КСЕДОЦИН - инструкция по применению

Навигация по инструкции препарата

1. Регистрационный номер
2. Торговое наименование
3. Международное непатентованное наименование
4. Лекарственная форма
5. Состав
6. Описание
7. Фармакотерапевтическая группа
8. Код АТХ
9. Фармакодинамика
10. Фармакокинетика
11. Показания к применению
12. Противопоказания
13. Способ применения и дозы
14. Побочное действие
15. Передозировка
16. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
17. Особые указания
18. Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
19. Форма выпуска
20. Хранение
21. Срок годности
22. Условия отпуска из аптек
23. Производитель

Регистрационный номер

П N014210/01

Торговое наименование

Кседоцин

Международное непатентованное наименование

Доксициклин

Лекарственная форма

таблетки

Состав

Активное вещество: доксициклина моногидрат 104,1 / 208,2 мг [экв. 100/200 мг доксициклина].

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмал натрия (натрия крахмал гликолат (Тип А)), магния стеарат.

Описание

Таблетки 100 мг:

Круглые двояковыпуклые таблетки светло-коричневого с сероватым оттенком цвета с вкраплениями с маркировкой "А6".

Таблетки 200 мг:

Круглые двояковыпуклые таблетки светло-коричневого с сероватым оттенком цвета с вкраплениями с маркировкой "А7".

Фармакотерапевтическая группа

Антибиотик-тетрациклин

Код АТХ

J01AA02

Фармакодинамика

Полусинтетический тетрациклин, бактериостатический антибиотик широкого спектра действия. Проникая внутрь клетки, действует на внутриклеточно расположенных возбудителей. Подавляет синтез протеинов в микробной клетке, нарушает связь транспортных аминоацил-РНК с 30S субъединицей рибосомальной мембраны.

К нему высокочувствительны: грамположительные микроорганизмы Staphylococcus spp. (в том числе Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis), Streptococcus spp. (в том числе Streptococcus pneumoniae), Clostridium spp., Listeria spp.; и грамотрицательные микроорганизмы: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Entamoeba histolytica, Escherichia coli, Shigella spp., Enterobacter spp., Salmonella spp., Yersinia spp. (ранее Pasteurella spp.), Bacteroides spp.. Наиболее чувствительны Haemophilus influenzae (91-96 %) и внутриклеточные патогены. Препарат активен также в отношении Rickettsia spp., Treponema spp., Mycoplasma spp., Chlamydia spp.

Устойчивы к препарату Pseudomonas aeroginosa, Proteus spp., Serraria spp., большинство штаммов Bacteroides fragilis.

Фармакокинетика

Абсорбция — быстрая и высокая (100 %). Прием пищи не оказывает существенного влияния на степень абсорбции. Имеет высокую степень растворимости в липидах и низкую аффинность в отношении связывания с ионами кальция.

После перорального приёма 200 мг время достижения максимальной концентрации — 2,5 ч, величина максимальной концентрации — 2,5 мкг/мл, через 24 ч после приёма — 1,25 мкг/мл. Связь с белками плазмы — 80-93 %.

Хорошо проникает в органы и ткани;

через 30-45 мин после приёма внутрь обнаруживается в терапевтических концентрациях в печени, почках, лёгких, селезенке, костях, зубах, предстательной железе, тканях глаза, в плевральной и асцитической жидкостях, желчи, синовиальном экссудате, экссудате гайморовых и лобных пазух, в жидкости десневых борозд. Плохо проникает в спинномозговую жидкость (10-20 % от уровня в плазме). Проникает через плацентарный барьер, определяется в материнском молоке. Объём распределения — 0,7 л/кг.

Метаболизируется в печени 30-60 %. Период полувыведения — 10-16 ч (в основном — 12-14 ч, в среднем — 16,3 ч). При повторных введениях препарат может кумулировать. Накапливается в ретикулоэндотелиальной системе и костной ткани. В костях и зубах образует нерастворимые комплексы с ионами кальция.<

Выводится с желчью, где обнаруживается в высокой концентрации. Подвергается кишечно-печёночной рециркуляции, выводится через кишечник (20-60 %);

40% принятой дозы выделяется почками за 72 ч (из них 20-50 % — в неизменённом виде), при тяжёлой хронической почечной недостаточности — только 1-5 %. У больных с нарушением функции почек или азотемией важным путём выведения является желудочно-кишечная секреция.

