КОМБИТУБ-НЕО - Фармакокинетика

Ломефлоксацин

Приём ломефлоксацина внутрь совместно с препаратами, входящими в состав КОМБИТУБ-Нео, не влияет на скорость его всасывания из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ).

Биодоступность ломефлоксацина — более 90 %. Препарат после приёма внутрь быстро всасывается из ЖКТ. Максимальная концентрация в плазме крови (Сmax) после приёма внутрь 400 мг составляет 5,1 мг/л, время достижения Сmax — 1-1,5 ч. Длительно циркулирует в организме: период полувыведения (Т1/2) — 8-9 часов. Связь с белками крови незначительная — 10 %. Хорошо проникает в различные органы и ткани, где создаются концентрации, в 2-7 раз превышающие плазменные. Незначительная часть препарата подвергается метаболизму с образованием метаболитов. Средний почечный клиренс — 145 мл/мин. У пожилых пациентов плазменный клиренс уменьшается на 25 %. При снижении клиренса креатинина (КК) до 10-40 мл/мин/1,73 кв. м Т1/2 увеличивается. Почками путём канальцевой секреции выводится 70-80 % (преимущественно в неизменённом виде, 9 % — в виде глюкуронидов, 0,5 % — в виде др. метаболитов), кишечником — 20-30 %.

Протионамид

Протионамид быстро всасывается в ЖКТ. Сmax препарата достигается через 2-3 часа после его приёма. Величина Сmax в плазме крови соответствует 4,5 мкг/мл, что превышает бактериостатическую концентрацию протионамида. Хорошо всасывается в кислой среде. Проникает во все ткани и жидкости организма, в том числе в спинномозговую жидкость (при воспалении мозговых оболочек), в туберкулёзные очаги, в полости и инкапсулированные образования. Биотрансформируется в печени, частично превращаясь в активный метаболит — сульфоксид. Выводится частично почками — до 18,5 %. Остальная лекарственная часть выводится с желчью.

Пиразинамид

После приёма КОМБИТУБ-Нео Сmax пиразинамида в плазме крови достигает 12,0-14,0 мкг/мл через 2 часа. Т1/2 препарата составляет в среднем 10-12 часов. Пиразинамид хорошо проникает в органы, ткани и жидкие среды организма, в том числе в лимфатические узлы и цереброспинальную жидкость. Метаболизируется в печени. Основной метаболит пиразинамида — пиразиноевая кислота обладает противотуберкулёзной активностью. Около 10-20 % препарата связывается с белками плазмы. Выводится почками (в неизменённом виде — около 10 %; в виде метаболитов — около 70 %).

Этамбутол

Сmax препарата в плазме (60 %) достигается через 2 часа. Т1/2 — 5-6 часов. В среднем 25 % препарата связывается с белками плазмы.

Этамбутол хорошо проникает в различные органы и биологические жидкости за исключением асцитической, плевральной и ликвора. Частично метаболизируется в печени (15 %) с образованием неактивных метаболитов. Выводится почками — 80-90 % (50% — в неизменённом виде, 15 % — в виде неактивных метаболитов) и кишечником — 10-20 % (в неизменённом виде). Проникает в грудное молоко.

На страницу препарата КОМБИТУБ-НЕО

Предыдущий пункт описания препарата КОМБИТУБ-НЕО

Следующий пункт описания препарата КОМБИТУБ-НЕО