ИТРАКОНАЗОЛ САНДОЗ - Фармакокинетика

При приёме внутрь хорошо всасывается, максимальная биодоступность итраконазола отмечается при приёме сразу после еды. После однократного приёма максимальная концентрация в плазме крови (Сmax) достигается через 2-5 ч. При продолжительном применении равновесная концентрация итраконазола в плазме крови достигается через 2 недели от начала лечения и через 3-4 ч после приёма последней дозы препарата составляет: 0,5 мкг/мл — при применении 100 мг итраконазола 1 раз в сутки; 1,1 мкг/мл — при применении 200 мг 1 раз в сутки и 2 мкг/мл — при применении 200 мг 2 раза в сутки.

С белками плазмы связывается 99,8 % активного вещества. Итраконазол хорошо распределяется в различных тканях организма, причём концентрация в лёгких, почках, печени, костях, желудке, селезенке, скелетных мышцах в 2-3 раза превышает концентрацию в плазме. Концентрация итраконазола в тканях, которые содержат кератин (особенно в коже), в 4 раза превышает концентрацию в плазме крови. Период полувыведения (T½) составляет 24-36 ч.

Итраконазол метаболизируется в печени, преимущественно при участии цитохрома P450 изофермента CYP3A4, с образованием активных метаболитов, в том числе гидроксиитраконазола.

Итраконазол выводится с мочой в виде неактивных метаболитов;

около 35 % с мочой и около 54% с калом в течение одной недели. Почечная экскреция неизменённой субстанции составляет менее 0,03 % дозы, тогда как экскреция с калом варьирует от 3 до 18 % дозы.

Особые группы пациентов

Почечная недостаточность: данные по фармакокинетике после перорального применения итраконазола в данной группе пациентов ограничены. Рекомендуется соблюдать осторожность при назначении пациентам с почечной недостаточностью, может потребоваться корректировка дозы.

Печеночная недостаточность: итраконазол преимущественно метаболизируется в печени. Поскольку у пациентов с нарушением функции печени T½ несколько увеличен, следует соблюдать осторожность при назначении препарата и осуществлять контроль за концентрациями итраконазола в плазме крови в этой группе пациентов. Сmax при циррозе печени снижается на 47 %, a T½ увеличивается примерно в 2 раза.

На страницу препарата ИТРАКОНАЗОЛ САНДОЗ

Предыдущий пункт описания препарата ИТРАКОНАЗОЛ САНДОЗ

Следующий пункт описания препарата ИТРАКОНАЗОЛ САНДОЗ