КАЛПОЛ - инструкция по применению

Навигация по инструкции препарата

1. Регистрационный номер
2. Торговое наименование
3. Международное непатентованное наименование
4. Лекарственная форма
5. Состав
6. Описание
7. Фармакотерапевтическая группа
8. Код АТХ
9. Фармакодинамика
10. Фармакокинетика
11. Показания к применению
12. Противопоказания
13. С осторожностью
14. Применение при беременности и в период грудного вскармливания
15. Способ применения и дозы
16. Побочное действие
17. Передозировка
18. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
19. Особые указания
20. Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
21. Форма выпуска
22. Хранение
23. Срок годности
24. Условия отпуска из аптек
25. Производитель

Регистрационный номер

П N015380/01

Торговое наименование

Калпол

Международное непатентованное наименование

Парацетамол

Лекарственная форма

суспензия для приёма внутрь

Состав

На 5 мл суспензии:

Описание

Суспензия розового цвета, с запахом клубники. На поверхности суспензии допустимо небольшое пенообразование, исчезающее при встряхивании.

Фармакотерапевтическая группа

Анальгезирующее ненаркотическое средство

Код АТХ

N02BE01

Фармакодинамика

Механизм действия

Парацетамол обладает жаропонижающим и болеутоляющим действием. Поскольку парацетамол обладает чрезвычайно малым влиянием на синтез простагландинов в периферических тканях, он не изменяет водно-электролитный обмен и не повреждает слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта. Таким образом, парацетамол особенно подходит пациентам с заболеваниями желудочно-кишечного тракта в анамнезе (как, например, у пациентов с желудочно-кишечным кровотечением в анамнезе или у пациентов пожилого возраста) или пациентам, принимающим сопутствующие лекарственные препараты, когда ингибирование периферических простагландинов может быть нежелательным.

Фармакокинетика

Всасывание

Парацетамол быстро и практически полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте.

Абсорбция — высокая, время достижения максимальной концентрации в плазме крови (ТСmах) — 0,5–2 ч; максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) — 5–20 мкг/мл. Связь с белками плазмы крови — 15 %. Парацетамол проникает через гематоэнцефалический барьер. Менее 1 % от принятой кормящей матерью дозы парацетамола проникает в грудное молоко.

Распределение

При терапевтических концентрациях связывание с белками плазмы крови минимально.

Метаболизм

Парацетамол метаболизируется в печени по трём основным путям: конъюгация с глюкуронидами, конъюгация с сульфатами, окисление микросомальными ферментами печени. В последнем случае образуются токсичные промежуточные метаболиты, которые впоследствии конъюгируют с глутатионом, а затем с цистеином и меркаптуровой кислотой. Основными изоферментами цитохрома P450 для данного пути метаболизма являются изоферменты CYP2E1 (преимущественно), CYP1A2 и CYP3A4 (второстепенная роль). При дефиците глутатиона эти метаболиты могут вызывать повреждение и некроз гепатоцитов.

Дополнительными путями метаболизма являются гидроксилирование до 3-гидроксипарацетамола и метоксилирование до 3-метоксипарацетамола, которые впоследствии конъюгируют с глюкуронидами или сульфатами. У взрослых преобладает глюкуронирование, у новорожденных (в том числе недоношенных) и маленьких детей — сульфатирование. Конъюгированные метаболиты парацетамола (глюкурониды, сульфаты и конъюгаты с глутатионом) обладают низкой фармакологической (в том числе токсической) активностью.

Выведение

Период полувыведения (T½) — 1–4 ч. Парацетамол выводится почками в виде метаболитов, преимущественно конъюгатов, менее 5 % — в неизменённом виде.

У пожилых пациентов снижается клиренс парацетамола и увеличивается Т½.

Показания к применению

Препарат Калпол применяют у детей от 3 месяцев до 12 лет в качестве:

жаропонижающего средства — для снижения повышенной температуры тела на фоне простудных заболеваний, гриппа и детских инфекционных заболеваний;

обезболивающего средства — при зубной боли, в том числе при прорезывании зуба или после удаления зуба, головной боли, боли в горле, ушной боли при отите.

Препарат Калпол у детей в возрасте от 2 до 3 месяцев может однократно применяться для снижения температуры после вакцинации. Применение препарата по другим показаниям в этой возрастной группе возможно только по рекомендации врача.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к парацетамолу или любому другому компоненту препарата в анамнезе;

возраст младше 2 месяцев;

тяжёлые нарушения функции печени и почек;

дефицит изомальтазы и/или сахаразы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью

Тяжёлые заболевания крови (тяжёлая анемия, лейкопения, тромбоцитопения);

дефицит фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;

нарушенная функция печени (в том числе синдром Жильбера), нарушенная функция почек.

Прежде чем начать приём препарата необходимо проконсультироваться с врачом.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Фертильность

Нет информации.

