ЛЕВОСТАР - Фармакодинамика

Левофлоксацин — синтетический антибактериальный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов, содержащий в качестве активного вещества левовращающий изомер офлоксацина. Блокирует ДНК-гиразу (топоизомеразу II) и топоизомеразу IV, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, подавляет синтез ДИК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах микробных клеток. Эффективен в отношении большинства штаммов микроорганизмов как в условиях in vitro так и in vivo.

In vitro

Чувствительные микроорганизмы (MIIК ≤2 мг/л;

зона ингибирования ≥ 17 мм)

- Аэробные грамположительные микроорганизмы: Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Corynebacterium jeikeium. Enterococcus faecalis, Enterococcus spp., Listeria monocytogenes. Staphylococcus coagulase-negative menthi-S(I) [коагулазонегативные метициллин-чувствительные/-умеренно чувствительные]. Staphylococcus aureus methi-S (метициллин-чувствительные). Staphylococcus epidermidis methi-S (метициллин-чувствительные). Staphylococcus spp. CNS (коагулазонегативные). Streptococci группы С и G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae peni l/S/R (пенициллин-умеренно чувствительные/ чувствительные/-резистентные), Streptococcus pyogenes, Viridans streptococci peni-S/R (пенициллин- чувствительные/- резистентные).

- Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Acinetobacter baumannii, Acinetobacter spp., Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Enterobacter spp., Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae ampi-S/R (ампициллин- чувствительные/-резистентные). Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis β+/β- (продуцирующие и ne продуцирующие бета-лактамазы), Morganella niorganii, Neisseria gonorrhoeae non PPNG/PPNG (продуцирующие и ne продуцирующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis. Pasteurella canis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida, Pasteurella spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa (госпитальные инфекции, вызванные Pseudomonas aeruginosa, могут потребовать комбинированного лечения), Pseudomonas spp., Salmonella spp., Serratia marcescens, Serratia spp.

- Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides Fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp., Veillonella spp.

- Другие микроорганизмы: Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci. Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Legionella spp., Mycobacterium spp., Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis. Mycoplasma hominis. Mycoplasma pneumoniae, Rickettsia spp., Ureaplasma urealyticum.

Умеренно чувствительные микроорганизмы (МПК = 4 мг/л: зона ингибирования 16-14 мм)

- Аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium urealyticum, Corynebacterium xerosis, Enterococcus faecium, Staphylococcus epidermidis methi-R (метициллин-резистентные), Staphylococcus haemolyticus methi-R (метициллин- резистентные).

- Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Campylobacter jejuni/coli.

- Анаэробные микроорганизмы: Prevotella spp., Porphyromonas spp.

Резистентные к левофлоксацину микроорганизмы (МИК ≥ 8 мг/л;

зона ингибирования ≤ 13 мм):

- Аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus methi-R (метициллин-резистентные), Staphylococcus coagulase-negative methi-R (коагулазонегативные метициллин-резистентные).

- Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Alcaligenes xylosoxidans.

- Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides thetaiotaomicron.

- Другие микроорганизмы: Mycobacterium avium.

In vivo

Клиническая эффективность (эффективность в клинических исследованиях при лечении инфекций, вызываемых перечисленными ниже микроорганизмами)

- Аэробные грамположительные микроорганизмы: Enterococcus Faecalis, Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes.

- Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae Klebsiella pneumoniae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Morganella morganii, Proteus mirabilis. Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens.

- Другие: Chlamydia pneumoniae, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae.

Резистентность

Резистентность к левофлоксацину развивается в результате поэтапного процесса мутаций генов, кодирующих обе топоизомеразы типа II: ДНК-гиразу и топоизомеразу IV. Другие механизмы резистентности, такие как механизм влияния на пенетрационные барьеры микробной клетки (механизм, характерный для Pseudomonas aeruginosa) и механизм эффлюкса (активного выведения противомикробного средства из микробной клетки) могут также уменьшать чувствительность микроорганизмов к левофлоксацину.

В связи с особенностями механизма действия левофлоксацина обычно не наблюдается перекрёстной резистентности между левофлоксацином и другими противомикробными средствами.

На страницу препарата ЛЕВОСТАР

Предыдущий пункт описания препарата ЛЕВОСТАР

Следующий пункт описания препарата ЛЕВОСТАР