ЛЕРКАМЕН ДУО - Фармакодинамика
Препарат представляет собой комбинацию ингибитора ангиотензин- превращающего фермента (АПФ)(эналаприл) и блокатора «медленных» кальциевых каналов (БМКК) (лерканидипин), двух антигипертензивных компонентов с комплементарным механизмом действия, направленным на контроль артериального давления у больных с первичной артериальной гипертензией.
Лерканидипин
Лерканидипин — производное дигидропиридина, ингибирует трансмембранный поток кальция в сердечные клетки и клетки гладкой мускулатуры сосудов.
Механизм антигипертензивного действия обусловлен прямым расслабляющим действием на гладкие мышцы сосудов, в результате чего снижается общее периферическое сосудистое сопротивление. Несмотря на короткий период полувыведения из плазмы крови, лерканидипин обладает длительной антигипертензивной активностью, обусловленной высоким коэффициентом распределения в мембране, и лишен отрицательного инотропного эффекта в связи с его высокой сосудистой селективностью.
В связи с тем, что вызванная лерканидипином вазодилатация возникает постепенно, острая гипотензия с рефлекторной тахикардией у пациентов с артериальной гипертензией возникала нечасто.
Как и в случае с другими асимметричными молекулами 1,4- дигидропиридинов, антигипертензивная активность лерканидипина свойственна в основном его S-энантиомеру (оптическому изомеру).
Эналаприл
Эналаприл — ингибитор АПФ, подавляет образование ангиотензина II и устраняет его сосудосуживающее действие.
Эналаприл снижает артериальное давление, в положении лёжа и стоя, не вызывая увеличения частоты сердечных сокращений. В связи с тем, что АПФ идентичен кининазе II, эналаприл также может подавлять деградацию брадикинина, пептида с выраженным вазодилатирующим действием. Однако роль данного механизма в терапевтическом эффекте эналаприла остается неясной.
Несмотря на то, что механизм, в соответствии с которым эналаприл снижает артериальное давление, в основном обусловлен подавлением ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС), эналаприл проявляет свои антигипертензивные свойства даже у больных с низким содержанием ренина.
Эналаприл снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, уменьшает постнагрузку и преднагрузку на сердце.
Эналаприл снижает давление заклинивания легочных капилляров.
После приёма эналаприла, несмотря на усиление кровообращения в почках, скорость клубочковой фильтрации оставалась прежней.
Симптоматическая ортостатическая гипотензия возникает нечасто.
У некоторых больных может потребоваться несколько недель лечения для постепенного снижения артериального давления до оптимальных показателей. Быстрого повышения артериального давления после резкого прекращения приёма эналаприла отмечено не было.
В популяции больных с заболеваниями почек при наличии или отсутствии сахарного диабета после приёма эналаприла наблюдается снижение альбуминурии, выведения иммуноглобулина класса G (IgG) с мочой и снижение содержания общего количества белка в моче.
Эффективное подавление активности АПФ обычно происходит в течение 2-4 часов после однократного перорального приёма эналаприла. Появление антигипертензивного эффекта наблюдается, как правило, спустя один час с максимальным снижением артериального давления через 4-6 часов после приёма лекарственного препарата. Продолжительность действия зависит от дозы, но в рекомендованном диапазоне доз гемодинамический эффект сохраняется в течение минимум 24 часов.
На страницу препарата ЛЕРКАМЕН ДУО
Предыдущий пункт описания препарата ЛЕРКАМЕН ДУО
Код АТХСледующий пункт описания препарата ЛЕРКАМЕН ДУО
ФармакокинетикаДля постановки диагноза и назначения плана лечения следует записаться на очный прием к специалисту. Самолечение опасно для жизни.
Информация, содержащаяся на этом сайте, не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов и не может служить заменой очной консультации врача.
Информация о препаратах, отпускаемых по рецепту, размещенная на сайте, предназначена только для специалистов.