ОЛАНЕКС - Фармакокинетика

После приёма внутрь оланзапин хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), максимальная концентрация в плазме крови (Сmax) достигается через 5-8 ч.

Концентрации оланзапина в плазме крови имеют линейную зависимость от дозы оланзапина в диапазоне от 1 до 20 мг. Прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию оланзапина.

При концентрации в плазме от 7 до 1000 нг/мл связывание с белками плазмы, в основном с альбумином и с α1-кислым гликопротеином, составляет около 93 %.

Оланзапин метаболизируется в печени путём конъюгации и окисления. Основным циркулирующим метаболитом является 10-n-глюкуронид, который теоретически не проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ). Изоферменты CYP1A2 и CYP2D6 цитохрома P450 участвуют в образовании n-десметилметаболитов и 2-гидроксиметаболитов оланзапина. Метаболиты обладают значительно менее выраженной фармакологической активностью, чем оланзапин.

Активность изофермента CYP2D6-цитохрома P450 не влияет на уровень метаболизма оланзапина.

После приёма внутрь среднее значение периода полувыведения (T½) оланзапина составляет 33 ч (21-54 ч для 5-95 %), а среднее значение клиренса в плазме крови — 26 л/ч (12-47 л/ч для 5-95 %).

Около 57% меченного радиоизотопами оланзапина выводится с мочой, в основном в виде метаболитов.

Фармакокинетика у различных групп больных

Расовая принадлежность не влияет на фармакокинетику оланзапина. Фармакокинетические показатели оланзапина варьируют в зависимости от пола, возраста, наличия пристрастия к курению:

Достоверных различий между средними значениями Т1/2 и клиренса оланзапина у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек, по сравнению с лицами с нормальной функцией почек, не установлено. У курящих пациентов с незначительными нарушениями функции печени клиренс оланзапина ниже, чем у некурящих без таких нарушений.

На страницу препарата ОЛАНЕКС

Предыдущий пункт описания препарата ОЛАНЕКС

Следующий пункт описания препарата ОЛАНЕКС