НЕКСАЗОЛ - Фармакодинамика

Противоопухолевое средство, нестероидный селективный ингибитор ароматазы — фермента синтеза эстрогенов. Оказывает антиэстрогенное действие. Активность ароматазы снижается из-за конкурентного связывания с простетической частью (гемом) цитохрома Р450 (субъединицей этого фермента). У женщин в постменопаузе эстрогены образуются преимущественно при участии фермента ароматазы, который превращает андрогены, синтезируемые в надпочечниках (в первую очередь андростендион и тестостерон), в эстрон и эстрадиол.

Ежедневное введение летрозола пациенткам в постменопаузе в дозе 0,1-5 мг/сут приводит к снижению концентрации эстрадиола, эстрона и эстрона сульфата в плазме крови на 75 — 95 % от исходной концентрации;

низкая концентрация эстрогенов поддерживается на протяжении лечения у всех пациенток. У женщин при эстрогенозависимых злокачественных опухолях молочной железы, развившихся в период менопаузы, препарат, снижая концентрацию циркулирующих эстрогенов и подавляя их синтез в опухолевой ткани, приводит к регрессии опухолей (в 23 % случаев) и уменьшению числа рецидивов и смертности. Обладая высокой специфичностью в отношении фермента ароматазы, летрозол не нарушает синтеза стероидных гормонов в надпочечниках.

Летрозол может применяться при неэффективности тамоксифена у женщин в постменопаузе.

На страницу препарата НЕКСАЗОЛ

Предыдущий пункт описания препарата НЕКСАЗОЛ

Следующий пункт описания препарата НЕКСАЗОЛ