НАЙЗИЛАТ - Фармакодинамика

Амтолметин гуацил является нестероидным противовоспалительным препаратом (НПВП), неселективным ингибитором циклооксигеназы (ЦОГ). Амтолметин гуацил является предшественником толметина. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее, десенсибилизирующее действие, обладает гастропротективным эффектом. Подавляет провоспалительные факторы, снижает агрегацию тромбоцитов;

угнетает ЦОГ1 и ЦОГ2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает образование простагландинов (в том числе, в очаге воспаления), подавляет экссудативную и пролиферативную фазы воспаления. Уменьшает проницаемость капилляров;

стабилизирует лизосомальные мембраны;

тормозит синтез или инактивирует медиаторы воспаления (простагландины, гистамин, брадикинины, цитокины, факторы комплемента). Блокирует взаимодействие брадикинина с тканевыми рецепторами, восстанавливает нарушенную микроциркуляцию и снижает болевую чувствительность в очаге воспаления. Влияет на таламические центры болевой чувствительности;

снижает концентрацию биогенных аминов, обладающих альгогенными свойствами;

увеличивает порог болевой чувствительности рецепторного аппарата. Устраняет или уменьшает интенсивность болевого синдрома, уменьшает утреннюю скованность и отеки, увеличивает объём движений в поражённых суставах через 4 дня лечения.

Защитное действие амтолметин гуацил на слизистую оболочку желудка реализуется путём стимуляции рецепторов капсаицина (также их называют ваниллоидными рецепторами), присутствующих в стенках желудочно-кишечного тракта. Вследствие того, что в составе амтолметин гуацил присутствует ванилиновая группа, он может стимулировать капсаициновые рецепторы, что, в свою очередь, вызывает высвобождение пептида, кодируемого геном кальцитонина (ПКГК), и последующее увеличение продукции оксида азота (NО). Оба этих действия создают противовес отрицательному эффекту, вызываемому снижением количества простагландинов из-за ингибирования ЦОГ. Амтолметин гуацил хорошо переносился пациентами при длительном применении (в течение 6 месяцев).

На страницу препарата НАЙЗИЛАТ

Предыдущий пункт описания препарата НАЙЗИЛАТ

Следующий пункт описания препарата НАЙЗИЛАТ