МИКАРДИСПЛЮС - Фармакокинетика

Совместное применение телмисартана и гидрохлоротиазида не оказывает влияния на фармакокинетику каждого из компонентов препарата.

Телмисартан: при приёме внутрь быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность — примерно 50 %. Максимальная концентрация достигается примерно через 0,5–1,5 часа. При приёме одновременно с пищей снижение AUC (площадь под кривой «концентрация–время») колеблется от 6 % (при приёме дозы 40 мг) до 19 % (при приёме дозы 160 мг). Через 3 часа после приёма внутрь концентрация в плазме крови выравнивается, независимо от приёма пищи. Наблюдается разница в концентрациях телмисартана в плазме крови у мужчин и женщин. Cmax (максимальная концентрация в плазме крови), приблизительно, в 2–3 раза, соответственно, выше у женщин по сравнению с мужчинами без значимого влияния на эффективность. Тем не менее, усиления гипотензивного эффекта при этом у женщин не наблюдается.

Связь с белками плазмы крови значительна (более 99,5 %), в основном, с альбумином и альфа1-кислым гликопротеином. Объём распределения приблизительно 500 л.

Метаболизируется телмисартан путём конъюгирования с глюкуроновой кислотой. Метаболиты фармакологически неактивны. Период полувыведения (T½) — более 20 часов. Выводится через кишечник в неизменённом виде, выведение почками — менее 2 %. Общий плазменный клиренс высокий (около 900 мл/мин.).

Пожилые пациенты

Фармакокинетика телмисартана у пациентов пожилого возраста не отличается от молодых пациентов. Коррекции доз не требуется.

Пациенты с почечной недостаточностью

Изменение дозы телмисартана у пациентов с почечной недостаточностью не требуется, включая пациентов, находящихся на гемодиализе. Телмисартан не удаляется с помощью гемодиализа.

Пациенты с печёночной недостаточностью

Исследования фармакокинетики у пациентов с печёночной недостаточностью показали увеличение абсолютной биодоступности телмисартана практически до 100 %. При печёночной недостаточности T½ не изменяется (см. раздел «Способ применения и дозы»),

Гидрохлоротиазид: после приёма внутрь препарата МИКАРДИСПЛЮС, максимальные концентрации гидрохлоротиазида в плазме достигаются в течение 1–3 часов. Абсолютная биодоступность, основанная на общей экскреции почками, составляет около 60 %. Связывается белками плазмы крови 64 % гидрохлоротиазида, а объём распределения 0,8 + 0,3 л/кг. Гидрохлортиазид не метаболизируется в организме и выводится почками практически в неизменённом виде. Около 60 % дозы принятой внутрь элиминируется в течение 48 часов. Почечный клиренс около 250–300 мл/мин. T½ гидрохлоротиазида — 10–15 часов. Наблюдается разница в плазменных концентрациях у мужчин и женщин. У женщин концентрация телмисартана в плазме крови в 2–3 раза выше, чем у мужчин, также у женщин имеется тенденция к увеличению в плазме крови концентрации гидрохлоротиазида клинически незначимое.

Пациенты с почечной недостаточностью

У пациентов с нарушенной функцией почек скорость выведения гидрохлоротиазида снижена. Исследования, проведённые с участием пациентов с клиренсом креатинина (КК) 90 мл/мин, показали, что T½ гидрохлоротиазида увеличивается. У пациентов со сниженной функцией почек T½ около 34 часов.

На страницу препарата МИКАРДИСПЛЮС

Предыдущий пункт описания препарата МИКАРДИСПЛЮС

Следующий пункт описания препарата МИКАРДИСПЛЮС