КСАРТЕН - Фармакодинамика

Кандесартан — селективный антагонист рецепторов ангиотензина II 1 типа (AT1-рецепторов). Ангиотензин II — основной гормон ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС), который играет важную роль в патогенезе артериальной гипертензии, сердечной недостаточности и других сердечно-сосудистых заболеваний. Основными физиологическими эффектами ангиотензина II являются вазоконстрикция, стимуляция продукции альдостерона, регуляция водно-электролитного гомеостаза и стимуляция клеточного роста. Все эти эффекты опосредованы взаимодействием ангиотензина II с АТ1-рецепторами.

Кандесартан не ингибирует ангиотензинпревращающий фермент (АПФ), который осуществляет превращение ангиотензина I в ангиотензин II и разрушает брадикинин;

не влияет на АПФ и не приводит к накоплению брадикинина или субстанции Р. При сравнении кандесартана с ингибиторами АПФ развитие кашля реже встречалось у пациентов, получавших кандесартан. Кандесартан не связывается с рецепторами других гормонов и не блокирует ионные каналы, участвующие в регуляции функций сердечно-сосудистой системы. В результате блокирования АТ1-рецепторов ангиотензина II происходит дозозависимое повышение активности ренина, концентрации ангиотензина I, ангиотензина II и снижение концентрации альдостерона в плазме крови.

Артериальная гипертензия

При артериальной гипертензии кандесартан вызывает дозозависимое длительное снижение артериального давления (АД). Антигипертензивный эффект кандесартана обусловлен снижением общего периферического сопротивления сосудов (ОПСС) без изменения частоты сердечных сокращений. Не отмечалось случаев выраженной артериальной гипотензии после приёма первой дозы кандесартана, а также синдрома отмены (синдром «рикошета») после прекращения терапии.

Начало антигипертензивного действия после приёма первой дозы кандесартана обычно развивается в течение 2-х часов. На фоне продолжающейся терапии кандесартаном в фиксированной дозе максимальное снижение АД обычно достигается в течение 4-х недель и сохраняется на протяжении лечения. Кандесартан, назначаемый один раз в сутки, обеспечивает эффективное и плавное снижение АД в течение 24 часов с незначительными колебаниями АД в интервалах между приёмами очередной дозы препарата. Применение кандесартана совместно с гидрохлоротиазидом приводит к усилению антигипертензивного эффекта. Совместное применение кандесартана с гидрохлоротиазидом, а также амлодипином, хорошо переносится.

Эффективность кандесартана не зависит от возраста и пола пациентов.

Кандесартан оказывает менее выраженный антигипертензивный эффект у пациентов негроидной расы (популяция с преимущественно низкой активностью ренина в плазме крови). Кандесартан увеличивает почечный кровоток и не изменяет или повышает скорость клубочковой фильтрации, тогда как почечное сосудистое сопротивление и фильтрационная фракция снижаются. Прием кандесартана в дозе 8-16 мг в течение 12 недель не оказывает негативного влияния на концентрацию глюкозы и липидный профиль у пациентов с артериальной гипертензией и сахарным диабетом 2 типа.

Хроническая сердечная недостаточность (ХСН)

У пациентов с ХСН и сниженной систолической функцией левого желудочка (фракция выброса левого желудочка (ФВЛЖ) ≤40 %) прием кандесартана способствовал снижению ОПСС и капиллярного давления в лёгких, повышению активности ренина и концентрации ангиотензина II в плазме крови, а также снижению уровня альдостерона.

На страницу препарата КСАРТЕН

Предыдущий пункт описания препарата КСАРТЕН

Следующий пункт описания препарата КСАРТЕН