НЕЙРОДОЛОН - Фармакокинетика

После приёма внутрь флупиртин быстро и практически полностью (90 %) всасывается в ЖКТ. До 75 % принятой дозы метаболизируется в печени с образованием метаболитов М1 и М2. Активный метаболит М1 (2-амино-3-ацетамино-6-(4-фтор)-бензиламинопиридин) образуется в результате гидролиза уретановой структуры (1-я фаза реакции) и последующего ацетилирования (2-я фаза реакции) и обеспечивает в среднем 25 % обезболивающей активности флупиртина. Другой метаболит М2 — не является биологически активным, образуется в результате реакции окисления (1-я фаза) п-фторбеизила с следующей конъюгацией (2-я фаза) n-фторбензойной кислоты с глицином. Исследования по поводу того, какой изофермент преимущественно участвует в целительном пути деструкции, не проводились. Следует ожидать, что флупиртин будет обладать лишь незначительной способностью к взаимодействию. T½ флупиртина из плазмы крови составляет около 7 ч (10 ч для основного щества и метаболита М1), что является достаточным для обеспечения анальгетического эффекта. Концентрация флупиртина в плазме крови пропорциональна дозе, лиц пожилого возраста (старше 65 лет), по сравнению с молодыми пациентами, наблюдается увеличение периода полувыведения (T½) (до 14 ч при однократном приёме и до 18,6 ч при приёме в течение 12 дней) и максимальной концентрации препарата в плазме крови (Сmax), соответственно в 2-2,5 раза выше. Большей частью выводится почками (69 %): 27 % — в неизменённом виде, 28 % в виде метаболита М1 (ацетил-метаболит), 12 % — в виде метаболита М2 (n- фторгиппуровая кислота);

1/3 введенной дозы выводится в виде метаболитов невыясненной структуры. Небольшая часть дозы выводится из организма с желчью и калом.

На страницу препарата НЕЙРОДОЛОН

Предыдущий пункт описания препарата НЕЙРОДОЛОН

Следующий пункт описания препарата НЕЙРОДОЛОН