ЛИФАКСОН - инструкция по применению

Навигация по инструкции препарата

1. Регистрационный номер
2. Торговое наименование
3. Международное непатентованное наименование
4. Лекарственная форма
5. Состав
6. Описание
7. Фармакотерапевтическая группа
8. Код АТХ
9. Фармакодинамика
10. Фармакокинетика
11. Показания к применению
12. Противопоказания
13. С осторожностью
14. Применение при беременности и в период грудного вскармливания
15. Способ применения и дозы
16. Побочное действие
17. Передозировка
18. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
19. Особые указания
20. Форма выпуска
21. Хранение
22. Срок годности
23. Условия отпуска из аптек
24. Производитель

Регистрационный номер

П N012292/01

Торговое наименование

Лифаксон

Международное непатентованное наименование

Цефтриаксон

Лекарственная форма

порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения

Состав

1 флакон содержит:

Активное вещество: цефтриаксон натрия (в пересчёте на цефтриаксон) 1,0 г.

Описание

Кристаллический порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Антибиотик-цефалоспорин

Код АТХ

J01DD04

Фармакодинамика

Цефтриаксон — цефалоспориновый антибиотик III поколения для парентерального применения, обладает бактерицидным действием, угнетает синтез клеточной стенки, in vitro подавляет рост многих грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов. Устойчив к действию бета-лактамазных ферментов (как пенициллиназ, так и цефалоспориназ, продуцируемых большинством грам положительных и грамотрицательных бактерий). Эффективен в отношении следующих микроорганизмов:

Грамположительные аэробы: Staphylococcus aureus (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp. группы viridans.

Грамотрицательные аэробы: Acinetobacter calcoaceticus, Borrelia burgdorferi, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (в том числе Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis (включая пенициллиназопродуцирующие штаммы), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (в том числе штаммы, образующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia spp. (в том числе Serratia marcescens);

некоторые штаммы Pseudomonas aeruginosa также чувствительны.

Анаэробы: Bacteroides fragilis, Clostridium spp. (кроме Clostridium difficile), Peptostreptococcus spp.

Обладает активностью in vitro в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов, хотя клиническое значение этого неизвестно: Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Providencia spp., Providencia rettgeri, Salmonella spp. (в том числе Salmonella typhi), Shigella spp., Streptococcus agalactiae, Bacteroides bivius, Bacteroides melaninogenicus. Staphylococcus spp., устойчивые к метициллину, резистентны и к цефалоспоринам, в том числе и к цефтриаксону. Большинство штаммов стрептококков группы D и энтерококков (например, Enterococcus faecalis) также устойчивы к цефтриаксону.

Фармакокинетика

Биодоступность- 100 %.Максимальная концентрация достигается после внутримышечного (в/м) введения через 2-3 ч, после внутривенного (в/в) введения — в конце инфузии.

Максимальная концентрация (Cmax) после в/м введения в дозе 0,5 г и 1 г — 38 и 76 мкг/мл, соответственно. Cmax при в/в в дозах 0,5 г, 1 г и 2 г — 82, 151 и 257 мкг/мл, соответственно. Связь с белками плазмы — 83-96 %. Объём распределения — 0,12-0,14 л/кг (5,78-13,5 л), у детей -0,3 л/кг, плазменный клиренс -0,58-1,45 л/ч, почечный — 0,32-0,73 л/ч. Цефтриаксон быстро проникает в ткани и жидкости организма. Бактерицидные концентрации цефтриаксона сохраняются более 24 ч в следующих тканях и жидкостях (лёгкие, сердце, желчные пути, печень, небные миндалины, среднее ухо и слизистая носа, кости, а также плевральная и синовиальная жидкости и секрет предстательной железы).

После в/в введения цефтриаксон проникает в спинномозговую жидкость (в том числе при воспалении мозговых оболочек), где бактерицидные концентрации в отношении чувствительных микроорганизмов сохраняются в течение 24 ч.

Период полувыведения после в/м введения — 5,8-8,7 ч, после в/в введения в дозе 50-75 мг/кг у детей с менингитом — 4,3-4,6 ч; у больных, находящиеся на гемодиализе при клиренсе креатинина 0-5 мл/мин — 14,7 ч, при 5-15 мл/мин — 15,7 ч, при 16-30 мл/мин — 11,4 ч, при 31-60 мл/мин — 12,4 ч.

Выводится в неизменённом виде — 33-67 % почками; 40-50% — с желчью в кишечник, где происходит инактивация. У новорожденных через почки выводится около 70 % препарата. Гемодиализ неэффективен.

Показания к применению

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами: инфекции органов брюшной полости (перитонит, воспалительные заболевания желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей, в том числе холангит, эмпиема желчного пузыря), инфекции органов малого таза, инфекции нижних дыхательных путей (в том числе пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры), острый средний отит, инфекции костей и суставов, кожи и мягких тканей (в том числе инфицированные раны и ожоги), инфекции мочевыводящих путей (осложненные и неосложненные), неосложненная гонорея, бактериальный менингит, бактериальная септицемия, болезнь Лайма. Профилактика инфекций в послеоперационном периоде. Инфекционные заболевания у лиц с ослабленным иммунитетом.

