ЛЕСКОЛ ФОРТЕ - Фармакокинетика

Всасывание

При приёме внутрь в виде раствора флувастатин всасывается быстро и полностью (98 %). После приёма внутрь таблеток препарата всасывание флувастатина происходит на 60 % медленнее по сравнению с обычными лекарственными формами (капсулы), при этом среднее время удержания флувастатина в плазме крови возрастает примерно на 4 часа. После приёма пищи скорость всасывания флувастатина несколько снижалась. Существенных различий в гиполипидемическое действии флувастатина при назначении с приёмом пищи или через 4 часа после него не наблюдалось.

Распределение

Биодоступность препарата составляет 24 %. Видимый объём распределения флувастатина (Vz/f) равен 330 л. Более 98 % циркулирующего флувастатина связывается с белками плазмы крови, причём степень связывания не зависит ни от концентрации самого флувастатина, ни от содержания в плазме крови варфарина, салициловой кислоты и глибурида.

Метаболизм

Флувастатин метаболизируется в основном в печени. После приёма препарата в крови в основном циркулируют флувастатин и фармакологически неактивный метаболит — N-дезизопропил пропионовая кислота.

Гидроксилированные метаболиты обладают фармакологической активностью, однако в системный кровоток они не попадают.

Пути биотрансформации флувастатина не связаны с цитохромом P450, поэтому метаболизм флувастатина практически не изменяется под действием препаратов, влияющих на цитохром P450. Флувастатин ингибирует только изофермент CYP2C9 несмотря на возможную конкуренцию между флувастатином и субстратами изофермента CYP2C9, такими как диклофенак, фенитоин, толбутамид и варфарин, по данным клинических исследований лекарственное взаимодействие маловероятно.

Выведение

Выводится в основном через кишечник (93 %) и около 6% почками, причём на долю неизмененного флувастатина приходится менее 2 %. Расчетная величина плазменного клиренса (СL/f) флувастатина у человека составляет 1,8±0,8 л/мин. Значения равновесных плазменных концентраций свидетельствуют об отсутствии кумуляции флувастатина после его назначения в дозе 80 мг в сутки. После однократного приёма 80 мг препарата натощак период полувыведения флувастатина составлял 7,0±3,8 часов. При назначении флувастатина во время ужина или через 4 часа после ужина значимых различий в величине площади под кривой «концентрация–время» (AUC) выявлено не было.

Концентрации флувастатина в плазме крови не зависит от пола или возраста больного.

Однако отмечено наличие более выраженного эффекта от применения флувастатина у женщин и пациентов пожилого возраста.

Флувастатин обладает высокой степенью пресистемного метаболизма, выводится через желчные пути. Существует вероятность кумуляции препарата у больных с печёночной недостаточностью.

На страницу препарата ЛЕСКОЛ ФОРТЕ

Предыдущий пункт описания препарата ЛЕСКОЛ ФОРТЕ

Следующий пункт описания препарата ЛЕСКОЛ ФОРТЕ