ОНДАНСЕТРОН 8 МГ - инструкция по применению

Навигация по инструкции препарата

1. Регистрационный номер
2. Торговое наименование
3. Международное непатентованное наименование
4. Лекарственная форма
5. Состав
6. Описание
7. Фармакотерапевтическая группа
8. Код АТХ
9. Фармакодинамика
10. Фармакокинетика
11. Показания к применению
12. Противопоказания
13. Применение при беременности и в период грудного вскармливания
14. Способ применения и дозы
15. Побочное действие
16. Передозировка
17. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
18. Особые указания
19. Форма выпуска
20. Хранение
21. Срок годности
22. Условия отпуска из аптек
23. Производитель

Регистрационный номер

ЛСР-009399/09

Торговое наименование

Ондансетрон

Международное непатентованное наименование

Ондансетрон

Лекарственная форма

таблетки, покрытые плёночной оболочкой

Состав

1 таблетка покрытая плёночной оболочкой, содержит:

активное вещество: ондансетрона гидрохлорида дигидрат 10 мг (8 мг в пересчёте на ондансетрон).

вспомогательные вещества: карбоксиметилкрахмал натрия (крахмала натрия гликолят), целлюлоза микрокристаллическая, лактоза (сахар молочный), магния стеарат.

состав оболочки: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), титана диоксид, полисорбат 80 (твин 80), краситель азорубин (кармуазин).

Описание

Таблетки покрытые плёночной оболочкой розового цвета. На поперечном разрезе видны два слоя: розовый и белый.

Фармакотерапевтическая группа

Противорвотное средство - серотониновых рецепторов антагонист

Код АТХ

A04AA01

Фармакодинамика

Ондансетрон является селективным антагонистом 5-НТ3- рецепторов (серотонина). Лекарственные средства для цитостатической химиотерапии и радиотерапия могут вызвать повышение уровня серотонина, который путём активации вагусных афферентных волокон, содержащих 5-НТ3 — рецепторы, вызывает рвотный рефлекс. Селективно блокирует серотониновые 5НТ3-рецепторы нейронов центральной и периферической нервной системы, окончания n.vagus в кишечнике и в центрах центральной нервной системы (преимущественно дно IV желудочка), регулирующих осуществление рвотных рефлексов. Не нарушает координации движений, не вызывает седативного эффекта и снижения работоспособности. Обладает анксиолитической активностью. Не изменяет концентрацию пролактина в плазме.

Фармакокинетика

Ондансетрон полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте после приёма внутрь и подвергается метаболизму первого прохождения через печень. Время достижения максимальной концентрации (TCmax) ондансетрона в плазме крови достигается примерно через 1,5 часа после приёма внутрь. Биодоступность несколько увеличивается при одновременном приёме пищи, но не изменяется при приёме антацидов. Связь с белками плазмы — 70-76 %.

Объём распределения составляет 140 л. Период полувыведения (T½) составляет 3 часа, у пожилых больных может достигать 5 часов, а при выраженной печёночной недостаточности 15-20 часов. Из системного кровотока элиминируется главным образом в результате метаболизма в печени, который протекает при участии нескольких микросомальных ферментов (CYP1A2, CYP2D6, CYP3A4). Отсутствие фермента CYP2D6 не оказывает влияния на фармакокинетику ондансетрона. В неизменённом виде с мочой выводится менее 5 % от введенной дозы. Фармакокинетические параметры ондансетрона не изменяются при его повторном приёме.

У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 15-60 мл/мин) снижены как системный клиренс, так и объём распределения ондансетрона, результатом этого является небольшое и клинически незначимое увеличение T½ (до 5,4 ч). Фармакокинетика ондансетрона практически не меняется у пациентов с тяжёлым нарушением функции почек, находящихся на хроническом гемодиализе. У пациентов с тяжёлым нарушением функции печени резко снижается системный клиренс ондансетрона, в результате чего увеличивается период его полувыведения (до 15-32 ч), а биодоступность при пероральном приёме достигает 100 % вследствие снижения пресистемного метаболизма.

Показания к применению

- Профилактика и купирование тошноты и рвоты, вызванных цитостатической химио- или радиотерапией;

- профилактика и купирование тошноты и рвоты в послеоперационном периоде.

Противопоказания

- Повышенная чувствительность к ондансетрону или другим компонентам препарата;

- беременность и период кормления грудью;

- детский возраст до 12 лет (для данной дозировки).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Противопоказано.

Способ применения и дозы

Цитостатическая терапия

Выбор режима дозирования определяется выраженностью эметогенного действия проводимой противоопухолевой терапии.

