МЕМИКАР - Фармакокинетика

Всасывание

Мемантин — обладает абсолютной биодоступностью, равной примерно 100 %. Среднее время достижения максимальной концентрации в плазме крови (Tmax) составляет от 3 до 8 часов. Отсутствуют данные о влиянии пищи на всасывание мемантина.

Распределение

Суточная доза 20 мг создаёт постоянную концентрацию мемантина в плазме крови в пределах 70–150 нг/мл (0,5–1 ммоль) с большими индивидуальными вариациями. При назначении суточной дозы 5–30 мг было рассчитано отношение средней концентрации в цереброспинальной жидкости к концентрации в плазме, равное 0,52. Объём распределения равен около 10 л/кг. Около 45 % мемантина связывается с белками плазмы крови.

Метаболизм

В организме около 80 % циркулирующих родственных мемантину соединений присутствуют в виде родоначальников класса. Основные метаболиты: N-3,5-диметил-глудантан, изомерная смесь 4- и 6-гидрокси-мемантина и 1-нитрозо-3,5-диметил-адамантан. Ни один из этих метаболитов не показывает активности в отношении NMDA-рецепторов. В лабораторных условиях (in vitro) не было обнаружено метаболизма, катализируемого цитохромом P450.

Выведение

Мемантин выводится моноэкспоненциально с периодом полувыведения (t½) 60–100 часов.

У здоровых добровольцев с нормальной функцией почек общий клиренс (Cltot) составляет 170 мл/мин/1,73 м2, и часть общего почечного клиренса достигается за счёт тубулярной секреции. Почечное выведение также включает тубулярную реабсорбцию, возможно опосредованную катионным транспортом белков. Скорость почечного клиренса мемантина при защелачивании мочи (pH 7–9) может снижаться за счёт воздействия 4–9 факторов. Защелачивание мочи может быть вызвано резким изменением диеты, например, с мясной на вегетарианскую, или из-за массивного приёма щелочных желудочных буферов.

На страницу препарата МЕМИКАР

Предыдущий пункт описания препарата МЕМИКАР

Следующий пункт описания препарата МЕМИКАР