КАРДУРА НЕО - Фармакокинетика

Всасывание

После приёма внутрь в терапевтических дозах доксазозин в виде таблеток пролонгированного действия хорошо всасывается;

концентрация его в крови постепенно достигает максимума (Cmax) примерно через 8-9 ч после приёма. Cmax составляет приблизительно 1/3 от такой же дозы обычных таблеток доксазозина.

Однако минимальные концентрации доксазозина (через 24 ч после приёма) сопоставимы.

Особенности фармакокинетики доксазозина в виде таблеток пролонгированного действия обеспечивают более плавное изменение концентрации препарата в плазме.

Коэффициент отношения концентрации доксазозина на пике и в конце действия у доксазозина в виде таблеток пролонгированного действия более чем в два раза ниже, чем у обычных таблеток доксазозина.

В равновесном состоянии относительная биодоступность доксазозина при применении доксазозина в виде таблеток пролонгированного действия в дозах 4 мг и 8 мг составила соответственно 54 и 59 % по сравнению со стандартной формой.

Исследования фармакокинетики доксазозина в виде таблеток пролонгированного действия у пожилых людей не позволили выявить какие-либо отличия в сравнении с пациентами более молодого возраста.

Биотрансформация / выведение

Выведение из плазмы крови является двухфазным с конечным периодом полувыведения 22 ч, что позволяет применять препарат 1 раз в сутки.

Доксазозин подвергается активной биотрансформации в печени.

Исследования in vitro показали, что основной путь элиминации доксазозина идет посредством изофермента CYP3A4; тем не менее, пути элиминации посредством изоферментов CYP2D6 и CYP2C9 также участвуют в процессе, однако в меньшей степени. Лишь менее 5 % дозы выводится в неизменённом виде.

По данным фармакокинетических исследований у пациентов с почечной недостаточностью фармакокинетика обычного доксазозина существенно не отличается от таковой у пациентов с нормальной функцией почек.

Имеются лишь ограниченные данные о применении доксазозина у пациентов с нарушенной функцией печени и о влиянии препаратов, способных изменять печёночный метаболизм (например, циметидин) (см. раздел «С осторожностью»). Доксазозин примерно на 98 % связывается с белками плазмы крови. Первичными путями метаболизма доксазозина являются О-деметилирование и гидроксилирование.

На страницу препарата КАРДУРА НЕО

Предыдущий пункт описания препарата КАРДУРА НЕО

Следующий пункт описания препарата КАРДУРА НЕО