МИКАРДИСПЛЮС - Фармакодинамика

МИКАРДИСПЛЮС представляет собой комбинацию телмисартана (ангиотензина II рецепторов антагонист) и гидрохлоротиазида — тиазидного диуретика. Одновременное применение МИКАРДИСПЛЮС представляет собой комбинацию телмисартана (ангиотензина II рецепторов антагонист) и гидрохлоротиазида — тиазидного диуретика. Одновременное применение этих компонентов приводит к более выраженному антигипертензивному действию, чем применение каждого из них в отдельности.

Приём препарата МИКАРДИСПЛЮС один раз в день приводит к существенному постепенному снижению артериального давления (АД).

Телмисартан

Телмисартан — специфический антагонист рецепторов ангиотензина II (подтип AT1), эффективный при приёме внутрь. Обладает высоким сродством к подтипу AT1-рецепторов ангиотензина II, через которые реализуется действие ангиотензина II. Вытесняет ангиотензин II из связи с рецептором, не проявляя свойств агониста в отношении этого рецептора. Телмисартан связывается только с подтипом AT1-рецепторов ангиотензина II. Связь носит длительный характер. Не обладает сродством к другим рецепторам, в том числе к AT2-рецептору и другим, менее изученным рецепторам ангиотензина. Функциональное значение этих рецепторов, а также эффект их возможной избыточной стимуляции ангиотензином II, концентрация которого увеличивается при назначении телмисартана, не изучены. Телмисартан снижает концентрацию альдостерона в крови, не ингибирует ренин в плазме крови и не блокирует ионные каналы. Телмисартан не ингибирует ангиотензинпревращающий фермент (кининаза II) (фермент, который также разрушает брадикинин). Поэтому усиление вызываемых брадикинином побочных эффектов не ожидается. У пациентов с артериальной гипертензией телмисартан в дозе 80 мг полностью блокирует гипертензивное действие ангиотензина II. Начало антигипертензивного действия отмечается в течение 3-х часов после первого приёма телмисартана внутрь. Действие препарата сохраняется в течение 24 часов и остаётся значимым до 48 часов. Выраженный антигипертензивный эффект обычно развивается через 4 недели после регулярного приёма препарата. У пациентов с артериальной гипертензией, телмисартан снижает систолическое и диастолическое артериальное давление (АД), не оказывая влияния на частоту сердечных сокращений (ЧСС).

В случае резкой отмены телмисартана АД постепенно возвращается к исходному без развития синдрома «отмены». В исследовании с телмисартаном проводилась оценка случаев сердечно-сосудистой смертности, не фатального инфаркта миокарда, не фатального инсульта или госпитализации по причине хронической сердечной недостаточности. Было доказано снижение сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов высокого сердечно-сосудистого риска (с заболеваниями коронарных артерий, инсультом, заболеваниями периферических артерий или сахарным диабетом с сопутствующим поражением органов мишеней, таких как ретинопатия, гипертрофия левого желудочка, макро- или микроальбуминурия в анамнезе) в возрасте старше 55 лет.

Гидрохлоротиазид

Гидрохлоротиазид является тиазидным диуретиком. Тиазидные диуретики влияют на реабсорбцию электролитов в почечных канальцах, непосредственно увеличивая экскрецию натрия и хлоридов (примерно, в эквивалентных количествах). Диуретическое действие гидрохлоротиазида приводит к уменьшению объёма циркулирующей крови (ОЦК), увеличению активности ренина плазмы крови, повышению секреции альдостерона, с последующим увеличением содержания в моче калия и гидрокарбонатов и. как следствие, снижение содержания калия в плазме крови. При одновременном приёме с телмисартаном отмечается тенденция к прекращению потери калия, вызываемой этими диуретиками, предположительно за счёт блокады ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС). После приёма внутрь диурез усиливается через 2 часа, а максимальный эффект наблюдается примерно через 4 часа. Диуретическое действие препарата сохраняется в течение, приблизительно, 6–12 часов. Длительное применение гидрохлоротиазида уменьшает риск развития осложнений сердечно-сосудистых заболеваний и смертности от них. Максимальный антигипертензивный эффект препарата МИКАРДИСПЛЮС обычно достигается через 4–8 недель после начала лечения.

На страницу препарата МИКАРДИСПЛЮС

Предыдущий пункт описания препарата МИКАРДИСПЛЮС

Следующий пункт описания препарата МИКАРДИСПЛЮС