ОМСУЛОЗИН - инструкция по применению

Навигация по инструкции препарата

1. Регистрационный номер
2. Торговое наименование
3. Международное непатентованное наименование
4. Лекарственная форма
5. Состав
6. Описание
7. Фармакотерапевтическая группа
8. Код АТХ
9. Фармакодинамика
10. Фармакокинетика
11. Показания к применению
12. Противопоказания
13. С осторожностью
14. Способ применения и дозы
15. Побочное действие
16. Передозировка
17. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
18. Особые указания
19. Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
20. Форма выпуска
21. Хранение
22. Срок годности
23. Условия отпуска из аптек
24. Производитель

Регистрационный номер

ЛСР-001955/07

Торговое наименование

Омсулозин

Международное непатентованное наименование

Тамсулозин

Лекарственная форма

капсулы пролонгированного действия

Состав

Каждая капсула пролонгированного действия содержит:

Активное вещество: тамсулозина гидрохлорид 400 мкг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат,

метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (1:1) дисперсия

Кишечнорастворимая оболочка: метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (1:1) дисперсия, натрия гидроксид, триацетин, тальк очищенный, титана диоксид.

Состав оболочки капсулы: корпус — желатин, краситель закатно-жёлтый, краситель пунцовый (Понсо 4 R), краситель бриллиантовый голубой, краситель хинолин жёлтый, титана диоксид; крыитечка — желатин, краситель железа оксид жёлтый, краситель бриллиантовый голубой, краситель азорубин, титана диоксид.

Состав чернил для надписи: уголь активированный, шеллак.

Описание

Твёрдые желатиновые капсулы № 2 с оранжевым корпусом и коричневой крышечкой, с напечатанными черными чернилами "R« на крышечке и »TSN 400" на корпусе, содержимое капсул белые или почти белые гранулы.

Фармакотерапевтическая группа

Альфа1-адреноблокатор

Код АТХ

G04CA02

Фармакодинамика

Омсулозин избирательно и конкурентно блокирует постсинаптические альфа1А-адренорецепторы, находящиеся в гладкой мускулатуре предстательной железы, шейки мочевого пузыря и предстательной части уретры, а также альфа1D-адренорецепторы, находящиеся преимущественно в теле мочевого пузыря. Это приводит к снижению тонуса гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря, предстательной части уретры и улучшению функции детрузора, вследствие чего уменьшаются симптомы обструкции и раздражения, связанные с доброкачественной гиперплазией предстательной железы. Терапевтический эффект обычно развивается через 2 недели после начала приёма препарата, хотя у некоторых пациентов уменьшение выраженности симптомов отмечается уже после приёма первой дозы. Способность тамсулозина воздействовать на альфа 1А -адренорецепторы в 20 раз превосходит его способность взаимодействовать с альфа 1B -адренорецепторами, которые расположены в гладких мышцах сосудов.

Благодаря такой высокой селективности препарат не вызывает клинически значимого снижения системного артериального давления (АД) как у пациентов с артериальной гипертензией, так и у пациентов с нормальным исходным АД.

Фармакокинетика

После приёма препарата внутрь, натощак в дозе 400 мкг, абсорбция тамсулозина составляет более 90 % в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ).

Биодоступность препарата около 100 %. После однократного приёма внутрь 0,4 мг максимальная концентрация препарата в плазме достигается через 4-5 часов при приёме натощак, и через 6-7 часов при приёме после еды. Биодоступность препарата увеличивается на 30 %, а максимальная концентрация в плазме на 40-70 % при приёме натощак, по сравнению с теми же показателями после приёма пищи. В состоянии равновесной концентрации (через 5 дней курсового приёма) максимальная концентрация тамсулозина в плазме крови на 60-70 % выше, чем после однократного приёма препарата. Связывание с белками плазмы составляет 94-99 %. Объём распределения составляет 0,2 л/кг. Препарат активно метаболизируется изоферментами семейства цитохромов Р450 (преимущественно изоферментами CYP3A4 и CYP2D6) в печени, и менее чем 10 % препарата выводятся с мочой в неизменённом виде. Поэтому ингибирование этих изоферментов (вследствие приёма соответствующих препаратов) может привести к повышенной концентрации тамсулозина в плазме крови. Большая часть тамсулозина присутствует в крови в неизменённом виде. Препарат и его метаболиты преимущественно выводятся с мочой (76 %), с калом (21 %). Период полувыведения препарата при однократном приёме лекарственной формы капсулы пролонгированного действия составляет 14-15 часов.

Показания к применению

Лечение функциональных симптомов при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Противопоказания

- Повышенная чувствительность к тамсулозина гидрохлориду или к любому другому компоненту препарата.

- Тяжёлая печёночная недостаточность.

- Ортостатическая гипотензия.

- Детский возраст до 18 лет.

С осторожностью

Тяжелая почечная недостаточность (снижение клиренса креатинина ниже 10 мл/мин), острая печёночная недостаточность.

Способ применения и дозы

Препарат принимают по 1 капсуле (400 мкг) в сутки после приёма пищи в одно и то же время, запивая достаточным количеством воды. Капсулу не рекомендуется разжёвывать, так как это может оказать влияние на скорость высвобождения тамсулозина.

