КОПИКТРА - Фармакодинамика

Механизм действия

Дувелисиб представляет собой ингибитор фосфатидилинозитол 3-киназы (PI3K) с ингибирующей активностью преимущественно в отношении PI3K-δ и Р13К-γ изоформ, экспрессируемых в нормальных и злокачественных B-клетках. Дувелисиб вызывал ингибирование роста и снижение жизнеспособности клеточных линий, полученных из злокачественных B-клеток, и в первичных опухолевых клетках хронического лимфоцитарного лейкоза. Дувелисиб ингибирует несколько ключевых клеточных сигнальных путей, включая передачу сигналов B-клеточным рецептором и CXCR12-опосредованный хемотаксис злокачественных B-клеток.

Кроме того, дувелисиб ингибирует CXCR2-индуцированную миграцию T-клеток и М-КСФ (колониестимулирующий фактор) и ИЛ-4 (интерлейкин) управляемую поляризацию М2 макрофагов.

В рекомендуемой дозе 25 мг 2 раза в сутки у пациентов, получавших дувелисиб, наблюдалось снижение содержания фосфорилированной протеинкиназы B, являющейся маркёром ингибирования PI3K в нисходящих сигнальных путях.

Электрофизиология сердца

Влияние многократного приёма дувелисиба в дозировке 25 мг и 75 мг 2 раза в день на интервал QTc оценивали у пациентов, получавших ранее терапию по поводу злокачественных заболеваний крови. Удлинения интервала QTc >20 мс не наблюдалось.

На страницу препарата КОПИКТРА

Предыдущий пункт описания препарата КОПИКТРА

Следующий пункт описания препарата КОПИКТРА