Противопоказания

Повышенная чувствительность (в том числе к другим цефалоспоринам, пенициллинам и карбапенемам);

гипербилирубинемия у новорожденных;

новорожденные, которым показано внутривенное введение кальций-содержащих растворов.

С осторожностью

Недоношенные дети;

почечная и/или печёночная недостаточность;

неспецифический язвенный колит, энтерит или колит, связанный с применением антибактериальных лекарственных средств.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

При беременности применяют только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Применяется в/м и в/ (струйно, капельно).

Не использовать для разведения препарата кальций-содержащие растворы! Стандартный режим дозирования

У взрослых суточная доза в зависимости от типа и степени тяжести инфекции составляет 1-2 г 1 раз в сутки или разделённая на 2 приёма (каждые 12 ч), общая суточная доза не должна превышать 4 г.

Болезнь Лайма: взрослым и детям — 50 мг/кг (но не более 2 г) 1 раз в сутки в течение 14 дней. При неосложненной гонорее — 250 мг в/м однократно.

Для профилактики послеоперационных осложнений — однократно 1 г за 30-60 мин до начала операции. При операциях на толстой и прямой кишке рекомендуется дополнительное введение препарата из группы 5-нитроимидазолов. Доза для новорожденных — 20-50 мг/кг/сут.

Для лечения инфекций кожи и мягких тканей рекомендуемая суточная доза у детей — 50-75 мг/кг 1 раз в сутки или разделённая на 2 приёма (каждые 12 ч). Суммарная суточная доза у детей не должна превышать 2 г.

При бактериальном менингите у детей начальная доза — 100 мг/кг (но не более 4 г) 1 раз в сутки, в дальнейшем 100 мг/кг/сут (но не более 4 г) 1 раз в день или разделённая на 2 приёма (каждые 12 ч). Продолжительность лечения — 7-14 дней.

При лечении острого среднего отита у детей рекомендуется однократное в/м введение в дозе 50 мг/кг (но не более 1 г).

При лечении других инфекций у детей рекомендуемая суточная доза — 50-75 мг/кг, разделённая на 2 приёма (каждые 12 ч). Суммарная суточная доза не должна превышать 2 г. У детей с массой тела 50 кг и выше применяют дозы для взрослых.

Дозу более 50 мг/кг массы тела необходимо назначать в виде в/в инфузии в течение 30 мин. При хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) суточная доза не должна превышать 2 г. Пациентам, находящимся на гемодиализе, не требуется введение дополнительной дозы после сеанса гемодиализа, однако необходимо контролировать концентрацию цефтриаксона в плазме, поскольку его выведение у таких пациентов может замедляться (может потребоваться коррекция дозы).

У пациентов с почечно-печёночной недостаточностью суточная доза не должна превышать 2 г без определения концентрации препарата в плазме крови.

Лечение цефтриаксоном должно продолжаться ещё как минимум 2 дня после исчезновения симптомов и признаков инфекции. Курс лечения обычно составляет 4-14 дней;

при осложненных инфекциях может потребоваться более продолжительное введение. Курс лечения при инфекциях, вызванных Streptococcus pyogenes, должен составлять не менее 10 дней.

Способ приготовления растворов:

Использовать следует только свежеприготовленные растворы.

Для в/м введения 1 г препарата растворяют в 3,5 мл 1 % раствора лидокаина и вводят глубоко в относительно крупную мышцу. Рекомендуют вводить не более 1 г препарата в одну мышцу. Раствор, содержащий лидокаин, нельзя вводить внутривенно. Для в/в введения 1 г препарата растворяют в 10 мл воды для инъекций. Вводят внутривенно медленно (за 2-4 мин).

Для в/в инфузий растворяют 2 г препарата в 40 мл раствора, не содержащего ионов кальция. Обычно используют следующие растворы: 0,9 % раствор натрия хлорида, 5-10 % раствор декстрозы, 5% раствор левулозы (фруктозы). Дозы 50 мг/кг и более следует вводить внутривенно капельно, в течение 30 мин.

Побочное действие

аллергические реакции: сыпь, зуд, жар или озноб;

со стороны нервной системы: головная боль, головокружение;

со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота, нарушение вкуса, псевдомембранозный колит;

со стороны системы кроветворения: анемия (в том числе гемолитическая), лейкопения, лимфопения, нейтропения, тромбоцитопения, тромбоцитоз, эозинофилия;

со стороны мочеполовой системы: кандидоз влагалища, вагинит;

местные реакции: флебит, болезненность, уплотнение по ходу вены при внутривенном введении;

болезненность, ощущение тепла, стянутости или уплотнение в месте внутримышечных инъекций;

прочие: повышенное потоотделение, «приливы» крови;

лабораторные показатели: увеличение (уменьшение) протромбинового времени, повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы, гипербилирубинемия, гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины, наличие осадка в моче.