В случае отсутствия терапевтического эффекта после 2-4 недель приёма препарата в дозе 400 мкг, суточная доза Омсулозина может быть увеличена до 800 мкг.

Прерванный курс лечения Омсулозином независимо от суточной дозы (400 или 800 мкг), следует возобновлять с дозы препарата 400 мкг в сутки.

Побочное действие

По частоте побочные эффекты были разделены на следующие категории: очень частые >=1:10; частые >=1:100 и <1:10; нечастые >= 1:1000 и <1:100; редкие >= 1:10000 и < 1:1000; очень редкие < 1:10000.

Нарушения общего состояния: редко — астения, боль в груди, боль в спине; очень редко — зубная боль.

Со стороны нервной системы: часто — головная боль; нечасто — головокружение; редко — обморок, нарушение сна (сонливость или бессонница).

Со стороны органов зрения: очень редко — нечеткость зрительного восприятия; единичные случаи — интраоперационная нестабильность радужной оболочки глаза (синдром узкого зрачка) при операции по поводу катаракты у пациентов, что повышает риск осложнений во время и после операции.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — ощущение сердцебиения, ортостати-ческая гипотензия, тахикардия.

Со стороны дыхательной системы: редко — инфекционные заболевания (простудные заболевания, грипп и гриппоподобные симптомы), фарингит, усиление кашля; очень редко — синусит, ринит.

Со стороны пищеварительной системы: редко — тошнота, рвота, запор, диарея.

Со стороны репродуктивной системы: нечасто — нарушение эякуляции; очень редко — снижение либидо, приапизм.

Аллергические реакции: нечасто — кожная сыпь, зуд; редко — ангионевротический отёк, в том числе отёк Квинке.

Передозировка

Случаев острой передозировки препарата отмечено не было.

Симптомы: возможно возникновение ортостатической гипотензии.

Лечение: кардиотропная терапия. Если симптомы остаются, следует ввести объёмозамещающие растворы или сосудосуживающие препараты. Для предотвращения дальнейшего всасывания препарата возможно промывание желудка, прием активированного угля или осмотического слабительного.

Для восстановления артериального давления и частоты сердечных сокращений (ЧСС) необходимо перевести пациента в горизонтальное положение. Гемодиализ неэффективен, так как тамсулозин активно связывается с белками плазмы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Совместное применение препарата с сильными и средними ингибиторами цитохромов Р450 (особенно с изоферментами CYP3A4 и CYP2D6) (кетоконазол, эритромицин, пароксетин, тербинафин и др.) ведёт к некоторому увеличение уровня тамсулозина в плазме крови.

In vitro на уровне печеночного метаболизма взаимодействия с сальбутамолом не обнаружено. При совместном применении альфа1 адреноблокаторов (в том числе тамсулозина) и ингибиторов ФДЭ-5, возможно снижение артериального давления, а так же существует потенциальный риск симптоматической гипотензии, поскольку оба препарата обладают сосудорасширяющим действием.

Корректировка дозы не требуется при применении препарата с нифедипином, атенололом, эналаприлом, дигоксином и теофиллином.

При одновременном применении с циметидином отмечено некоторое повышение концентрации тамсулозина в плазме крови.

Совместное применение с фуросемидом приводит к незначительному снижению всасывания тамсулозина, что не требует коррекции дозы. Существует риск усиления гипотензивного эффекта при совместном употреблении с анестетиками и другими альфа1 — адреноблокаторами. Диклофенак и варфарин могут несколько увеличить скорость элиминации тамсулозина.

Особые указания

Препарат не предназначен для лечения артериальной гипертензии. При совместном приёме Омсулозина с альфа1-адреноблокаторами в редких случаях возможно развитие ортостатической гипотензии (постуральная гипотензия, головокружение), ведущей к обмороку. При первых признаках ортостатической гипотензии (головокружение, слабость), пациент должен сесть или лечь и оставаться в этом положении до тех пор, пока вышеперечисленные признаки не исчезнут. Перед началом применения Омсулозина необходимо уточнить диагноз и исключить заболевания с аналогичными симптомами. Также пациентам необходимо проходить регулярные обследования (включая определение концентрации специфического простатического антигена (ПСА), если необходимо) и после лечения.

При оперативных вмешательствах по поводу катаракты, на фоне приёма препарата возможно развитие синдрома интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (синдром узкого зрачка), что необходимо учитывать хирургу для предоперационной подготовки пациента и при проведении операции. Пациентам с лёгкой или умеренной степенью нарушения функции печени, а также пациентам с почечной недостаточностью корректировка дозы не требуется.

У пациентов пожилого возраста возможна повышенная чувствительность к действию препарата. Перед приёмом препарата пациент должен быть уведомлен о возможности возникновения приапизма, поскольку это состояние может привести к импотенции без должного лечения.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

В период лечения препаратом необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и другими потенциально опасными видами деятельности.

Форма выпуска

Капсулы пролонгированного действия 400 мкг. 10 капсул в блистере из алюминиевой фольги и ПВХ/ПВдХ: 1, 3, 10 блистеров в картонной пачке с инструкцией по применению.

(10) — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные(10) — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные(10) — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные

Хранение

Хранить в сухом месте при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Производитель

RANBAXY LABORATORIES, Ltd.,

Индия

Ссылки на отдельные разделы инструкции препарата ОМСУЛОЗИН