КОДЕЛМИКСТ - Фармакокинетика

Парацетамол хорошо и полно абсорбируется из ЖКТ. TCmax достигается через 0.5-2 ч;

Cmax — 5-20 мкг/мл. Связь с белками плазмы — 15 %. Проникает через ГЭБ. Менее 1 % от принятой кормящей матерью дозы парацетамола проникает в грудное молоко.

Терапевтически.эффективная концентрация парацетамола в плазме достигается при его назначении в дозе 10-15 мг/кг.

Метаболизируется в печени (90-95 %): 80% вступает в реакции конъюгации с глюкуроновой кислотой и сульфатами с образованием неактивных метаболитов; 17 % подвергается гидроксилированию с образованием 8 активных метаболитов, которые конъюгируют с глутатионом с образованием уже неактивных метаболитов. При недостатке глутатиона эти метаболиты могут блокировать ферментные системы гепатоцитов и вызывать их некроз. В метаболизме препарата также участвует изофермент CYP2E1. Т1/2 — 1-4 ч. Выводится почками в виде метаболитов, преимущественно конъюгатов, только 3 % в неизменённом виде. У пожилых больных снижается клиренс препарата и увеличивается Т1/2.

Кодеин после приёма внутрь быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Связь с белками плазмы — 30 %. TCmax — через 2-4 ч.

Метаболизируется в печени до активных метаболитов;

в метаболизме препарата принимает участие изофермент CYP2D6. 10 % путём деметилирования переходит в морфин.

Выводится почками (5-15 % в неизменённом виде и 10 % в виде морфина и его метаболитов) и с желчью. Т1/2 — 2,5-4 ч.

На страницу препарата КОДЕЛМИКСТ

Предыдущий пункт описания препарата КОДЕЛМИКСТ

Следующий пункт описания препарата КОДЕЛМИКСТ