Нежелательные реакции с частотой менее 0,1 %: абдоминальная боль, агранулоцитоз, аллергический пневмонит, анафилаксия, базофилия, холелитиаз, бронхоспазм, колит, диспепсия, носовое кровотечение, вздутие живота, "сладж-феномен" желчного пузыря, глюкозурия, гематурия, желтуха, лейкоцитоз, лимфоцитоз, моноцитоз, нефролитиаз, сердцебиение, судороги, сывороточная болезнь.

Постмаркетинговый опыт: стоматит, глоссит, олигурия, аллергический дерматит, крапивница, отёк, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.

Передозировка

Избыточно высокие концентрации цефтриаксона в плазме не могут быть понижены с помощью гемодиализа или перитонеального диализа. Для лечения случаев передозировки рекомендованы симптоматические меры.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Бактериостатические антибиотики снижают бактерицидный эффект цефтриаксона. Антагонизм с хлорамфениколом.

Цефтриаксон, подавляя кишечную флору, препятствует синтезу витамина K. Поэтому при одновременном применении с препаратами, снижающими агрегацию тромбоцитов (нестероидные противовоспалительные препараты, салицилаты, сульфинпиразон), увеличивается риск развития кровотечений. По этой же причине при одновременном применении с антикоагулянтами отмечается усиление антикоагулянтного действия. При одновременном назначении цефтриаксона и «петлевых» диуретиков, например, фуросемида, возрастает риск нарушений функции почек.

Не содержит N-метилтиотетразольной группы, поэтому при взаимодействии с этанолом не приводит к развитию дисульфирамоподобных реакций, присущим некоторым цефалоспоринам.

Раствор цефтриаксона фармацевтически несовместим с растворами, содержащими амсакрин, ванкомицнн, флуконазол и аминогликозиды.

Раствор цефтриаксона фармацевтически несовместим с растворами, содержащими кальций (в том числе с растворами Хартмана и Рингера).

Особые указания

Цефтриаксон применяется только в условиях стационара.

При одновременной тяжёлой почечной и печёночной недостаточности, а также у пациентов, находящихся на гемодиализе, следует регулярно определять концентрацию препарата в плазме.

При длительном лечении необходимо регулярно контролировать картину периферической крови, показатели функционального состояния печени и почек.

В редких случаях при УЗИ желчного пузыря отмечаются затемнения (преципитаты кальциевой соли цефтриаксона), которые исчезают после прекращения лечения. При развитии симптомов или признаков, указывающих на возможное заболевание желчного пузыря или при наличии УЗИ-признаков "сладж-феномена" рекомендуется прекратить введение препарата.

При применении препарата описаны редкие случаи панкреатита, возможно, вследствие обструкции желчных путей. У большинства пациентов имелись факторы риска застоя в жёлчных путях (предшествующая терапия препаратом, тяжёлые сопутствующие заболевания, полное парентеральное питание);

при этом нельзя исключить пусковую роль образования преципитатов в желчных путях под влиянием цефтриаксона. При применении препарата описаны редкие случаи изменения протромбинового времени. Пациентам с дефицитом витамина K (нарушение синтеза, нарушение питания) может потребоваться контроль протромбинового времени и назначение витамина K (10 мг/нед) при увеличении протромбинового времени до начала или во время терапии. Описаны случаи фатальных реакций в результате отложения цефтриаксон-кальциевых преципитатов в лёгких и почках новорожденных. Теоретически существует вероятность взаимодействия цефтриаксона с кальций-содержащими растворами для в/в введения и у других возрастных групп пациентов, поэтому цефтриаксон. не должен смешиваться с кальций-содержащими растворами (в том числе для парентерального питания), а также не должен вводиться с такими растворами одновременно, в том числе через отдельные доступы для инфузий на различных участках. Теоретически на основании 5 периодов полувыведения цефтриаксона интервал между введением цефтриаксона и капьций-содержащих растворов должен составлять не менее 48 ч. Данные по возможному взаимодействию цефтриаксона с пероральными кальций-содержащими препаратами, а также цефтриаксона для в/м введения с кальций-содержащими препаратами (в/в и пероральными) отсутствуют. При лечении цефтриаксоном могут отмечаться ложноположительные результаты пробы Кумбса, пробы на галактоземию, при определении глюкозы в моче (глюкозурию рекомендуется определять только ферментным методом).

Форма выпуска

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 1,0 г.

По 1,0 г активного вещества в стеклянных флаконах из прозрачного бесцветного стекла вместимостью 10 мл, укупоренных резиновыми пробками, обкатанных алюминиевыми колпачками и пластмассовыми крышечками.1 флакон вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.

Растворитель — «Вода для инъекций», 10 мл производства ОАО «Фармасинтез», Россия (РУ № ЛП-001844).1 флакон с препаратом и 1 ампулу с растворителем имеете с инструкцией по применению помещают в пачку картонную с перегородками.

Хранение

Список Б. В сухом, защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступных для детей местах.

Срок годности

3 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Производитель

Лайка Лабс Лимитед,

Индия

Фармасинтез, ОАО,

Российская Федерация

Ссылки на отдельные разделы инструкции препарата ЛИФАКСОН