ИНЕДЖИ - Фармакодинамика

Препарат Инеджи

Холестерин поступает в плазму крови в результате всасывания в кишечнике и эндогенного синтеза. Препарат Инеджи" содержит эзетимиб и симвастатин, два гиполипидемических компонента, дополняющих друг друга по механизму действия. Препарат Инеджи" снижает повышенные концентрации общего холестерина (ОХС), холестерина липопротеинов низкой плотности (ХСЛПНП), аполипопротеипов В (апо В), триглицеридов (ТГ) и холестерина не липопротеинов высокой плотности (ХС не-ЛПВП, рассчитывается как разность между концентрацией ОХС и концентрацией холестерина липопротеинов высокой плотности (ХС ЛПВП)) и повышает концентрацию ХСЛПВГ1 путём двойного ингибирования: абсорбции и синтеза холестерина.

Эзетимиб

Эзетимиб ингибирует всасывание холестерина в кишечнике и эффективен при приёме внутрь. Механизм действия эзетимиба отличается от механизма действия других классов гиполипидемических средств (например, ингибиторов ГМГ-КоА-рсдуктазы (статинов), секвестраитов желчных кислот, фибрагов и растительных сганолов). Молекулярной мишеныо эзетимиба является транспортный белок (Niemann-Pick Cl-Like I, NPC1L1), ответственный за всасывание в кишечнике холестерина и фитостеролов.

Эзетимиб локализуется в щеточной каёмке тонкого кишечника и препятствует всасыванию ХС, приводя к снижению поступления ХС из кишечника в печень, а статны

снижают синтез холестерина в печени. Эти различные механизмы дополняют друг друга, приводя к снижению концентрации холестерина в плазме крови.

В 2-неделыюм клиническом исследовании, в которое были включены 18 пациентов с гиперхолестеринемией, эзегимиб снижал абсорбцию холестерина в кишечнике на 54 % по сравнению с плацебо.

Для определения селективности эзетимиба в отношении ингибирования всасывания холестерина была проведена серия доклинических исследований. Эзетимиб ингибировал всасывание [11С]-холестерина и не оказывал влияния на всасывание ГГ, жирных кислот, желчных кислот, прогестерона, этипилэстрадиола или жирорастворимых витаминов A и D.

Спмаастатип

Симвастатин — неактивный лакгон. который после приёма внутрь подвергается гидролизу в печени с образованием соответствующей формы [Ггидроксикислоты симвастатина, обладающей высокой ингибирующей активностью в отношении ГМГ-КоА-редуктазы (З-гидрокси-З-мстилглутарил-коэнзим А редуктазы). Этот фермент запускает начальную и наиболее значимую стадию биосинтеза холестерина — конверсию ГМГ-КоА в мсвалонат.

Симвастатин снижает как повышенную, так и нормальную концентрацию ХСЛГ1НГ1. ЛИНИ образуются из липопротеинов очень низкой плотности (ЛПОМП) и подвергаются катаболизму преимущественно с помощью высокоаффинного ЛГИ II 1-рецептора. Механизм снижения концентрации ЛИНИ после приёма симвастатина может быть обусловлен как снижением концентрации ХСЛИОИП. так и активацией ЛПНП- рецепторов, что приводит к уменьшению образования и усилению катаболизма ХСЛПНП. При терапии симвастатином также существенно снижается концентрация апо В. Кроме того, симвастатин умеренно повышает концентрацию ХС ЛГ1ВП и снижает концентрацию ГГ плазмы крови. В результате этих изменений отношения ОХС/ХС ЛПВП и ХС ЛГИII1/ХС ЛПВП снижаются.

На страницу препарата ИНЕДЖИ

Предыдущий пункт описания препарата ИНЕДЖИ

Следующий пункт описания препарата ИНЕДЖИ