КАМИРЕН ХЛ - Фармакокинетика

Фармакокинетика доксазозина пролонгированного действия отличается от доксазозина с обычным высвобождением. Препарат Камирен ХЛ предназначен для контролированного высвобождения доксазозина на протяжении 24 ч. Его относительная биодоступность по сравнению с доксазозином обычного высвобождения составляет 54 %.

Максимальная концентрация (Сmax) в плазме 10,1±5,6 нг/мл определяется через 8,0±3,7 ч.

Связь с белками плазмы крови — около 98 %.

Влияние пищи

Сmax и площадь под кривой «концентрация–время» (AUC) доксазозина в среднем на 32 % и 18% выше после приёма пищи, в сравнении с приёмом натощак. Для предотвращения резких изменений концентрации доксазозина в плазме крови препарат следует принимать во время завтрака.

Влияние времени пассажа по кишечнику

Значительно укороченное время пассажа препарата (напр., синдром короткого кишечника) может влиять на фармакокинетику доксазозина, снижая его концентрацию в плазме крови. С другой стороны увеличение времени пассажа по кишечнику (напр., хронический запор) может увеличивать экспозицию доксазозина, что приводит к повышению риска развития нежелательных реакций.

Метаболизм

Метаболизируется в печени. Исследования in vitro свидетельствуют о том, что основной путь элиминации препарата происходит за счёт изофермента CYP3A4. В значительно меньшей степени возможно участие изоферментов CYP2D6 и CYP2C19.

Выведение

Доксазозин выводится через кишечник, преимущественно в виде метаболитов (до 65 %), 5% — в неизменённом виде;

через почки выводится около 10 %. Период полувыведения около 15-19 ч.

Влияние возраста

В равновесном состоянии Сmах и AUC у пожилых пациентов старше 65 лет в среднем выше на 27 % и 34%, соответственно, по сравнению с молодыми.

Нарушение функции печени

Применение доксазозина у пациентов с печёночной недостаточностью лёгкой степени тяжести (Класс А по классификации Чайлд-Пью) на 40 % увеличивает экспозицию препарата по сравнению с больными без печёночной недостаточности.

На страницу препарата КАМИРЕН ХЛ

Предыдущий пункт описания препарата КАМИРЕН ХЛ

Следующий пункт описания препарата КАМИРЕН ХЛ