КЛАСИНЕ - инструкция по применению

Навигация по инструкции препарата

1. Регистрационный номер
2. Торговое наименование
3. Международное непатентованное наименование
4. Лекарственная форма
5. Состав
6. Описание
7. Фармакотерапевтическая группа
8. Код АТХ
9. Фармакодинамика
10. Фармакокинетика
11. Показания к применению
12. Противопоказания
13. С осторожностью
14. Применение при беременности и в период грудного вскармливания
15. Способ применения и дозы
16. Побочное действие
17. Передозировка
18. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
19. Особые указания
20. Форма выпуска
21. Хранение
22. Срок годности
23. Условия отпуска из аптек
24. Производитель

Регистрационный номер

ЛСР-009023/09

Торговое наименование

Класине

Международное непатентованное наименование

Кларитромицин

Лекарственная форма

таблетки, покрытые плёночной оболочкой

Состав

1 таблетка, покрытая плёночной оболочкой содержит:

активное вещество: кларитромицин 500 мг;

вспомогательные вещества: кроскармеллоза натрии, крахмал прежелатинизированный, кремния диоксид коллоидный, повидон, стеариновая кислота, магния стеарат, тальк, целлюлоза микрокристаллическая;

плёночная оболочка: опадрай жёлтый OY-S-32924, (гипромеллоза, титана диоксид, пропиленгликоль, гипролоза, полисорбат 80, лак алюминиевый на основе красителя хинолинового желтого, сорбиновая кислота, ванилин), макрогол.

Описание

Гладкие жёлтые эллиптической формы двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа

Антибиотик-макролид

Код АТХ

J01FA09

Фармакодинамика

Кларитромицин является полусинтетический макролидным антибиотиком широкого спектра действия. Антибактериальное действие кларитромицина осуществляется путём подавления синтеза белка вследствие связывания с 50s-субъединицей бактериальных рибосом. Кларитромицин обладает выраженной активностью в отношении широкого спектра аэробных и анаэробных грамположительных и грамотрицательных организмов. Минимальная подавляющая концентрация кларитромицина (МПК) вдвое ниже, чем у эритромицина для большинства микроорганизмов.

14-гидрокси-метаболит кларитромицина также обладает антимикробной активностью. Минимальные подавляющие концентрации этого метаболита равны или превышают МПК кларитромицина;

в отношении Н.influenzae 14-гидрокси-метаболит вдвое активнее, чем кларитромицин.

Кларитромицин проявляет активность in vitro в отношении следующих организмов:

- грамположительные аэробные бактерии: Staphylococcus aureus (чувствительный кларитромицину), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Listeria monocytogenes;

- грамотрицательные аэробные бактерии: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Legionella pneumophila, Bordetella pertussis, Helicobacter pylori, Campylobacter jejuni;

- преимущественно внутриклеточные микроорганизмы: Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum. Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Mycobacterium avium, Mycobacterium leprae, M. kansaii, M. chelonae. M. marinum, M. fortitum;

- анаэробные микроорганизмы: Bacteroides fragilis, Clostridium perfringens, Propionibacterium acnes, Peptococcus species.

Кроме того, препарат активен по отношению к Toxoplasma species.

Бактерицидной активностью кларитромицин обладает в отношении некоторых бактериальных штаммов: Haemophilus influenzae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, H. pylori и Campylobacter spp.

Фармакокинетика

Кларитромицин быстро и хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта после приёма внутрь. Микробиологически активный метаболит 14-гидроксикларитромицина образуется после «первого прохождения» через печень. Прием пищи не влияет на биодоступность кларитромицина, однако несколько замедляет начало абсорбции кларитромицина и образование 14-гидрокси-метаболита. Фармакокинетика кларитромицина носит нелинейный характер: при этом равновесная концентрация достигается через 2 суток после начала приёма препарата.

Кларитромицин выводится почками, а также через кишечник. При приёме 500 мг дважды в день экскреция препарата почками составляет около 36 %. 14-гидроксикларитромицин — основной метаболит, обнаруженный в моче, на его долю приходится около 10-15 %.

При приёме 500 мг кларитромицина три раза в сутки концентрация кларитромицина в плазме выше, чем при приёме этой дозы дважды в сутки.

