ЛАМОТРИДЖИН КАНОН - Фармакокинетика

Всасывание

Ламотриджин быстро и полностью всасывается из кишечника, практически не подвергаясь пресистемному метаболизму первого прохождения. Максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови достигается приблизительно через 2,5 ч после перорального приёма препарата. Время достижения Сmах слегка увеличивается после приёма пищи, но степень абсорбции остается неизменной. Фармакокинетика имеет линейный характер при приёме однократной дозы до 450 мг (наибольшая исследованная доза).

Распределение

Ламотриджин связывается с белками плазмы крови приблизительно на 55 %. Объём распределения (Vp) составляет 0,92-1,22 л/кг.

Метаболизм

В метаболизме ламотриджина принимает участие фермент уридиндифосфатглюкуронилтрансфераза (УДФ-глюкуронилтрансфераза). Ламотриджин в небольшой степени повышает свой собственный метаболизм в зависимости от дозы.

Выведение

У здоровых взрослых клиренс ламотриджина в состоянии равновесных концентраций составляет в среднем 39 ±14 мл/мип.

Ламотриджин метаболизируется до глюкуронидов, которые выводятся почками. Менее 10 % препарата выводится почками в неизменённом виде, около 2 % — кишечником. Клиренс и период полувыведения (T½) не зависят от дозы. Т1/2 у здоровых взрослых людей составляет в среднем от 24 ч до 35 ч. У пациентов с синдромом Жильбера наблюдалось снижение клиренса препарата на 32 % по сравнению с контрольной группой, что, однако, не выходило за границы нормальных значений для общей популяции. Средний период полувыведения снижается приблизительно до 14 ч при одновременном назначении с препаратами, стимулирующими глюкуронизацию, такими как карбамазепин роль в развитии эпилептических припадков), а так же ингибирует и фенитоин, и повышается в среднем до 70 ч при совместном назначении с вальпроатом.

У детей клиренс ламотриджина при расчёте на массу тела выше, чем у взрослых;

он наиболее высок у детей до 5 лет. T½ обычно короче, чем у взрослых. Его среднее значение приблизительно равняется 7 ч при одновременном назначении с препаратами, стимулирующими глюкуронизадию, такими как карбамазепин и фенитоин, и повышается в среднем до 45-50 ч при совместном назначении с вальпроатом.

У пациентов пожилого возраста клинически значимые различия в клиренсе ламотриджина в сравнении с молодыми пациентами не обнаружены.

При значительном снижении функции почек может потребоваться снижение дозы ламотриджина.

У пациентов со средней и тяжёлой степенью печёночной недостаточности дозы ламотриджина должны быть уменьшены (см. раздел «Способ применения и дозы»).

На страницу препарата ЛАМОТРИДЖИН КАНОН

Предыдущий пункт описания препарата ЛАМОТРИДЖИН КАНОН

Следующий пункт описания препарата ЛАМОТРИДЖИН КАНОН