НЕМУЛЕКС - инструкция по применению

Навигация по инструкции препарата

1. Регистрационный номер
2. Торговое наименование
3. Международное непатентованное наименование
4. Лекарственная форма
5. Состав на 1 пакетик препарата
6. Описание
7. Фармакотерапевтическая группа
8. Код АТХ
9. Фармакологические свойства - Фармакодинамика
10. Фармакологические свойства - Фармакокинетика
11. Показания к применению
12. Противопоказания
13. С осторожностью
14. Применение при беременности и в период грудного вскармливания
15. Способ применения и дозы
16. Побочное действие
17. Со стороны центральной нервной системы
18. Со стороны кожных покровов
19. Со стороны мочевыделительной системы
20. Со стороны желудочно-кишечного тракта
21. Со стороны печени и желчевыводящей системы
22. Со стороны органов кроветворения
23. Со стороны дыхательной системы
24. Со стороны органов чувств
25. Со стороны сердечно-сосудистой системы
26. Прочие
27. Передозировка - Симптомы
28. Передозировка - Лечение
29. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
30. Особые указания
31. Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
32. Форма выпуска
33. Хранение
34. Срок годности
35. Условия отпуска из аптек
36. Производитель

Регистрационный номер

ЛСР-006686/10

Торговое наименование

Немулекс®

Международное непатентованное наименование

Нимесулид

Лекарственная форма

гранулы для приготовления суспензии для приёма внутрь

Состав на 1 пакетик препарата

активное вещество: нимесулид 100 мг;

вспомогательные вещества: макрогола цетостеарат (кремофор А25) — 100 мг, лимонная кислота безводная — 19 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 40 мг, сахароза — 1721 мг, ароматизатор апельсиновый — 20 мг.

Описание

Гранулы желтоватого цвета. Полученная суспензия светло желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидный противовоспалительный препарат

Код АТХ

M01AX17

Фармакологические свойства - Фармакодинамика

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), оказывает противовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее и антиагрегантное действие. В отличие от других НПВП селективно подавляет циклооксигеназу-2 (ЦОГ-2), тормозит синтез про- стагландинов (Pg) в очаге воспаления; оказывает менее выраженное угнетающее влияние на циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1) (реже вызывает побочные эффекты, связанные с угнетением синтеза Pg в здоровых тканях).

Фармакологические свойства - Фармакокинетика

Абсорбция при приёме внутрь — высокая (прием пищи снижает скорость абсорбции, не влияя на её степень). Время достижения максимальной концентрации в плазме крови (TCmax) — 1,5-2,5 ч. Связь с белками плазмы 95 %, с эритроцитами — 2 %, с липопротеинами — 1 %, с кислым альфа1-гликопротеидом-1 %. Изменение дозы не влияет на степень связывания.

Максимальная концентрация (Cmax) — 3,5-6,5 мг/л. Объём распределения — 0,19-0,35 л/кг. Хорошо проникает в кислую среду очага воспаления (40 %), синовиальную жидкость (43 %). Легко проникает через гистогематические барьеры.

Метаболизируется в печени тканевыми монооксигеназами. Основной метаболит — 4-гидроксинимесулид (25 %), обладает сходной фармакологической активностью, но вследствие уменьшения размера молекул способен быстро диффундировать по гидрофобному каналу ЦОГ-2 к активному центру связывания метальной группы.

4-гидроксинимесулид является водорастворимым соединением, для выведения которого не требуются глутатион и реакции конъюгации II фазы метаболизма (сульфатирование, глюкуронирование и др.). Период полувыведения (Т1/2) нимесулида — 1,56-4,95 ч, 4-гидроксинимесулида — 2,89-4,78 ч. 4-Гидроксинимесулид выводится почками (65 %) и с желчью (35 %), подвергается энтерогепатической рециркуляции.

Показания к применению

- Ревматоидный артрит;

- Остеоартроз;

- Артриты различной этиологии;

- Артралгии;

- Миалгии;

- Послеоперационные и посттравматические боли;

- Бурсит;

- Тендинит;

- Альгодисменорея;

- Зубная и головная боль.

Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшая боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Противопоказания

Гиперчувствительность, полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты (АСК) и других НПВП (в том числе в анамнезе),

эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение, цереброваскулярное или иное кровотечение, воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения, гемофилия и другие нарушения свёртываемости крови, декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность (ХСН), печёночная недостаточность или любое активное заболевание печени,

гепатотоксические реакции при использовании нимесулида в анамнезе, алкоголизм, наркомания, выраженная хроническая почечная недостаточность (ХПН) (КК менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия, период после проведения аортокоронарного шунтирования, одновременный приём других гепатотоксических лекарственных средств (ЛС), детский возраст до 12 лет, беременность, период грудного вскармливания.