Содержание кларитромицина в тканях, включая железистую и легочную ткань, в несколько раз выше, чем в циркулирующей крови. В терапевтических концентрациях кларитромицин на 80 % связывается с белками плазмы. Кларитромицин проникает в желудочную слизь. Уровень кларитромицина в слизи и тканях желудка повышается при комбинированной терапии с омепразолом. Кларитромицин проникает в грудное молоко.

Показания к применению

Инфекции, вызванные чувствительными к кларитромицину микроорганизмами:

- инфекции нижних дыхательных путей (в том числе острый и хронический бронхит, пневмония);

- инфекции верхних дыхательных путей (в том числе синусит и фарингит);

- инфекции кожи и мягких тканей;

- язвенная болезнь двенадцати перегной кишки для эрадикации Н. pylori (в составе комплексной терапии с ингибиторами протонной помпы).

Противопоказания

- Гиперчувствительность к антибиотикам группы макролидов;

- одновременное назначение с производными спорыньи;

- одновременное назначение следующих препаратов: цизаприд, пимозид, терфенадин;

- детский возраст до 12 лет;

- нарушение функции почек (клиренс креатинина < 30 мл/мин)

- беременность и период лактации.

С осторожностью

Пациентам с нарушениями функции печени и почек (клиренс креатинина > 30 мл/мин).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Безопасность кларитромицина при беременности и в период лактации не изучена.

Препарат проникает в грудное молоко. При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Внутрь.

Взрослым: по 500 мг 2 раза в день в течение 7 дней;

при тяжёлом течении инфекции курс лечения увеличивается до 14 дней.

Детям старше 12 лет: режим дозирования, как для взрослых.

Для лечения язвы двенадцатиперстной кишки, вызванной H.pylori (взрослым):

Схема тройной терапии (7-14 дней): кларитромицин 500 мг 2 раза в день, лансопразол 30 мг 2 раза в день, амоксициллин 1000 мг 2 раза в день.

Схема тройной терапии (7 дней): кларитромицин 500 мг 2 раза в день, лансопразол 30 мг 2 раза в день, метронидазол 400 мг 2 раза в день.

Схема тройной терапии (7 дней): кларитромицин 500 мг 2 раза в день, омепразол 40 мг в сутки, амоксициллин 1000 мг 2 раза в сутки или метронидазол 400 мг 2 раза в день.

Схема тройной терапии (10 дней): кларитромицин 500 мг 2 раза в день назначается с амоксициллином 100 мг 2 раза вдень и омепразолом 20 мг в сутки.

Схема двойной терапии (14 дней): кларитромицин 500 мг 3 раза а сутки, омепразол внутрь 40 мг 1 раз в сутки.

При поражении функции почек

При клиренсе креатинина > 30 мл/мин обычно коррекции дозы не требуется.

При одновременном приёме ритонавира для пациентов с нарушениями функции почек рекомендуется коррекция дозы по следующей схеме: для пациентов с клиренсом креатинина 30-60 мл/мин дозу кларитромицина следует снизить на 50%.

Побочное действие

Обычно кларитромицин хорошо переносится пациентами.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диспепсия, диарея, боли в животе, стоматиты, глосситы, панкреатит, кандидоз полости рта, изменение цвета языка и зубов;

редко — псевдомембранозный энтероколит. Изменение цвета зубов обратимо и обычно восстанавливается специальной обработкой в стоматологической клинике. Как и при приёме других антибиотиков из группы макролидов, возможны нарушения функции печени, в том числе увеличение активности печёночных ферментов, печеночноклеточный и/или холестатический гепатит с желтухой или без неё. Эти нарушения функции печени могут быть тяжелыми, но обычно они обратимы. Очень редко наблюдались случаи печёночной недостаточности и смертельного исхода в основном на фоне тяжёлых сопутствующих заболеваний и/или сопутствующей лекарственной терапии.

