МЕРЕКСИД - Фармакодинамика

Меропенем — антибиотик класса карбапенемов, предназначен для парентерального применения, относительно устойчив к дегидропептидазе-1 (ДГП-1) человека, не требует дополнительного введения ингибитора ДГП-1.Меропенем оказывает бактерицидное действие за счёт воздействия на синтез клеточной стенки бактерий. Высокая бактерицидная активность меропенема в отношении широкого спектра аэробных и анаэробных бактерий объясняется высокой способностью меропенема проникать через клеточную стенку бактерий, высоким уровнем стабильности к большинству бета-лактамаз и значительной аффинностью к различным пенициллинсвязывающим белкам (ПСБ). Минимальные бактерицидные концентрации (МБК) обычно такие же, как и минимальные ингибирующие концентрации (МИК). Для 76 % протестированных видов бактерий соотношение МБК/МИК было 2 или меньше. Тесты in vitro показывают, что меропенем действует синергически с различными антибиотиками. В тестах in vitro и in vivo показано, что меропенем обладает постантибиотическим эффектом.

Микроорганизмы могут обладать одним или несколькими из перечисленных механизмов резистентности к меропенему: нарушение проницаемости клеточной стенки грамотрицательных бактерий из-за нарушения синтеза поринов;

уменьшение сродства к целевым ПСБ;

активация механизмов эффлюкса;

продукция бета-лактамаз под действием которых происходит гидролиз карбапенемов.

Единственные рекомендуемые критерии чувствительности к меропенему основываются на фармакокинетике препарата и на корреляции клинических и микробиологических данных — диаметр зоны и МИК, определяемых для соответствующих возбудителей.

3 — Значения, используемые только при менингите.

4 — Для всех остальных возбудителей, согласно фармакокинетическим и фармакодинамическим данным, без учёта специфики распределения МИК конкретных патогенов.

5 — Тест чувствительности не рекомендован, поскольку данный возбудитель не является оптимальной целью для меропенема.

Патогены, чувствительные к меропенему:

Грамположительные аэробы:

Enterococcus faecalis1,

Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительный)2,

Staphylococcus spp. (метициллин-чувствительный), включая Staphylococcus epidermidis; Streptococcus agalactiae (группа B),

группа Streptococcus milleri (S. anginosus, S. constellatus, S. intermedius),

Streptococcus pneumoniae.

Streptococcus pyogenes (группа A).

Грамотрицательные аэробы:

Citrobacter freundii,

Citrobacter koseri,

Enterobacter aerogenes,

Enterobacter cloacae,

Escherichia coli,

Haemophilus influenzae,

Klebsiella oxytoca,

Klebsiella pneumoniae,

Morganella morganii,

Neisseria meningitidis,

Proteus mirabilis,

Proteus vulgaris,

Serratia marcescens.

Грамположительные анаэробы:

Clostridium perfringens.

Peptoniphilus asaccharolyticus,

Peptostreptococcus spp. (включая P. micros, P. anaerobius. P. magnus).

Грамотрицательные анаэробы:

Bacteroides caccae,

Bacteroides fragilis,

Prevotella bivia,

Prevotella disiens

Патогены, для которых актуальна проблема приобретённой резистентности:

Грамположительные аэробы:

Enterococcus faecium1

Грамотрицательные аэробы:

Acinetobacter spp.,

Burkholderia cepacia,

Pseudomonas aeruginosa.

Патогены, обладающие природной резистентностью:

Stenotrophomonas maltophilia.

Legionella spp.

Другие возбудители:

Chlamydophila pneumoniae,

Chlamydophila psittaci,

Coxiella burnettii,

Mycoplasma pneumoniae.

1 — возбудители, обладающие промежуточной чувствительностью;

2 — все метициллин-резистентные стафилококки резистентны к меропенему.

На страницу препарата МЕРЕКСИД

Предыдущий пункт описания препарата МЕРЕКСИД

Следующий пункт описания препарата МЕРЕКСИД