С осторожностью

Ишемическая болезнь сердца (ИБС),

цереброваскулярные заболевания,

ХСН,

дислипидемия/гиперлипидемия,

сахарный диабет,

заболевания периферических артерий,

курение,

почечная недостаточность (КК менее 30-60 мл/мин),

анамнестические данные о развитии язвенного поражения желудочно-кишечного тракта (ЖКТ),

наличие инфекции Helicobacter pylori,

пожилой возраст,

длительное использование НПВП,

тяжёлые соматические заболевания,

одновременный прием антикоагулянтов (в том числе варфарин),

антиаг- регантов (в том числе АСК,

клопидогрел),

пероральных глюкокортикостероидов (ГКС),

селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в том числе циталопрам, флуоксетан, па- роксетин, сертралин).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Применение нимесулида может отрицательно влиять на женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.

Способ применения и дозы

Внутрь.

Содержимое 1 пакетика гранулята растворяют в 80-100 мл воды. Рекомендуемая доза для взрослых и подростков в возрасте 12-18 лет составляет 100 мг (1 пакетик) 2 раза в сутки после еды. Максимальная суточная доза для взрослых и подростков в возрасте 12-18 лет составляет — 200 мг. Не требуется снижения дозы для пациентов пожилого возраста. Пациентам с хронической почечной недостаточностью требуется снижение суточной дозы до 100 мг.

Минимально эффективная доза должна назначаться на протяжении как можно более короткого периода времени с тем, чтобы минимизировать риск развития побочных реакций. Максимальная продолжительность приёма препарата не должна превышать 15 дней.

Побочное действие

Аллергические реакции: реакции гиперчувствительности, анафилактоидные реакции.

Со стороны центральной нервной системы

головокружение, ощущение страха, нервозность, кошмарные сновидения, головная боль, сонливость, энцефалопатия (синдром Рейе).

Со стороны кожных покровов

зуд, кожная сыпь, усиление потоотделения, эритема, дерматит, крапивница, ангионевротический отёк, отечность лица, многоформная экссудативная эритема, в том числе синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Со стороны мочевыделительной системы

отеки, дизурия, гематурия, задержка мочи, гиперкалиемия, почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

диарея, тошнота, рвота, запор, метеоризм, гастрит, боли в животе, стоматит, дегтеобразный стул, желудочно-кишечное кровотечение, язва и/или перфорация желудка или двенадцатиперстной кишки.

Со стороны печени и желчевыводящей системы

повышение «печеночных» трансами- наз, гепатит, молниеносный гепатит, желтуха, холестаз.

Со стороны органов кроветворения

анемия, эозинофилия, тромбоцитопения, панцитопения, пурпура, удлинение времени кровотечения.

Со стороны дыхательной системы

одышка, обострение бронхиальной астмы, бронхоспазм.

Со стороны органов чувств

нечеткость зрения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

артериальная гипертензия, тахикардия, геморрагии, «приливы».

Прочие

общая слабость, гипотермия.

Передозировка - Симптомы

тошнота, рвота, сонливость, апатия, желудочно-кишечное кровотечение, повышение артериального давления, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания;

Передозировка - Лечение

рекомендуется симптоматическое и поддерживающее лечение. Специфического антидота Нимесулида нет. Больным, поступившим в стационар с симптомами передозировки препаратом (в течение 4 ч после его приёма или после приёма высокой дозы) рекомендуется промывание желудка, прием активированного угля (взрослым- 60- 100 мг) и/или слабительного средства осмотического типа. Необходим регулярный контроль функции печени и почек. Данных о возможности выведения нимесулида с помощью гемодиализа нет. Формированный диурез, гемодиализ неэффективны из-за высокой связи препарата с белками.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Имеются данные о том, что нимесулид может снижать биодоступность фуросемида, выступать конкурентом по связыванию белков плазмы с фенофибратом, салициловой кислотой, толбутамидом. «Нимелид» может замещать салициловую кислоту и фуросемид (но не варфарин) в плазменных белках. Он не оказывает никакого влияния на препараты, воздействующие на концентрацию глюкозы крови и толерантность к глюкозе у больных сахарным диабетом, леченных различными препаратами, содержащими производные сульфонилмочевины. Не рекомендуется прием нимесулида одновременно с мочегонными, оказывающими повреждающий эффект на почечную гемодинамику.