Со стороны системы крови: в исключительных случаях — лейкопения и тромбоцитопения;

увеличение уровня креатинина в сыворотке.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: парестезия, головная боль, расстройства обоняния, изменение вкусовых ощущений, головокружение, возбуждение, бессонница, кошмарные сновидения, чувство страха, звон в ушах, спутанность сознания, дезориентация, галлюцинации, психоз, деперсонализация, обратимая потеря слуха, судороги. Со стороны сердечно-сосудистой системы: как и при приёме других макролидов, удлинение интервала QТ, желудочковая тахикардия, полиморфная желудочковая тахиаритмия (torsades dе pointes). Со стороны опорно-двигательной системы: артралгия, миалгия.

Со стороны мочевыделительной системы: отдельные случаи увеличения креатинина плазмы крови, интерстициальный нефрит, почечная недостаточность.

Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отёк, анафилактический шок, в редких случаях — синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Прочие: редко — гипогликемия у пациентов, принимающих пероральные гипогликемические препараты или инсулин.

Передозировка

Симптомы: симптомы со стороны желудочно-кишечного тракта. У одного из пациентов при приёме 8 г кларитромицина был случаи нарушения психического состояния, параноидальное поведение, гипогликемия, гипоксемия.

Лечение: промывание желудка, поддерживающая терапия. Гемодиализ или перитонеальный диализ неэффективны, как и для других макролидов.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном назначении кларитромицина с цизапридом, пимозидом и терфенадином в плазме крови наблюдаются повышенные концентрации этих препаратов, что может вызвать удлинение интервала QT и нарушения ритма сердца, включая желудочковую тахикардию, фибрилляцию желудочков аритмию и torsade dе pointes; аналогичные эффекты наблюдаются при одновременном приёме астемизола и других макролидов.

Кларитромицин не взаимодействует с пероральными контрацептивами.

Как и при приёме других макролидных антибиотиков, одновременный приём кларитромицина и других препаратов, метаболизирующимися при участии цитохрома P450 (варфарин, алкалоиды спорыньи, триазолам, мидазолам, дизопирамид, ловастатин, рифабутин, фенитоин, циклоспорин и такролимус) может сопровождаться увеличением концентрации перечисленных препаратов в сыворотке крови.

При одновременном применении кларитромицина и ингибиторов HMG-KoA-редуктазы (ловастатин, симвастатин) возможно развитие рабдомиолиза.

При одновременном назначении кларитромицина и теофиллина повышается концентрация теофиллина в сыворотке крови и его токсичность.

Одновременное назначение кларитромицина и варфарина или дигоксина может сопровождаться увеличением выраженности их эффектов.

При одновременном назначении кларитромицина и карбамазепина может усиливаться эффект карбамазепина вследствие снижения скорости экскреции карбамазепина.

При одновременном приёме кларитромицина и зидовудина (внутрь) ВИЧ-инфицированным взрослым пациентам возможно снижение равновесной концентрации зидовудина. Этого можно в значительной степени избежать, увеличив интервал между приёмами кларитромицина и зидовудина до 1-2 часов. Для детей такого взаимодействия не отмечалось.

При одновременном приёме ритонавира и кларитромицина для последнего увеличиваются значения фармакокинетических параметров: площадь под

фармакокинетической кривой (AUC), максимальная концентрация в плазме крови (Сmах), минимальная концентрация в плазме крови (Cmin). Для пациентов с нормальной функцией почек коррекции дозы обычно не требуется вследствие широкого терапевтического интервала доз кларитромицина.

При одновременном применении кларитромицина и омепразола, кларитромицина и лансопразола, а также кларитромицина и ранитидина возможно увеличение концентрации препаратов в плазме крови, однако обычно коррекции дозы не требуется.

При одновременном применении кларитромицина и гипогликемических средств, в том числе инсулина, в редких случаях возможно развитие гипогликемии.

Особые указания

Прием таблеток кларитромицина у детей моложе 12 лет не рекомендуется.

При одновременном назначении кларитромицина и варфарина следует регулярно контролировать протромбиновое время.

При одновременном назначении кларитромицина и дигоксина следует проводить наблюдение за уровнем концентрации дигоксина в сыворотке крови.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 500 мг.

По 7 таблеток в блистер из ПВХ/алюминиевой фольги.

2 блистера (по 7 таблеток) вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

Хранение

В сухом, защищённом от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Производитель

NOBELPHARMA ILAC SANAYII VE TICARET, A.S.,

Турция

Ссылки на отдельные разделы инструкции препарата КЛАСИНЕ