НЕЛФИНАВИР - Фармакокинетика

Всасывание: После однократного или многократного приёма 500-750 мг нелфинавира во время еды максимальные концентрации препарата в плазме (Сmах) достигались, как правило, через 2-4 часа. После многократного приёма 750 мг каждые 8 часов в течение 28 дней (достижение равновесной концентрации — Css) Сmах, составляли 3-4 мкг/мл, а минимальные-(Cmin) -1-3 мкг/мл — (непосредственно перед приёмом следующей дозы). После однократного приёма разных доз концентрации нелфинавира в плазме возрастали быстрее, чем соответствующие дозы. Абсорбция — 78 %.

Влияние пищи на всасывание после приёма внутрь: При приёме препарата во время еды его максимальные концентрации в плазме и площадь- под кривой’ «концентрация–время» (AUC) в 2-3 раза выше, чем после приёма натощак и не зависят от содержания жиров в пище.

Распределение: Хорошо проникает в ткани организма, объём распределения-2-7 л/кг. После однократного применения концентрация препарата в головном мозге ниже, чем в других-тканях, однако превышает 95 % эффективную противовирусную концентрацию (ЕС95) in vitro. Связь с белками, плазмы — 98 %.

Метаболизм: Метаболизируется в печени под влиянием изоферментов цитохрома P450 (в том числе CYP3A, CYP2C19/C9 и CYP2D6) путём окисления, с образованием-главного (обладает такой/же противовирусной активностью, как и нелфинавир) и побочных активных метаболитов.

Выведение: Пероральный клиренс после однократного приёма составляет 400-550 мл/мин, повторного — 433,3-1016,7 мл/мин, что указывает на умеренную и высокую печёночную биодоступность. Период полувыведения (T½) терминальной фазы в плазме — 2,5-5 часов;

Выводится через кишечник — 87 % и через почки -1-2 % в неизменённом виде.

Фармакокинетика в особых клинических группах:

У детей от 2 до 13 лет пероральный клиренс нелфинавира в 2-3 раза выше, чем у взрослых.

При поражении печени (классы: А-С по Чайлд-Туркотту) AUC нелфинавира возрастает на 49-69 %.

На страницу препарата НЕЛФИНАВИР

Предыдущий пункт описания препарата НЕЛФИНАВИР

Следующий пункт описания препарата НЕЛФИНАВИР