МЕТИЛДОПА - Фармакодинамика

Метилдопа является антигипертензивным средством центрального действия.

Препарат оказывает гипотензивный эффект посредством своего метаболита (альфа-метилнорадреналина) через несколько механизмов:

снижение симпатического тонуса путём стимуляции центральных тормозных пресинаптических альфа-2-рецепторов;

замещение эндогенного дофамина на дофаминергических нервных окончаниях — в качестве ложного нейромедиатора;

снижение активности ренина плазмы крови и периферического сосудистого сопротивления;

подавление фермента ДОФА-декарбоксилазы, при котором снижается синтез норадреналина, дофамина, серотонина, и концентрация норадреналина и адреналина в тканях.

Метилдопа не оказывает прямого влияния на функцию сердца, не снижает сердечный выброс, не вызывает рефлекторную тахикардию, а также не снижает скорость клубочковой фильтрации (СКФ), почечный кровоток, фильтрационную фракцию. В некоторых случаях снижается частота сердечных сокращений.

Снижает артериальное давление (АД) как в положении лёжа, так и стоя, лишь в редких случаях вызывает ортостатическую гипотензию.

Максимальное снижение АД наступает через 4–6 часов после приёма внутрь и продолжается 12–24 часов. После многократного приёма максимальный гипотензивный эффект развивается в течение 2–3 дней.

После отмены препарата АД возвращается к исходному уровню в течение 1–2 дней.

На страницу препарата МЕТИЛДОПА

Предыдущий пункт описания препарата МЕТИЛДОПА

Следующий пункт описания препарата МЕТИЛДОПА