Беременность

В исследованиях на животных и людях не было выявлено какого-либо риска применения препарата Калпол во время беременности или вредного воздействия препарата на развитие эмбриона и плода.

Период грудного вскармливания

Парацетамол проникает через плацентарный барьер, а также выделяется с грудным молоком. В исследованиях на людях не было выявлено какого-либо вредного влияния парацетамола на организм ребёнка при грудном вскармливании.

Способ применения и дозы

Только для приёма внутрь.

Не превышайте указанную дозу. Следует принимать наименьшую дозу, необходимую для достижения эффекта. Препарат Калпол применяют внутрь с большим количеством жидкости спустя 1–2 ч после приёма пищи.

Суспензию препарата Калпол не следует разводить. Для удобства и точности дозирования пользуйтесь мерной ложкой, отмеряющей 2,5 и 5 мл суспензии.

Интервал между приёмами препарата Калпол должен составлять не менее 4 ч.

Препарат Калпол не должен приниматься одновременно с другими парацетамол содержащими препаратами.

Дети в возрасте от 2 месяцев до 3 месяцев

В целях симптоматического облегчения поствакцинальных реакций разовая доза составляет 10–15 мг/кг. Применять 1–2 раза в сутки с интервалом не менее 4 ч. Если после приёма второй дозы препарата лихорадка сохраняется, необходимо обратиться к врачу.

По всем другим показаниям применение препарата у пациентов данной возрастной категории только по рекомендации врача!

Дети в возрасте от 3 месяцев до 12 лет

Максимальная суточная доза составляет 60 мг/кг, которая делится на несколько приёмов по 10–15 мг/кг. Применять по одной разовой дозе 3–4 раза в сутки с интервалом не менее 4 ч. Принимать не более четырёх разовых доз за 24 ч. Не превышайте указанную дозу.

Максимальная продолжительность применения препарата без консультации врача — 3 дня. При необходимости продолжения приёма препарата более 3 дней требуется консультация врача.

Особые группы пациентов

Пациенты с нарушением функции почек

Перед приёмом препарата Калпол пациентам с нарушением функции почек необходимо проконсультироваться с врачом. Ограничения, связанные с применением парацетамолсодержащих препаратов у пациентов с нарушением функции почек, преимущественно связаны с содержанием парацетамола в лекарственном препарате.

Пациенты с нарушением функции печени

Перед приёмом препарата Калпол пациентам с нарушением функции печени необходимо проконсультироваться с врачом. Ограничения, связанные с применением парацетамолсодержащих препаратов у пациентов с нарушением функции печени, преимущественно связаны с содержанием парацетамола в лекарственном препарате.

Побочное действие

Нежелательные реакции, информация о которых получена в ранее проведённых клинических исследованиях, наблюдались нечасто и были выявлены у незначительного количества пациентов, принимавших препарат. Поэтому категории частоты были сформированы на основании опыта пострегистрационного применения препарата в терапевтической дозировке и оценивались как связанные с применением препарата.

Нежелательные реакции, представленные ниже, перечислены по системам организма и в соответствии с частотой встречаемости.

Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥1/100 и <1/10), нечасто (≥1/1 000 и <1/100), редко (≥1/10 000 и <1/1 000), очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (доступные данные не позволяют оценить частоту встречаемости).

Частоту нежелательных реакций оценивали по спонтанным сообщениям, полученным в ходе пострегистрационного наблюдения.

Частота встречаемости нежелательных реакций

Передозировка

Симптомы

В течение первых 24 ч после приёма — бледность кожных покровов, тошнота, рвота, анорексия, абдоминальная боль, нарушение метаболизма глюкозы (головокружение, потеря сознания, потливость), метаболический ацидоз. Симптомы нарушения функции печени (болезненность в области печени, повышение активности печёночных ферментов) могут появиться через 12–48 ч после передозировки.

При тяжёлой передозировке — печёночная недостаточность с прогрессирующей энцефалопатией, кома, летальный исход;

острая почечная недостаточность с тубулярным некрозом, характерными признаками которого являются боль в поясничной области, гематурия (примесь крови или эритроцитов в моче), протеинурия (повышенное содержание белка в моче), при этом тяжёлое поражение печени может отсутствовать;

аритмия, панкреатит.

Гепатотоксический эффект у взрослых проявляется при приёме 10 г и более, у детей — более 125 мг/кг. При наличии факторов, оказывающих влияние на токсичность парацетамола для печени, возможно поражение печени после приёма 5 г парацетамола и более.

Наблюдались случаи острого панкреатита, обычно на фоне нарушения функции печени и токсического воздействия на печень.

Лечение

В случае подозрения на передозировку, даже при отсутствии выраженных первых симптомов, необходимо прекратить применение препарата и немедленно обратиться к врачу для оказания медицинской помощи.

Рекомендуется промывание желудка не позднее, чем через 4 ч после передозировки и приём энтеросорбентов (активированный уголь);

введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона — метионина в течение 8–9 ч после передозировки и N-ацетилцистеина- в течение 12 ч.

Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее введение метионина, внутривенное введение N-ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови, а также от времени, прошедшего после его приёма.

Лечение детей с серьёзными нарушениями функции печени через 24 часа после приёма препарата должно проводиться совместно со специалистами токсикологического центра или специализированного отделения заболеваний печени.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Если ребёнок уже получает другие лекарственные препараты, до начала приёма препарата Калпол необходимо обратиться за консультацией к врачу.

Зидовудин, флумецинол, бутадион, препараты зверобоя продырявленного увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, обуславливая возможность развития тяжелого поражения печени при передозировке парацетамола (5 г и выше).

При совместном применении парацетамола и хлорамфеникола время выведения хлорамфеникола увеличивается в 5 раз, вследствие чего возрастает риск отравления хлорамфениколом.

Метоклопрамид и домперидон увеличивают, а колестирамин снижает скорость всасывания парацетамола.

Парацетамол снижает эффективность урикозурических лекарственных препаратов.

Сопутствующее применение парацетамола в высоких дозах повышает эффект антикоагулянтных лекарственных препаратов (снижение синтеза прокоагулянтных факторов в печени). Антикоагулянтное действие варфарина и других кумаринов может быть усилено при длительном регулярном ежедневном применении парацетамола с повышением риска кровотечения;

нерегулярный приём парацетамола не оказывает значимого влияния на эффекты антикоагулянтов.

Индукторы микросомального окисления в печени (фенитоин, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты), алкоголь и гепатотоксические лекарственные препараты увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, что обусловливает возможность развития гепатотоксических эффектов даже при небольшой передозировке.

Длительное применение барбитуратов снижает эффективность парацетамола.

Алкоголь способствует развитию острого панкреатита.

Ингибиторы микросомального окисления (в том числе циметидин) снижают риск гепатотоксического действия.

Длительное совместное применение парацетамола и других НПВП повышает риск развития «анальгетической» нефропатии и почечного папиллярного некроза, наступления терминальной стадии почечной недостаточности.

Одновременное длительное назначение парацетамола в высоких дозах и салицилатов повышает риск развития рака почки или мочевого пузыря.

Дифлунисал повышает плазменную концентрацию парацетамола на 50 % — риск развития гепатотоксичности.

Миелотоксичные лекарственные препараты усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Особые указания

Так как препарат Калпол содержит парацетамол, его не следует применять с другими парацетамол содержащими препаратами, поскольку это может вызвать передозировку парацетамола.

При передозировке парацетамола возможно развитие печёночной недостаточности, которая может привести к необходимости трансплантации печени или смерти.

Сопутствующие заболевания печени повышают риск повреждения печени при приёме препарата Калпол.

Пациенты, у которых была диагностирована печёночная или почечная недостаточность, перед применением препарата должны проконсультироваться с врачом.

Пациенты с дефицитом глутатиона подвержены передозировке, необходимо соблюдать меры предосторожности.

Зарегистрированы случаи развития печёночной недостаточности / нарушений функции печени у пациентов с низким уровнем глутатиона, в частности, у крайне истощённых пациентов, страдающих анорексией, хроническим алкоголизмом или пациентов с низким индексом массы тела.

Применение препарата Калпол пациентами с низким уровнем глутатиона, например, при сепсисе, может повышать риск развития метаболического ацидоза, сопровождающегося симптомами учащённого, затруднённого дыхания, тошнотой, рвотой, потерей аппетита. При одновременном проявлении этих симптомов следует немедленно обратиться к врачу.

При применении препарата Калпол более 5–7 дней следует контролировать показатели периферической крови и функциональное состояние печени.

Препарат Калпол содержит метилпарагидроксибензоат, который может быть причиной отсроченных аллергических реакций.

Препарат Калпол содержит сахарный сироп, что следует учитывать при лечении пациентов с сахарным диабетом.

Препарат Калпол содержит 0,20 хлебных единиц (ХЕ) в 1 дозе (в 5 мл суспензии). Парацетамол искажает результаты лабораторных исследований содержания глюкозы и мочевой кислоты в плазме крови.

При длительности лихорадки и болевого синдрома более 3 дней следует обратиться к лечащему врачу.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Маловероятно влияние на способность управления автомобилем и использования других механизмов.

Форма выпуска

Суспензия для приёма внутрь, 120 мг/5 мл.

По 70 мл или 100 мл суспензии во флаконы темного стекла, закрытые крышкой с пластмассовым запором, или пластмассовыми или металлическими навинчивающимися крышками с контролем первого вскрытия.

По 1 флакону вместе с мерной ложкой и инструкцией по медицинскому применению в картонную пачку.

Хранение

Хранить при температуре не выше 25 °C, в защищённом от света месте.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Без рецепта.

Производитель

ASPEN BAD OLDESLOE, GmbH,

Германия

Ссылки на отдельные разделы инструкции препарата КАЛПОЛ