КЛОДИФЕН НЕЙРО - Фармакокинетика

Всасывание и распределение

Абсорбция диклофенака — быстрая и полная, пища замедляет скорость абсорбции на 1-4 часа и снижает максимальную концентрацию на 40 %.

После перорального приёма 50 мг максимальная концентрация (Сmах) — 1,4 мкг/мл достигается через — 2-3 ч. Концентрация в плазме находится в линейной зависимости от величины вводимой дозы.

Изменения фармакокинетики диклофенака на фоне многократного введения не отмечается, не кумулирует.

Биодоступность — 50 %. Связывание диклофенака с белками плазмы — более 99 % (большая часть связывается с альбуминами). Проникает в синовиальную жидкость;

максимальная концентрация в синовиальной жидкости наблюдается на 2-4 ч позже, чем в плазме.

Период полувыведения из синовиальной жидкости 3-6 ч (концентрация действующего вещества в синовиальной жидкости через 4-6 ч после введения препарата выше, чем в плазме, и остается выше ещё в течение 12 ч).

Тиамин и пиридоксин всасываются в верхнем отделе тонкого кишечника.

Всасывание цианокобаламина зависит в большой степени от наличия в организме внутреннего фактора (в желудке и верхнем отделе тонкого кишечника), в дальнейшем доставка витамина в ткани определяется транспортным белком транскобаламином.

Витамины, входящие в состав Клодифена Нейро, являются водорастворимыми, что исключает возможность их кумуляции в организме.

Метаболизм. Метаболизм диклофенака происходит в печени, 50 % активного вещества подвергается метаболизму во время «первого прохождения» через печень. Метаболизм происходит в результате многократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой. В метаболизме препарата принимает участие ферментная система цитохрома P450 — изофермент CYP2C9. Фармакологическим активность метаболитов ниже, чем диклофенака. Системный клиренс составляет 350 мл/мин, объём распределения — 550 мл/кг.

Тиамин и пиридоксин метаболизируются в печени. Степень всасывания зависит от дозы, при передозировке значительно увеличивается выведение тиамина и пиридоксина через кишечник.

Метаболизм цианокобаламина происходит в печени.

Выведение

Период полувыведения диклофенака из плазмы -2 ч. 65 % введенной дозы выводится в виде метаболитов почками;

менее 1 % выводится в неизменённом виде, остальная часть дозы выводится в виде метаболитов с желчью.

У больных с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) увеличивается выведение метаболитов с желчью, при этом увеличения их концентрации в крови не наблюдается.

У больных с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры диклофенака не изменяются.

Диклофенак проникает в грудное молоко.

Тиамин и пиридоксин выводятся почками (около 8-10 % — в неизменённом виде).

Цианокобаламин выводится в основном с желчью, степень выведения почками вариабельна — от 6 до 30%.

На страницу препарата КЛОДИФЕН НЕЙРО

Предыдущий пункт описания препарата КЛОДИФЕН НЕЙРО

Следующий пункт описания препарата КЛОДИФЕН НЕЙРО