НЕКСАЗОЛ - Фармакокинетика

Всасывание

Летрозол быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. При приёме натощак максимальная концентрация (Сmax) через 1 час составляет 129 ± 20,3 нмоль/л, а при приёме через 2 часа после еды Сmax составляет 98,7 ± 18,6 нмоль/л;

изменения площади под кривой «концентрация–время» (AUC) не происходит, поэтому препарат принимается вне зависимости от приёма пищи. Биодоступность составляет 99,9 %.

Распределение

Связь с белками плазмы — 60 %, преимущественно с альбумином (55 %). Концентрация летрозола эритроцитах составляет 80 % от концентрации препарата в плазме крови. Кажущийся объём распределения при достижении равновесной концентрации (Vss) -1,87 л/кг. После ежедневного приёма в дозе 2,5 мг/сут концентрация в крови, соответствующая состоянию устойчивою равновесия, достигается в течение 2-6 нед. Измеренная равновесная концентрация летрозола в плазме примерно в 7 раз выше, чем при приёме однократной дозы 2,5 мг, и в 1,5-2 раза выше расчётной, что говорит о небольшой нелинейности летрозола при его приёме в дозе 2,5 мг. При длительном лечении кумуляции не происходит.

Метаболизм и выведение

Метаболизм происходит преимущественно в печени с участием изоферментов цитохрома P450 ЗА4 и 2А6 с образованием фармакологически неактивного карбинолового производного.

Препарат выводится преимущественно почками в виде метаболитов, а также через кишечник. Период полувыведения (T½) составляет 48 ч. При почечной и печёночной недостаточности фармакокинетические параметры не изменяются. Выводится из плазмы посредством гемодиализа. Фармакокинетика препарата не изменяется в зависимости от возраста.

На страницу препарата НЕКСАЗОЛ

Предыдущий пункт описания препарата НЕКСАЗОЛ

Следующий пункт описания препарата НЕКСАЗОЛ