ЛЕВОСТАР - Фармакокинетика

При приёме внутрь быстро и практически полностью всасывается (приём пищи мало влияет на скорость и полноту абсорбции). Абсолютная биодоступность при приёме внутрь составляет 99 — 100 %. Время достижения максимальной концентрации в плазме (TCmax) — 1 ч. Связь с белками плазмы около 30 — 40 %. На 10 день приёма внутрь левофлоксацина в дозе 500 мг 1 раз в сутки максимальная концентрация (Сmax) левофлоксацина в плазме крови составила 5.7 мкг/мл, а минимальная концентрация левофлоксацина (концентрация перед приёмом очередной дозы) (Cmin) в плазме крови составила 0.5 мкг/мл. На 10 день приёма внутрь левофлоксацина в дозе 500 мг 2 раза в сутки Сmax левофлоксацина в плазме крови составила 7.8 мкг/мл, а Сmin — 3 мкг/мл. Хорошо проникает в органы и ткани: лёгкие, слизистую оболочку бронхов, мокроту, органы мочеполовой системы, полиморфно-ядерные лейкоциты, альвеолярные макрофаги. Сmax левофлоксацина в слизистой бронхов и жидкости эпителиальной выстилки после однократного перорального приёма 500 мг препарата — 8.3 мкг/г и 10.8 мкг/мл соответственно;

Сmах левофлоксацина в жидкости волдырей — 4,0 — 6.7 мкг/мл, TCmax — 2 — 4 ч. Сmax в тканях лёгких после однократного перорального приёма 500 мг препарата — 11,3 мкг/г, а TCmax — 4-6 ч. Левофлоксацин проникает в спинномозговую жидкость в малых количествах. При пероральном приёме левофлоксацина в дозе 500 мг/сут на третий день лечения Сmax в тканях предстательной железы через 2, 6 и 24 часа после приёма препарата — 8,7 мкг/г, 8,2 мкг/г и 2.0 мкг/г соответственно. Отношение концентрации предстательная железа/плазма в среднем — 1.84. Среднее значение Сmax в моче после приёма 500 мг препарата через 8-12 ч — 200 мг/л. В печени окисляется и/или дезацетилируется небольшая часть препарата. Период полувыведения (T½) — 6-8 ч. Выводится из организма преимущественно почками (около 85 % принятой дозы) путём клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Менее 5 % левофлоксацина экскретируется в виде метаболитов.

В ходе клинических испытаний не отмечалось различий в фармакокинетике препарата у мужчин и женщин.

Фармакокинетика у пациентов пожилого возраста не отличается от таковой у молодых пациентов, за исключением различий фармакокинетики, связанных с различиями в клиренсе креатинина (КК).

При почечной недостаточности фармакокинетика левофлоксацина изменяется. По мере ухудшения функции почек выведение через почки и почечный клиренс (ClR) уменьшаются, а T½ увеличивается.

Фармакокинетика при почечной недостаточности после однократного приёма внутрь 500 мг левофлоксацина.

На страницу препарата ЛЕВОСТАР

Предыдущий пункт описания препарата ЛЕВОСТАР

Следующий пункт описания препарата ЛЕВОСТАР