КОРВАТОН - инструкция по применению

Навигация по инструкции препарата

1. Регистрационный номер
2. Торговое наименование
3. Международное непатентованное наименование
4. Лекарственная форма
5. Состав
6. Описание
7. Фармакотерапевтическая группа
8. Код АТХ
9. Фармакодинамика
10. Фармакокинетика
11. Показания к применению
12. Противопоказания
13. С осторожностью
14. Применение при беременности и в период грудного вскармливания
15. Способ применения и дозы
16. Побочное действие
17. Передозировка
18. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
19. Особые указания
20. Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
21. Форма выпуска
22. Хранение
23. Срок годности
24. Условия отпуска из аптек
25. Производитель

Регистрационный номер

П N013057/02

Торговое наименование

Корватон

Международное непатентованное наименование

Молсидомин

Лекарственная форма

таблетки

Состав

Активное вещество: молсидомин — 4 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 260,0 мг, кросповидон -6,4 мг, макрогол 6000 — 48,0 мг, магния стеарат — 320,0 мг.

Описание

Белые или почти белые продолговатые двояковыпуклые таблетки. С двух сторон гравировка MFG и стилизованная “h”, разделённые риской.

Фармакотерапевтическая группа

Вазодилатирующее средство

Код АТХ

C01DX12

Фармакодинамика

Корватон является антиангинальным препаратом из группы сиднониминов.

Действие молсидомина обеспечивается за счёт прямого высвобождения оксида азота (N0) из его активного метаболита SIN-1 (3-морфолиносиднонимин), который образуется в процессе метаболизма. В результате препарат оказывает действие, подобное действию физиологического эндотелийзависимого релаксирующего фактора (EDRF): расслабляет гладкие мышцы сосудов (в большей степени, вен) и угнетает активность тромбоцитов.

Основной механизм антиангинального действия молсидомина заключается в снижении преднагрузки на сердце. Молсидомин снижает венозное давление, конечное диастолическое давление в желудочках и давление в легочной артерии. Снижает потребность миокарда в кислороде. Расширяет коронарные артерии, улучшает коллатеральное кровообращение при коронарном атеросклерозе. При хронической сердечной недостаточности под влиянием препарата Корватон уменьшается дилатация желудочков.

Кроме того, препарат обратимо ингибирует функции тромбоцитор: адгезию, секрецию (уменьшает выделение или синтез серотонина, тромбоксана и других факторов, способствующих агрегации тромбоцитов), агрегацию.

В результате неферментативного высвобождения NO из активного метаболита молсидомина SIN-1 фармакологическая толерантность к молсидомину не развивается.

Фармакокинетика

Молсидомин является пролекарством для образования оксида азота (N0). После приёма внутрь быстро и практически полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2 ч. Биодоступность составляет 44-59 % но последующий метаболизм, приводящий к высвобождению N0 ц образованию метаболитов, происходит очень быстро. Молсидомин метаболизируется в печени с образованием фармакологически активного соединения SIN-1 (3-морфолиносиднонимин), из которого образуется нестойкое вещество SIN-1А (N-, морфолино-N-аминосинтонитрил), выделяющее N0, с образованием фармакологически неактивного SIN-1C. В ходе метаболизма образуются и другие метаболиты.

Связывание с белками плазмы крови очень низкое — 3-11 %. Выводится почками (90 %) в виде метаболитов и через кишечник (9 %);

остальная часть препарата выводится в неизменённом виде.

Период полувыведения метаболита SIN-1 составляет 1-2 ч. Не кумулирует (в том числе, у больных с почечной недостаточностью). При выраженной печёночной недостаточности отмечено замедление выведения молсидомина.

Показания к применению

- Профилактика приступов стабильной стенокардии;

- хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии с сердечными гликозидами, диуретиками).

Противопоказания

- Повышенная чувствительность к молсидомину или любому из вспомогательных веществ препарата Корватон

- острая недостаточность кровообращения (шок, коллапс);

- низкое давление наполнения левого желудочка при остром инфаркте миокарда и левожелудочковой недостаточности;

- тяжёлая артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление менее 100 мм. ртутного столба);

- беременность;

- период грудного вскармливания;

- одновременное применение ингибиторов фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ 5) — силденафил, тадалафил, варденафил — в связи с высоким риском развития артериальной гипотензии;

- возраст до 18 лет;

- непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо- галактозной мальабсорбции (в связи с тем, что препарат содержит лактозу).

С осторожностью

Применение препарата Корватон требует тщательного наблюдения за состоянием пациентов с нарушениями мозгового кровообращения, с повышенным внутричерепным давлением, со склонностью к артериальной гипотензии, пожилым пациентам, после перенесенного инфаркта миокарда, с глаукомой (особенно закрытоугольной).

