дыхание, дискомфорт в области суставов.
Передозировка
Симптомы: судороги, обратимая энцефалопатия (в случае введения больших доз, особенно у больных с почечной недостаточностью), тремор, нервно-мышечная возбудимость.Лечение: симптоматическое, специфического антидота нет.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Повышает риск развития кровотечений при сочетании с антиагрегантами, нестероидными противовоспалительными препаратами.Вероятность поражения почек увеличивается при одновременном приёме с аминогликозидами, полимиксином В и «петлевыми» диуретиками.Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают плазменные концентрации цефотаксима и замедляют его выведение. Например, пробенецид замедляет выведение цефотаксима и увеличивает его плазменную концентрацию.Цефотаксим не приводит к развитию дисульфирамоподобных реакций при совместном применении с этанолом.Указания по совместимости: цефотаксим не должен смешиваться с другими антибиотиками (в том числе аминогликозидами), как в одном шприце, так и в одном инфузионном растворе.
Особые указания
Диарея (особенно тяжёлая и персистирующая), развившаяся во время лечения и в первые недели после завершения терапии может быть проявлением Clostridium difficile ассоциированной диареи (наиболее тяжёлая форма — нсевдомембранозный колит). В случае подозрения на псевдомембранозный колит, применение цефотаксима следует немедленно прекратить и назначить специфическую антибактериальную терапию (например, ванкомицин или метронидазол). В этом состоянии противопоказаны препараты, ингибирующие перистальтику. Перед назначением препарата необходимо собрать аллергологический анамнез, особенно в отношении бета-лактамных антибиотиков. Если у пациента развилась реакция гиперчувствительности, то лечение должно быть прекращено.Нарушения кроветворения: во время лечения цефотаксимом может развиться лейкопения, нейтропения и более редко — недостаточность костномозгового кроветворения, панцитопения и агранулоцитоз.При длительности курса лечения более 10 дней следует контролировать число форменных элементов крови. При отклонениях от нормы этих показателей крови следует отменить препарат.Так как цефотаксим экскретируется главным образом через почки, у пациентов с нарушением функции почек требуется контроль функции почек, а также коррекция режима дозирования. Следует контролировать функцию почек во всех случаях комбинированного применения цефотаксима с аминогликозидами, другими нефротоксичными препаратами, у пациентов пожилого возраста или с почечной недостаточностью.Быстрое введение цефотаксима через центральный венозный катетер может привести к развитию аритмии.При определении глюкозы в моче неферментативным методом (например, методом Бенедикта) возможны ложноположительные результаты.При применении препарата возможна ложноположительная реакция Кумбса (прямой антиглобулиновый тест).При применении высоких доз бета-лактамных антибиотиков, включая цефотаксим, особенно у пациентов с нарушением функции почек, повышается риск развития энцефалопатии.Необходимо учитывать содержание натрия в препарате Оритакс (24,1 мг натрия в лекарственной форме 0,5 г цсфотаксима; 48,2 мг натрия в лекарственной форме 1 г цефотаксима) при назначении цефотаксима пациентам, которым требуется ограничить потребление натрия.Нет необходимости в специальных мерах предосторожности при уничтожении неиспользованного препарата.Рекомендуется использование глюкозо-оксидазных методов определения концентрации глюкозы в крови, ввиду развития ложноположительных результатов при использовании неспецифических реактивов.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Влияние препарата Оритакс на способность управлять транспортными средствами и занятие другими видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, не изучалось.В случае развития такого побочного эффекта, как головокружение может нарушаться способность к концентрации внимания и реакциям. В таком случае пациентам следует воздержаться от вождения автотранспорта и работы с механизмами.
Форма выпуска
Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения.
По 500 мг и 1000 мг действующего вещества во флакон прозрачного стекла, укупоренный пробкой из хлорбутиловой резины, обжатой алюминиевым кольцом с предохранительным пластиковым колпачком.
Растворитель: вода для инъекций (РУ № ЛП-002377 от 18.02.2014) по 5 или 10 мл в ампулу бесцветного нейтрального стекла или из полиэтилена низкой плотности с линией разлома.
Для дозировки 500 мг:
По 1 флакону с препаратом и но 1 ампуле по 5 мл или 10 мл с растворителем или без растворителя вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.
Для дозировки 1000 мг:
По 1 флакону с препаратом и по 1 ампуле по 10 мл или 2 ампулы по 5 мл с растворителем или без растворителя вместе с инструкцией но применению в картонную пачку.
Для стационаров:
10, 25, 48 или 100 флаконов с препаратом и соответственно:
для дозировки 500 мг — 10, 25, 48 или 100 ампул по 5 мл или 10,0 мл с растворителем или без растворителя вместе с инструкциями по применению в количестве, равном числу флаконов, в картонную коробку;
для дозировки 1000 мг — 10. 25, 48 или 100 ампул по 10.0 мл или 20, 50, 96 или 200 ампул по 5,0 мл с растворителем или без растворителя вместе с инструкциями по применению в количестве, равном числу флаконов, в картонную коробку.
Хранение
В сухом защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года. Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту.
Производитель
Jodas Expoim, Pvt. Ltd.,
Индия
Ссылки на отдельные разделы инструкции препарата ОРИТАКС
Для постановки диагноза и назначения плана лечения следует записаться на очный прием к специалисту. Самолечение опасно для жизни.
Информация, содержащаяся на этом сайте, не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов и не может служить заменой очной консультации врача.
Информация о препаратах, отпускаемых по рецепту, размещенная на сайте, предназначена только для специалистов.