КАРДИЛ - Фармакокинетика

Дилтиазем полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта после приёма внутрь. Абсолютная биодоступность составляет около 40 % (индивидуальные вариации 24 — 74 %). Биодоступность одинакова для всех лекарственных форм и не является дозозависимой при приёме терапевтических доз. Максимальная концентрация в плазме крови достигается приблизительно через 2-3 часа после приёма препарата внутрь (при приёме разовой дозы 90 мг Cmax составляет 50 — 65 нг/мл). Для таблеток 60 мг — максимальная концентрация в плазме крови достигается приблизительно через 3-4 часа после приёма препарата внутрь (при приёме разовой дозы 60 мг Cmax составляет 39- 120 нг/мл).

Около 80 % дилтиазема связывается с белками плазмы крови (около 40 % — с альбумином). Дилтиазем равномерно распределяется в различных тканях. В крови препарат быстро распределяется между плазмой и клетками крови. Проникает в грудное молоко.

Период полувыведения (T½) при приёме внутрь двухфазный;

таблетки: ранний — 20-30 мин, конечный — 3,5 ч (5-8 ч при высоких и повторных дозах).

Интенсивно метаболизируется в печени путём деацетилирования и деметилирования при участии цитохрома P450 с образованием активного метаболита дезацетилдилтиазема, который определяется в плазме в концентрации 15 — 35 % от концентрации исходного препарата, и имеет 40 — 50 % активности дилтиазема (выраженный эффект «первого прохождения» через печень).

Выводится с желчью (65 %) и почками (35 %). В неизменном виде с мочой выводится 0,1-4 % дилтиазема;

в моче обнаруживается пять неконъюгированных метаболитов, два из них встречаются в конъюгированной форме.

Общий клиренс дилтиазема составляет 0,7 — 1,3 л/кг/ч.

Фармакокинетика дилтиазема при длительном применении не изменяется. Препарат не кумулирует и не индуцирует собственный метаболизм.

У больных со стенокардией и нарушенной функцией почек фармакокинетика дилтиазема не изменяется. У больных с печёночной недостаточностью увеличивается биодоступность и удлиняется T½. В пожилом возрасте также может быть снижен клиренс дилтиазема.

На страницу препарата КАРДИЛ

Предыдущий пункт описания препарата КАРДИЛ

Следующий пункт описания препарата КАРДИЛ