ЛИКСУМИЯ - Фармакокинетика

Абсорбция

После подкожного введения ликсисенатида пациентам с сахарным диабетом 2 типа скорость его абсорбции является высокой и не зависит от введенной дозы. Независимо от дозы и того, вводился ли ликсисенатид однократно или ежедневно многократно, у пациентов с сахарным диабетом 2 типа медиана времени достижения максимальной концентрации ликсисенатида в крови (tmax) составляет 1-3,5 ч. Отсутствуют клинически значимые различия в скорости абсорбции ликсисенатида, когда он вводится подкожно в область живота, область бедра или область плеча.

Распределение

Ликсисенатид имеет умеренную степень связи с белками крови у человека (55 %). Независимо от вводимой дозы, объём распределения после подкожного введения ликсисенатида у пациентов с сахарным диабетом 2 типа составляет 90-140 л после однократного введения и 90-120 л при повторном введении (в состоянии достижения равновесной концентрации ликсисенатида в крови).

Метаболизм

Как пептид, ликсисенатид выводится с помощью гломерулярной фильтрации с последующей канальцевой реабсорбцией и метаболической деградацией, приводящей к образованию более мелких пептидов и аминокислот, которые повторно вовлекаются в белковый обмен.

Выведение

После повторного введения пациентам с сахарным диабетом 2 типа среднее значение периода полувыведения (t1/2) обычно находилось в диапазоне 1,5-4,5 ч, и среднее значение клиренса находилось в диапазоне 20-67 л/ч (в состоянии достижения равновесной концентрации ликсисенатида в крови).

Особые группы пациентов

Половая принадлежность

По данным анализа популяционных фармакокинетических данных половая принадлежность не влияет на фармакокинетику ликсисенатида.

Пациенты пожилого возраста

По данным анализа популяционных фармакокинетических показателей у пациентов с сахарным диабетом 2 типа и анализа фармакокинетических исследований, проведенных у лиц пожилого возраста без сахарного диабета, возраст не оказывает клинически значимого воздействия на фармакокинетику ликсисенатида.

Этническая принадлежность

По данным фармакокинетических исследований, проведенных у лиц европеоидной расы, японцев и китайцев, этническая принадлежность не оказывает клинически значимого эффекта на фармакокинетику ликсисенатида.

Пациенты с печёночной недостаточностью

Так как ликсисенатид выводится, главным образом, почками, не проводилось никаких фармакокинетических исследований у пациентов с острым или хроническим нарушением функции печени. Не ожидается, что нарушение функции печени способно повлиять на фармакокинетику ликсисенатида.

Пациенты с почечной недостаточностью

Не наблюдалось значимых различий в средних значениях клиренса, максимальной концентрации в крови (Сmax) и площади под фармакокинетической кривой «концентрация–время» (AUC) ликсисенатида при нормальной функции почек и при почечной недостаточности лёгкой степени. При увеличении степени тяжести недостаточности средние значения Сmax и AUC увеличивались.

На страницу препарата ЛИКСУМИЯ

Предыдущий пункт описания препарата ЛИКСУМИЯ

Следующий пункт описания препарата ЛИКСУМИЯ