Для взрослых суточная доза, как правило, составляет 8-24 мг.

При умеренной эметогенной химиотерапии или радиотерапии:

Взрослым и детям старше 12 лет назначают 8 мг внутрь за 1-2 часа до начала проведения основной терапии, затем ещё 8 мг через 12 часов.

Данные по применению при радиотерапии у детей до 12 лет отсутствуют.

При высокоэметогенной химиотерапии:

Рекомендуемая доза для взрослых (данные по применению у детей отсутствуют) составляет 24 мг одновременно с дексаметазоном внутрь в дозе 12 мг за 1-2 часа до начала проведения химиотерапии.

Для профилактики поздней или длительной рвоты возникающей через 24 часа, следует продолжить прием ондансетрона в дозе 8 мг два раза в сутки в течение 5 дней.

Предупреждение послеоперационной тошноты и рвоты

Взрослым назначают 16 мг внутрь за 1 час до начала общей анестезии.

Детям для предотвращения и купирования послеоперационной тошноты и рвоты ондансетрон применяется исключительно парентерально.

Пациенты пожилого возраста

Изменения дозировки не требуется.

Пациенты с нарушением функции почек

Изменять обычную суточную дозу и частоту введения препарата не требуется.

Пациенты с нарушением функции печени

Суточная доза ондансетрона не должна превышать 8 мг в сутки.

Пациенты с медленным метаболизмом спартеина/дебрисоквина.

Коррекции суточной дозы или частоты приёма ондансетрона не требуется.

Побочное действие

Аллергические реакции: крапивница, бронхоспазм, ларингоспазм, ангионевротический отёк, анафилаксия.

Со стороны пищеварительной системы: икота, сухость во рту, диарея, запор, иногда бессимптомное преходящее повышение уровня аминотрансфераз в сыворотке крови.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: боли в грудной клетке, в ряде случаев с депрессией сегмента S-Т, аритмии, брадикардия, снижение артериального давления.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, спонтанные двигательные расстройства и судороги.

Прочие: «прилив» крови к лицу, чувство жара, временное нарушение остроты зрения, редко — гипокалиемия, гиперкреатининемия.

Передозировка

В случаях предполагаемой передозировки показана симптоматическая терапия. Специфический антидот неизвестен. При передозировке ондансетрона не рекомендуется применение ипекакуаны, так как маловероятно, что этот препарат будет эффективен в период антиэметического действия ондансетрона.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Так как ондансетрон метаболизируется ферментной системой (цитохром P450) печени, требуется осторожность при совместном применении:

- с ферментативными индукторами Р450 (CYP2D6 и CYP3A) — барбитураты, карбамазепин, каризопродол, глутетимид, гризеофульвин, динитрогена оксид, папаверин, фенилбутазон, фенитоин (вероятно и другие гидантоины), рифампицин, толбутамид;

- с ингибиторами ферментов Р450 (CYP2D6 и CYP3A) — аллопуринол, макролидные антибиотики, антидепрессанты (ингибиторы моноаминоксидазы (МАО)), хлорамфеникол, циметидин, эстрогенсодержащие пероральные контрацептивы, дилтиазем, дисульфирам, вальпроевая кислота и её соли, эритромицин, флуконазол, фторхинолоны, изониазид, кетоконазол, ловастатин, метронидазол, омепразол, пропранолол, хинидин, хинин, верапамил).

Специальные исследования показали, что ондансетрон не взаимодействует с алкоголем, темазепамом, фуросемидом, трамадолом и пропофолом (Диприваном).

Особые указания

Пациенты, имевшие ранее аллергические реакции на другие селективные блокаторы 5НТ3-рецепторов, имеют повышенный риск их развития на фоне ондансетрона.

Ондансетрон может замедлять моторику толстого кишечника, в связи с чем, его назначение больным с признаками непроходимости кишечника требует регулярного наблюдения.

В связи с наличием в составе лактозы пациенты с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость галактозы, дефицит лактозы или глюкозно-галактозная мальабсорбция принимать препарат не рекомендуется.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые плёночной оболочкой 8 мг.

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной светозащитной и фольги алюминиевой печатной. Одна или две контурные упаковки вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

Хранение

Список Б.

При температуре не выше 25 °C, в защищённом от света месте.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности

2 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Производитель

Фармстандарт-Уфимский витаминный завод, ОАО,

Российская Федерация

Ссылки на отдельные разделы инструкции препарата ОНДАНСЕТРОН 8 МГ