Физиологические концентрации ненасыщенных жирных кислот не влияют на связывание нимесулида с сывороточным альбумином. В терапевтических концентрациях на связывание нимесулида не влияли варфарин, фуросемид, глибенкламид, дигитоксин. В присутствии нимесулида могут значительно возрасти свободные фракции метотрексата. Прием нимесулида в терапевтических дозах внутрь в течение короткого периода не изменяет сывороточный профиль дигоксина у больных со слабо выраженной сердечной недостаточностью.

Концентрация лития в плазме повышается при одновременном приёме препаратов лития и нимесулида. Нимесулид может усиливать действие циклоспорина на почки. Использование с глюкокортикостероидами, ингибиторами обратного захвата серотонина увеличивает риск развития желудочно-кишечных кровотечений.

Особые указания

Для снижения риска развития побочных эффектов необходимо применять препарат в минимальной эффективной дозе с наименьшей продолжительностью. Если состояние больного не улучшается, лечение необходимо прекратить.

Необходимо прекратить прием препарата в случае повышения температуры или развития на фоне его приёма гриппоподобных симптомов.

При появлении у больных, принимающих Нимесулид, симптомов, указывающих на повреждение печени (например, анорексия, тошнота, рвота, боль в животе, повышенная утомляемость, тёмная моча), или повышения уровня «печеночных» трансаминаз, препарат следует отменить. Таким больным не рекомендуется назначать Нимесулид и в дальнейшем.

Желудочно-кишечное кровотечение или язва/перфорация желудка или двенадцатиперстной кишки могут развиться в любой момент при применении препарата, которые могут не сопровождаться клинически выраженными симптомами (в том числе болевой синдром). При возникновении желудочно-кишечного кровотечения или язвы препарат следует отменить.

В случае ухудшения функции почек препарат следует отменить.

В случае использования препарата более 2-х недель необходим контроль показателей функции печени.

У больных циррозом печени или с почечной недостаточностью с гипоальбуминемией или гипербилирубинемией связывание нимесулида снижается.

У больных пожилого возраста наиболее часто развиваются побочные эффекты при приёме препарата, в том числе желудочно-кишечные кровотечения, перфорации, нарушение функции сердца, почек и печени. Поэтому рекомендуется регулярный клинический контроль состояния больного.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

В случае, если при использовании препарата возникают нежелательные явления со стороны центральной нервной системы и органов чувств необходимо воздержаться от воения автотранспортом и занятий видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Гранулы для приготовления суспензии для приёма внутрь 100 мг.

По 2 г гранул в ламинированные пакетики из трёхслойной фольги (полиэтилен, алюминий, бумага).

По 2,4,6,10, 20 или 30 пакетиков вместе с инструкцией но применению в пачке из картона.

2) — ламинированные пакетики из трёхслойной фольги (10) /По 2 г гранул в ламинированные пакетики из трёхслойной фольги. По 10 пакетиков с инструкцией по применению в пачке из картона/ — Пачка из картона(2) — ламинированные пакетики из трёхслойной фольги (2) /По 2 г гранул в ламинированные пакетики из трёхслойной фольги. По 2 пакетика с инструкцией по применению в пачке из картона/ — Пачка из картона(2) — ламинированные пакетики из трёхслойной фольги (20) /По 2 г гранул в ламинированные пакетики из трёхслойной фольги. По 20 пакетиков с инструкцией по применению в пачке из картона/ — Пачка из картона(2) — ламинированные пакетики из трёхслойной фольги (30) /По 2 г гранул в ламинированные пакетики из трёхслойной фольги. По 30 пакетиков с инструкцией по применению в пачке из картона/ — Пачка из картона(2) — ламинированные пакетики из трёхслойной фольги (4) /По 2 г гранул в ламинированные пакетики из трёхслойной фольги. По 4 пакетика с инструкцией по применению в пачке из картона/ — Пачка из картона(2) — ламинированные пакетики из трёхслойной фольги (6) /По 2 г гранул в ламинированные пакетики из трёхслойной фольги. По 6 пакетиков с инструкцией по применению в пачке из картона/ — Пачка из картона(2) — ламинированные пакетики из трёхслойной фольги /«Ин балк». По 2 г гранул в ламинированные пакетики из трёхслойной фольги. По 880 пакетиков в коробку из картона./ — коробка из картона

Хранение

В сухом, защищённом от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

4 года. Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Производитель

ФармФирма Сотекс, ЗАО, Российская Федерация

Ссылки на отдельные разделы инструкции препарата НЕМУЛЕКС