НЕМУЛЕКС - Фармакологические свойства - Фармакокинетика

Абсорбция при приёме внутрь — высокая (прием пищи снижает скорость абсорбции, не влияя на её степень). Время достижения максимальной концентрации в плазме крови (TCmax) — 1,5-2,5 ч. Связь с белками плазмы 95 %, с эритроцитами — 2 %, с липопротеинами — 1 %, с кислым альфа1-гликопротеидом-1 %. Изменение дозы не влияет на степень связывания.

Максимальная концентрация (Cmax) — 3,5-6,5 мг/л. Объём распределения — 0,19-0,35 л/кг. Хорошо проникает в кислую среду очага воспаления (40 %), синовиальную жидкость (43 %). Легко проникает через гистогематические барьеры.

Метаболизируется в печени тканевыми монооксигеназами. Основной метаболит — 4-гидроксинимесулид (25 %), обладает сходной фармакологической активностью, но вследствие уменьшения размера молекул способен быстро диффундировать по гидрофобному каналу ЦОГ-2 к активному центру связывания метальной группы.

4-гидроксинимесулид является водорастворимым соединением, для выведения которого не требуются глутатион и реакции конъюгации II фазы метаболизма (сульфатирование, глюкуронирование и др.). Период полувыведения (Т1/2) нимесулида — 1,56-4,95 ч, 4-гидроксинимесулида — 2,89-4,78 ч. 4-Гидроксинимесулид выводится почками (65 %) и с желчью (35 %), подвергается энтерогепатической рециркуляции.

На страницу препарата НЕМУЛЕКС

Предыдущий пункт описания препарата НЕМУЛЕКС

Следующий пункт описания препарата НЕМУЛЕКС