В связи с тем, что молсидомин оказывает сосудорасширяющее действие, препарат Корватон следует применять с осторожностью при гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, констриктивном перикардите, тампонаде сердца, аортальном и митральном стенозах.

С осторожностью следует применять препарат Корватон при инфаркте миокарда в остром периоде (только после стабилизации показателей гемодинамики).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Беременность

Препарат Корватон нельзя принимать во время беременности из-за возможного неблагоприятного воздействия на внутриутробное развитие плода. Беременные женщины и женщины, планирующие беременность, должны сообщать об этом лечащему врачу.

Период грудного вскармливания

Молсидомин проникает в грудное молоко, поэтому в случае необходимости применения препарата Корватон грудное вскармливание необходимо прекратить.

Способ применения и дозы

Таблетки Корватон должны приниматься через равные промежутки времени с достаточным количеством жидкости (около 1/2 стакана). Таблетки можно принимать как до, так и во время или после еды.

Корватон назначается по 1 таблетке 1-2 раза в сутки.

При необходимости доза может быть увеличена до 12-16 мг в сутки (1 таблетка — 3-4 раза).

Побочное действие

Данные, полученные в клинических исследованиях

Нарушения со стороны нервной системы: головная боль.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота.

Нарушения со стороны сосудов: у 1-10 % пациентов — гипотензия [снижение артериального давления], иногда с головокружением;

тяжёлая сиптоматическая гипотензия (иногда вплоть до развития коллапса и шока) (см. раздел "С осторожностью)".

Нарушения со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности (например, кожные реакции, бронхоспазм). Следующие нежелательные реакции отмечались с «неизвестной частотой» (частота нежелательных реакций не может быть определена на основании имеющихся данных) во время постмаркетингового применения препарата Корватон.

Нарушения со стороны иммунноц системы: анафилактический шок.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: тромбоцитопения.

Передозировка

Симптомы: сильная головная боль, выраженное снижение артериального давления, тахикардия.

Лечение: симптоматическое.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Комбинации, которые противопоказаны и не рекомендуются к применению

Существует повышенный риск значительного снижения артериального давления при одновременном приёме ингибиторов фосфодиэстеразы 5 (ФДЭ 5), таких как силденафил, тадалафил, варденафил. Совместное применение ингибиторов ФДЭ 5 с молсидомином противопоказано (см. раздел «Противопоказания»).

Комбинации, которые следует применять с осторожностью Молсидомин следует применять с осторожностью с лекарственными средствами, которые могут снижать артериальное давление (например, гипотензивные средства, лекарственные средства с гипотензивным эффектом, такие как трициклические антидепрессанты, нейролептики), и этанолом, так как возможно усиление гипотензивного действия.

При одновременном применении препарата Корватон с ацетилсалициловой кислотой в антиагрегантных дозах усиливается антиагрегантная активность ацетилсалициловой кислоты. Существует повышенный риск развития артериальной гипотензии при одновременном приёме молсидомина и сапроптерина.

Особые указания

Корватон не применим длякупирования приступов стенокардии!

У пациентов с высоким риском развития артериальной гипотензии следует индивидуально подходить к дозировке препарата Корватон.

В остром периоде инфаркта миокарда препарат Корватонк может применяться только послестабилизации показателей гемодинамики.

При почечной недостаточности концентрация молсидомина в плазме крови не изменяется. Препарат Корватон можно комбинировать с другими антиангинальными средствами (например, добавлять к двух- или трёхкомпонентному лечению — нитратами, блокаторами «медленных» кальциевых каналов и блокаторами бета-адренорецепторов).

При нарушении функции печени, только при выраженном её снижении (возрастание бромсульфалеиновой пробы до 20-50 %) увеличивается концентрация молсидомина в плазме крови и период полувыведения, что может потребовать корректировки дозы препарата Корватон. На время лечения следует исключить прием алкоголя.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Некоторые нежелательные эффекты (например, головокружение) могут нарушать реакцию пациента и его способность к концентрации внимания, что в дальнейшем может представлять угрозу в ситуациях, когда данные способности особенно важны (например, при управлении автомобилем или эксплуатации механизмов).

Форма выпуска

Таблетки по 4 мг.

По 10 таблеток в блистер из ПВХ/алюминиевой фольги. По 3 блистера вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

Хранение

Хранить в защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Производитель

SANOFI-AVENTIS S.A.,

Испания

Ссылки на отдельные разделы инструкции препарата КОРВАТОН