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызываемые чувствительными микроорганизмами:

- инфекции дыхательных путей (фарингит, бронхит острый и хронический, трахеит, бронхоп-невмония, долевая пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры);

- инфекции ЛОР-органов (отит, тонзиллит, синусит и др.);

- инфекции мочеполовой системы (цистит, пиелонефрит, простатит, уретрит, уретроцистит, урогенитальный микоплазмоз, эндометрит, эндоцервицит, острый орхиэпидидимит, гонорея, хламидиоз различной локализации, сифилис);

- инфекции желчевыводящих путей и желудочно-кишечного тракта (холецистит, холангит, га-строэнтероколит, бактериальная дизентерия, диарея «путешественников»);

- инфекции кожи и мягких тканей (флегмоны, абсцессы, фурункулез, панариции, инфицированные ожоги, раны и др.);

- инфекционные заболевания глаз, вызванные Chlamydia spp. в составе комплексной терапии, фрамбезия, иерсиниоз, легионеллез, риккетсиоз, лихорадка Ку, пятнистая лихорадка Скалистых гор, тиф (в том числе сыпной, клещевой возвратный), болезнь Лайма I ст., бациллярная и амебная дизентерия, туляремия, холера, актиномикоз, малярия;

в составе комбинированной терапии — лептоспироз, трахома, пситтакоз, орнитоз, гранулоцитарный эрлихиоз;

коклюш, бруцеллез, остеомиелит.

Профилактика послеоперационных гнойных осложнений;

малярии, вызванной Plasmodium falciparum, при кратковременных путешествиях (менее 4 мес) на территории, где распространены штаммы, устойчивые к хлорохину и/или пириметамин-сульфадоксину.

Противопоказания

Гиперчувствительность, порфирия, тяжёлая печёночная недостаточность, лейкопения, детский возраст (до 8 лет — возможность образования нерастворимых комплексов ионов кальция с отло-жением в костном скелете, эмали и дентине зубов), период беременности и лактации.

Способ применения и дозы

Внутрь, у взрослых и детей старше 8 лет с массой тела более 45 кг средняя суточная доза — 0,2 г в первый день (делится на 2 приёма — по 0,1 г 2 раза в сутки), далее по 0,1 г/сут (за 1-2 приёма). При хронических инфекциях (особенно мочевыделительной системы) — 200 мг/сут на протяжении всего периода терапии.

При лечении гонореи назначают по одной из следующих схем: острый неосложненный уретрит — курсовая доза 0,5 г (1 прием — 0,3 г, последующие 2 — по 0,1 г с интервалом 6 ч) или 0,1 г/сут до полного излечения (у женщин) или по 0,1 г 2 раза в день в течение 7 дней (у мужчин);

при осложненных формах гонореи курсовая доза — 0,8-0,9 г, которую распределяют на 6-7 приёмов (0,3 г -1 прием, затем с интервалом 6 ч на 5-6 последующих).

При лечении сифилиса — по 0,3 г/сут в течение не менее 10 дней.

При неосложненных инфекциях мочеиспускательного канала, шейки матки и прямой кишки, вызванных Chlamydia trachomatis, назначают по 0,1 г 2 раза в сутки в течение не менее 7 дней.

Инфекции мужских половых органов — по 0,1 г 2 раза в сутки в течение до 4 нед.

Лечение малярии, устойчивой к хлорохину, — 0,2 г/сут в течение 7 дней (в сочетании с шизонто- цидными лекарственными средствами — хинином);

профилактика малярии — 0,1 г 1 раз в сутки за 1-2 дня до поездки, затем ежедневно во время поездки и в течение 4 нед после возвращения;

детям старше 8 лет — 2 мг/кг 1 раз в сутки.

Диарея «путешественников» (профилактика) — 0,2 г в первый день поездки (за 1 прием или по 0,1 г 2 раза в сутки), далее по 0.1 г 1 раз в сутки в течение всего периода пребывания в регионе (не более 3 нед).

Лечение лептоспироза — 0,1 г внутрь 2 раза в сутки в течение 7 дней;

профилактика лептоспиро- за — 0,2 г 1 раз в неделю в течение периода пребывания в неблагополучном районе и 0,2 г в конце поездки.

Профилактика инфекций после медицинского аборта — 0,1 г за 1 ч до аборта и 0,2 г — через 30 мин после.

При угревой сыпи — 0,1 г/сут, курс — 6-12 нед.

Максимальные суточные дозы для взрослых — до 0,3 г/сут или до 0,6 г/сут в течение 5 дней при тяжёлых гонококковых инфекциях.

У детей 8-12 лет с массой тела до 45 кг средняя суточная доза — 4 мг/кг в первый день, далее — по 2 мг/кг в день (в 1-2 приёма). При тяжёлом течении инфекций назначается каждые 12 ч по 4 мг/кг.

