КЛИНДАМИЦИН ДЖ - Фармакодинамика

Клиндамицин — полусинтетический антибиотик-линкозамид, образующийся из линкомицина при замещении 7-(R)-гидроксильной группы на 7-(S)-хлор, активный в отношении аэробных грамположительных микроорганизмов и широкого спектра анаэробных бактерий. Большинство грамотрицательных аэробных бактерий, включая Enterobacteriaceae, резистентны к клиндамицину.

Клиндамицин связывается с 50S субъединицей рибосомы и ингибирует синтез белка в клетках бактерий, нарушая процесс удлинения белковой цепочки. Клиндамицин способен ингибировать процесс связывания аминоацильной т-РНК и реакцию транслокации, которая происходит после прикрепления молекулы аминокислоты к рибосоме.

В зависимости от чувствительности микроорганизма и концентрации препарата клиндамицин может действовать бактериостатически (преимущественно) или бактерицидно (в высоких концентрациях).

Механизм резистентности

Между линкомицином и кларитромицином существует полная перекрёстная резистентность. Резистентность стафилококков и стрептококков наиболее часто обусловлена метилированием специфических нуклеотидов в 23S РНК в 50S субъединицы рибосомы, которая может детерминировать перекрёстную резистентность к макролидам и стрептограминам B (фенотип MLSB). Штаммы микроорганизмов, резистентные к макролидам, должны быть протестированы на предмет индуцируемой резистентности к линкомицину/кларитромицину с применением D-теста.

Метициллин-чувствительные штаммы Staphylococcus aureus в целом чувствительны к клиндамицину. Клиндамицин оказывает значительное отрицательное влияние на многие штаммы метициллин-резистентных стафилококков (MRSА). Тем не менее, возникновение большого числа клиндамицин-резистентных MRSA-штаммов исключает применение клиндамицина против инфекций, вызванных этими микроорганизмами без теста на чувствительность. Некоторые эритромицин-резистентные штаммы стафилококков in vitro достаточно быстро развивают устойчивость к клиндамицину.

Следующие микроорганизмы обычно резистентны к клиндамицину:

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы:

Enterococcus faecal is Nocardia spp.

Neisseria meningitidis

Штаммы Haemophilus influenzae (в тех областях, где резистентность к антибиотикам наблюдается часто).

Преобладание приобретенной резистентности

Преобладание приобретённой резистентности может варьировать в зависимости от географического положения и времени для отдельных видов, поэтому информация о резистентности в конкретной местности крайне желательна, особенно при лечении тяжёлых инфекций. При необходимости следует обратиться за консультацией к специалисту в случае, если преобладание приобретённой резистентности распространено настолько, что польза применения препарата хотя бы при некоторых типах инфекций под сомнением. В особенности при тяжёлых инфекциях или отсутствии успеха терапии рекомендована микробиологическая диагностика с верификацией патогена и оценкой его чувствительности к линкомицину/кларитромицину.

Доступна следующая информация о чувствительности микроорганизмов к клиндамицину, основанная на исследованиях, проведенных в Европе:

Обычно чувствительные микроорганизмы

Аэробные грамположительные микроорганизмы

Actinomyces israelii

Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительные)

Staphylococcus agalactiae

Стрептококки группы Viridans

Анаэробные микроорганизмы

Bacteroides spp. (за исключением B. fragilis)

Fusobacterium spp.

Peptococcus spp.

Prevotella spp.

Veillonella spp.

Другие микроорганизмы

Chlamydia trachomatis

Chlamydophila pneumoniae

Gardnerella vaginalis

Mycoplasma hominis

Микроорганизмы, для которых возможно развитие приобретённой устойчивости

Аэробные грамположительные микроорганизмы

Staphylococcus aureus (метициллин-резистентные)

Staphylococcus epidermidis

Staphylococcus haemolyticus

Staphylococcus hominis

Streptococcus pneumoniae

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы

Moraxella catarrhalis

Анаэробные микроорганизмы

Bacteroides fragilis

Clostridium perfringens

Peptostreptococcus spp.

Propionibacterium spp.

Преимущественно резистентные микроорганизмы

Аэробные грамположительные микроорганизмы

Enterococcus spp.

Listeria monocytogenes

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы

Escherichia coli

Klebsiella spp.

Neisseria gonorrhoeae

Pseudomonas aeruginosa

Анаэробные микроорганизмы

Clostridium difficile

Другие микроорганизмы

Mycoplasma pneumoniae

Ureaplasma urealyticum

Клиндамицин также может быть применён для лечения пневмонии, вызванной Pneumocystis jiroveci (ранее Pneumocystis carinii) в сочетании с примахином и малярии, вызванной Plasmodium falciparum (в сочетании с хинином).

На страницу препарата КЛИНДАМИЦИН ДЖ

Предыдущий пункт описания препарата КЛИНДАМИЦИН ДЖ

Следующий пункт описания препарата КЛИНДАМИЦИН ДЖ