КЛАВАМОКС - Фармакокинетика

Всасывание

Амоксициллин и клавулановая кислота, входящие в состав препарата Клавамокс в качестве действующих веществ, быстро и хорошо всасываются из желудочно-кишечного тракта после приёма внутрь. Оптимальное всасывание данных компонентов наблюдается, когда препарат Клавамокс принимают в начале приёма пищи.

В таблице ниже указаны значения фармакокинетических параметров амоксициллина и клавулановой кислоты, полученные в клиническом исследовании, в котором здоровые добровольцы в возрасте 2–12 лет натощак принимали комбинацию амоксициллин + клавулановая кислота (порошок для приготовления суспензии для приёма внутрь, дозировка (200 мг+28,5 мг)/5 мл) в суточной дозе 45 мг амоксициллина + 6,4 мг клавулановой кислоты на 1 кг массы тела, разделённой на 2 приёма.

Распределение

Как и после внутривенного введения комбинации амоксициллин + клавулановая кислота, терапевтические концентрации амоксициллина и клавулановой кислоты обнаруживаются в различных тканях и в интерстициальной жидкости (в желчном пузыре, тканях брюшной полости, коже, жировой и мышечной тканях, синовиальной и перитонеальной жидкостях, желчи и гнойном отделяемом).

Амоксициллин и клавулановая кислота характеризуются слабой степенью связывания с белками плазмы крови. Согласно данным проведённых исследований, около 25 % общего количества клавулановой кислоты и 18 % общего количества амоксициллина, присутствующих в плазме крови, связываются с белками плазмы крови.

В исследованиях на животных не обнаружено кумуляции производных амоксициллина и клавулановой кислоты в каком-либо органе.

Амоксициллин, как и большинство пенициллинов, проникает в грудное молоко. Следовые количества клавулановой кислоты также могут обнаруживаться в грудном молоке. За исключением возможности развития сенсибилизации, диареи и кандидоза слизистых оболочек ротовой полости, неизвестно никаких других негативных влияний амоксициллина и клавулановой кислоты на здоровье детей, находящихся на грудном вскармливании.

Исследования репродуктивной функции у животных показали, что амоксициллин и клавулановая кислота проникают через плацентарный барьер. Однако не было выявлено негативного влияния на плод.

Метаболизм

До 10–25 % начальной дозы амоксициллина выводится почками в виде неактивного метаболита (пеницилловой кислоты). Клавулановая кислота подвергается интенсивному метаболизму до 2,5-дигидро-4-(2-гидроксиэтил)-5-оксо-1Н-пиррол-3-карбоновой кислоты и 1-амино-4-гидрокси-бутан-2-она и выводится почками, через желудочно-кишечный тракт и с выдыхаемым воздухом в виде диоксида углерода.

Выведение

Как и все другие пенициллины, амоксициллин выводится в основном почками, тогда как клавулановая кислота элиминируется и через почки, и посредством непочечных механизмов. Примерно 60–70 % амоксициллина и примерно 40-65 % клавулановой кислоты выводятся в неизменённом виде почками в течение первых 6 ч после приёма 1 таблетки 250 мг/125 мг или 1 таблетки 500 мг/125 мг.

Одновременный приём пробенецида замедляет выведение амоксициллина, но не замедляет выведение через почки клавулановой кислоты (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

На страницу препарата КЛАВАМОКС

Предыдущий пункт описания препарата КЛАВАМОКС

Следующий пункт описания препарата КЛАВАМОКС