КОМБИТУБ - Фармакокинетика

Рифампицин

После приёма препарата Комбитуб здоровыми взрослыми пиковая концентрация рифампицина в плазме достигает 7.84 мкг/мл. В случае приёма вместе с пищей абсорбция рифампицина, входящего в состав Комбитуб, снижается на 30 %.

Максимальная концентрация рифампицина в плазме достигает через 2 ч. Рифампицин широко распределяется в организме, быстро распределяется по органам и тканям (наибольшая концентрация в печени и почках), проникает в костную ткань, концентрация в слюне — 20 % от плазменной. Через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) проникает только в случае воспаления мозговых оболочек. Проникает через плаценту (концентрация в плазме плода — 33 % от концентрации в плазме матери) и в грудное молоко (вскармливаемые грудным молоком дети получают не более 1 % от терапевтической дозы препарата)./ Примерно 80 % принятой дозы связывается с белками плазмы. Период полувыведения рифампицина составляет в среднем 3.35 ± 0,66 ч. Рифампицин метаболизирует в печени до фармакологически активного дезацетилрифампицина, выводится из организма с мочой (до 30 % принятой дозы).

Изониазид

После приёма препарата Комбитуб здоровыми взрослыми максимальная концентрация изониазида в плазме достигает 4,75 мкг/мл через 2 ч. Период полувыведения изониазида из плазмы составляет 2-6 ч. Изониазид подвергается выраженному предсистемному метаболизму в стенке тонкой кишки и печени, в результате чего его концентрация в плазме больных с быстрым процессом ацетилирования составляет половину от концентрации у больных с медленным процессом ацетилирования. Кажущийся объём распределения изониазида составляет 61 % от массы тела. Изониазид присутствует в эффективных концентрациях во многих тканях и биологических жидкостях, включая спино-мозговую жидкость (СМЖ). До 95 % принятой дозы изониазида выводится с мочой в первые 24 часа, остальное выводится с калом. Главными продуктами экскреции в моче являются N-ацетилизониазид и изоникотиновая кислота.

Пиразинамид

После приёма препарата Комбитуб здоровыми взрослыми максимальная концентрация пиразинамида в плазме достигает 24,13 мкг/мл через 3 ч. Период полувыведения этого препарата составляет 10-24 часа, Пиразинамид широко распределяется в организме хорошо проникает в ткани и биологические жидкости, включая спино-мозговую жидкость. Его концентрации в спиномозговой жидкости почти идентичны таковым в крови. В печени пиразинамид превращается в главный активный метаболит-пиразиновую кислоту. Примерно 30-40 % принятой дозы выводится с мочой в виде пиразиновой кислоты и 3,4 % в виде неизменённого пиразинамида.

Этамбутол

После приёма препарата Комбитуб здоровыми взрослыми максимальная концентрация этамбутола в плазме достигает 3,45 мкг/мл через 2 ч. Далее концентрация снижается двухфазным образом: в начале период полувыведения составляет 4 ч, и затем 10 ч. Этамбутол хорошо проникает в ткани и органы (в спино-мозговую жидкость только при менингите). Примерно 50-70 % принятой дозы выводится с мочой в неизменном виде, а остальная часть — в виде альдегидных и карбоксильных метаболитов. Средний объём распределения составляет 3,89 л/кг. Около 10-40 % препарата связывается с белками плазмы. Незначительная часть принятой дозы метаболизируется в печени и, возможно, в других тканях и метаболит выводится с мочой. У пациентов с нарушениями функции почек элиминация этамбутола замедляется.

На страницу препарата КОМБИТУБ

Предыдущий пункт описания препарата КОМБИТУБ

Следующий пункт описания препарата КОМБИТУБ