КОВЕРЕКС - Фармакодинамика

Периндоприл представляет собой ингибитор фермента, превращающего ангиотензин I в ангиотензин II (ингибитор АПФ).

Ангитензинпревращающий фермент, или кининаза II, является экзопептидазой, которая осуществляет как превращение ангиотензина I в сосудосуживающее вещество ангиотензин II, так и разрушение брадикинина, обладающего сосудорасширяющим действием, до неактивного гептапептида.

Подавление АПФ приводит к снижению содержания ангиотензина II в плазме крови, в результате чего повышается активность ренина в плазме крови (вследствие угнетения отрицательной обратной связи, которая препятствует высвобождению ренина) и снижается секреция альдостерона.

Поскольку АПФ инактивирует брадикинин, подавление АПФ сопровождается повышением активности как циркулирующей, так и тканевой калликреин-кининовой системы, при этом также активируется система простагландинов. Вполне возможно, что данный механизм действия вносит существенный вклад в гипотензивное действие ингибиторов АПФ, а также обуславливает развитие некоторых побочных эффектов при их применении.

Периндоприл оказывает терапевтическое действие благодаря активному метаболиту, периндоприлату. Другие метаболиты периндоприла не оказывают ингибирующего действия на АПФ in vitro. Периндоприл уменьшает периферическое сосудистое сопротивление, что приводит к снижению повышенного артериального давления (АД). При этом периферический кровоток ускоряется, однако частота сердечных сокращений не возрастает. На фоне применения периндоприла отмечается снижение как систолического, так и диастолического АД в положении лёжа и стоя.

Антигипертензивный эффект сохраняется в течение 24 часов. Максимальный эффект развивается через 4-6 часов после приёма одной дозы препарата.

Снижение АД достигается достаточно быстро. У больных с позитивным ответом на лечение нормализация АД наступает в течение месяца. При этом эффекта «привыкания» не наблюдается.

Прекращение лечения не сопровождается развитием синдрома «отмены».

Периндоприл оказывает сосудорасширяющее действие, способствует восстановлению эластичности крупных артерий и структуры сосудистой стенки мелких артерий, а также уменьшает гипертрофию левого желудочка. Сопутствующее назначение тиазидных диуретиков усиливает выраженность антигипертензивного действия. Кроме этого, комбинирование ингибитора АПФ и тиазидного диуретика также приводит к снижению риска гипокалиемии на фоне приёма диуретиков.

КОВЕРЕКС нормализует работу сердца, снижая преднагрузку и постнагрузку.

При изучении показателей гемодинамики у больных с хронической сердечной недостаточностью, получавших КОВЕРЕКС, было выявлено: снижение давления наполнения в левом и правом желудочках сердца;

снижение общего периферического сопротивления сосудов;

повышение сердечного выброса и увеличение сердечного индекса;

повышение мышечного регионарного кровотока.

Исследование препарата по сравнению с плацебо и другими ингибиторами АПФ показало, что изменения АД после первого приёма КОВЕРЕКСА 2 мг у больных с сердечной недостаточностью лёгкой и умеренной степени тяжести статистически достоверно не отличались от изменений АД, наблюдавшихся после приёма плацебо.

На фоне лечения почечный кровоток, как правило, увеличивается, в то время, как скорость клубочковой фильтрации обычно не изменяется.

На страницу препарата КОВЕРЕКС

Предыдущий пункт описания препарата КОВЕРЕКС

Следующий пункт описания препарата КОВЕРЕКС