При наличии тяжёлой печёночной недостаточности требуется снижение суточной дозы доксициклина, поскольку при этом происходит постепенное накопление его в организме (риск гепатотоксического действия).

Побочное действие

Со стороны нервной системы: доброкачественное повышение внутричерепного давления (снижение аппетита, рвота, головная боль, отёк диска зрительного нерва), токсическое действие на центральную нервную систему (головокружение).

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, запоры или диарея, глоссит, дисфагия, эзофагит (в том числе эрозивный), гастрит, изъязвление желудка и 12-перстной кишки, энтероколит (за счёт пролиферации резистентных штаммов стафилококков).

Аллергические реакции: макулопапулезная сыпь, кожный зуд, гиперемия кожи, ангионевротический отёк, анафилактоидные реакции, лекарственная красная волчанка.

Со стороны органов кроветворения: гемолитическая анемия, тромбоцитопения, нейтропения, эозинофилия.

Прочие: фотосенсибилизация, суперинфекция;

устойчивое изменение цвета зубной эмали, воспаление в аногенитальной зоне промежности.

Кандидоз (вагинит, глоссит, стоматит, проктит), дисбактериоз.

Передозировка

Отсутствуют сведения, касающиеся острого отравления людей доксициклином. В случае передозировки и возникновения каких-либо жалоб, необходимо немедленно прекратить приём препарата и предпринять мероприятия направленные на быструю элиминацию из организма ещё невсосавшегося препарата или уменьшение его абсорбции из пищеварительного тракта (промывание желудка, приём активированного угля — в случае если сознание сохранено).

Лечение при передозировке, прежде всего симптоматическое и заключается в мониторинге и поддержании основных жизненных функций.

Доксициклин не выводится из организма с помощью гемодиализа.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Абсорбцию снижают антациды, содержащие ионы алюминия, магния, кальция, препараты железа, натрия гидрокарбонат, магний-содержащие слабительные, колестирамин и колестипол, поэтому их применение должно быть разделено интервалом в 3 ч.

В связи с подавлением кишечной микрофлоры снижает протромбиновый индекс, что требует коррекции дозы непрямых антикоагулянтов.

При сочетании с бактерицидными антибиотиками, нарушающими синтез клеточной стенки (пенициллины, цефалоспорины), эффективность последних снижается.

Снижает надёжность контрацепции и повышает частоту кровотечений «прорыва» на фоне приёма эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов.

Этанол, барбитураты, рифампицин, карбамазепин, фенитоин и другие стимуляторы микросомального окисления, ускоряя метаболизм доксициклина, снижают его концентрацию в плазме.

Одновременное применение ретинола способствует повышению внутричерепного давления.

Особые указания

Для предотвращения местнораздражающего действия (эзофагит, гастрит, изъязвление слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта) рекомендуется прием в дневные часы с большим количеством жидкости, пищей.

Таблетку также можно растворить в стакане воды, размешивая до полного растворения.

В связи с возможным развитием фотосенсибилизации необходимо ограничение инсоляции во время лечения и в течение 4-5 дней после него.

При длительном использовании необходим периодический контроль функции печени, органов кроветворения.

Может маскировать проявления сифилиса, в связи с чем, при возможности микст-инфекции необходимо ежемесячное проведение серологического анализа на протяжении 4 мес.

Все тетрациклины образуют стойкие комплексы с ионами кальция в любой костнообразующей ткани. В связи с этим прием в период развития зубов может стать причиной долговременного окрашивания зубов в желто-серо-коричневый цвет, а также гипоплазии эмали.

Возможно ложное повышение уровня катехоламинов в моче при их определении флюоресцентным методом. При исследовании биоптата щитовидной железы у пациентов, длительно получавших доксициклин, возможно темно-коричневое прокрашивание ткани в микропрепаратах без нарушения её функции.

При увеличении дозы выше 4 г фармакокинетика доксициклина не зависит от дозы и концентрация в крови не возрастает.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Препарат не влияет на концентрацию внимания, быстроту психических и двигательных реакций (при управлении транспортными средствами, работе с машинами и оборудованием).

Форма выпуска

Таблетки 100 мг и 200 мг.

По 10 таблеток в блистер из фольги алюминиевой и пленки ПВХ. 1 или 2 блистера вместе с инструкцией по медицинскому применению препарата помещают в пачку картонную.

Хранение

Хранить при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

5 лет. Не использовать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Производитель

Роттендорф Фарма, ГмбХ,

Германия

Ссылки на отдельные разделы инструкции препарата КСЕДОЦИН