ЛЕПТИНОРМ - Фармакокинетика

Всасывание. После приёма внутрь рисперидон полностью абсорбируется, достигая максимальных концентраций в плазме через 1-2 часа. Абсолютная пероральная биодоступность рисперидона составляет 70 %. Пища не оказывает влияния на абсорбцию препарата, поэтому рисперидон можно назначать независимо от приёма пиши.

Распределение. Рисперидон быстро распределяется в организме. Объём распределения составляет 1-2 л/кг. В плазме рисперидон связывается с альбумином и альфа1-кислым гликопротеином. Рисперидон на 90 % связывается белками плазмы, 9-гидроксирисперилон — на 77 %.

Метаболизм и выведение. Рисперидон метаболизируется изоферментом CYP2D6 до 9-гидроксирисперидона, который обладает аналогичным фармакологическим действием. Рисперидон и 9-гидроксирисперидон составляют активную антипсихотическую фракцию. Изофермент CYP2D6 подвержен генетическому полиморфизмому. Другим путём метаболизма рисперидона является N- дезалкилирование.

После приёма внутрь рисперидон выводится с периодом полувыведения (T½) около 3 часов. Период полувыведения 9- гидроксирисперидона и активной антипсихотической фракции составляет 24 часа. Через неделю после применения препарата 70 % дозы выводится почками, 14 % — через кишечник. В моче содержание рисперидона и 9-гидроксирисперидона соответствует 35-45 % принятой дозы. Остальное количество составляют неактивные метаболиты.

Линейность. Концентрация рисперидона в плазме прямо пропорциональна принимаемой дозе в терапевтическом диапазоне доз.

Пожилые пациенты и пациенты с печёночной и почечной недостаточностью

После однократного приёма рисперидона у пожилых пациентов концентрации активной антипсихотической фракции в плазме были в среднем на 43 % больше, период полувыведения длился на 38 % дольше, а клиренс уменьшался на 30 %.

У пациентов с почечной недостаточностью наблюдалось повышение плазменной концентрации и понижение клиренса активной антипсихотической фракции в среднем на 60 %.

У пациентов с печёночной недостаточностью концентрации рисперидона в плазме не изменялись, однако средняя концентрация свободной фракции рисперидона увеличивалась на 35 %.

Дети

Фармакокинетика рисперидона, 9-гидроксирисперидона и активной антипсихотической фракции у детей сопоставима с фармакокинетикой у взрослых пациентов.

Влияние пола, расы и курения

Отсутствует влияние пола, расы или курения на фармакокинетику рисперидона или активной антипсихотической фракции.

На страницу препарата ЛЕПТИНОРМ

Предыдущий пункт описания препарата ЛЕПТИНОРМ

Следующий пункт описания препарата ЛЕПТИНОРМ