ИМАТИНИБ ГРИНДЕКС - Способ применения и дозы

Капсулы следует принимать внутрь во время еды, запивая полным стаканом воды (для снижения риска развития желудочно-кишечных расстройств), однократно в течение суток.

Дозы 400 и 600 мг следует принимать 1 раз в сутки;

суточную дозу 800 мг следует разделить на 2 приёма — по 400 мг утром и вечером.

Пациентам, не имеющим возможности проглотить капсулу целиком, например, детям, препарат следует применять в разведенном виде;

содержимое капсул разводят водой или яблочным соком. Получившуюся суспензию следует принимать внутрь сразу после приготовления.

Лечение препаратом проводят до тех пор, пока сохраняется клинический эффект.

При хроническом миелоидном лейкозе (ХМЛ) рекомендуемая доза зависит от фазы заболевания. В хроническую фазу ХМЛ доза составляет 400 мг в сутки;

в фазу акселерации и при бластном кризе — 600 мг в сутки. Препарат следует принимать 1 раз в сутки.

При отсутствии выраженных побочных эффектов и нейтропении или тромбоцитопении, не связанных с лейкозом, возможно повышение дозы с 400 до 600 мг или до 800 мг у пациентов в хронической фазе заболевания и с 600 мг до 800 мг в сутки у пациентов в фазе акселерации и при бластном кризе. Такое повышение дозы может быть необходимо при прогрессировании ХМЛ (на любой стадии), при отсутствии удовлетворительного гематологического ответа после 3 месяцев лечения, цитогенетического ответа через 12 месяцев терапии или при утрате ранее достигнутого гематологического и/или цитогенетического ответа.

Расчёт режима дозирования у детей старше 2-х лет основывается на площади поверхности тела. Рекомендуемая доза в сутки составляет 340 мг/м2. Общая суточная доза у детей не должна превышать 600 мг. Суточную дозу следует применять за один прием или разделить на 2 равных приёма — утром и вечером.

При Рh+ остром лимфобластном лейкозе рекомендуемая доза составляет 600 мг в сутки.

Расчёт режима дозирования у детей старше 1 года основывается на площади поверхности тела. Рекомендуемая доза в сутки составляет 340 мг/м2. Общая суточная доза у детей не должна превышать 600 мг. Суточную дозу препарата рекомендуется применять за один прием.

У взрослых пациентов с рецидивирующим или рефрактерным Ph+ острым лимфобластным лейкозом рекомендуемая доза составляет 600 мг в сутки.

При миелодиспластических/миелопролиферативных заболеваниях рекомендуемая доза составляет 400 мг в сутки.

При системном мастоцитозе при отсутствии D816V c-Kit мутации рекомендуемая доза составляет 400 мг в сутки.

При неизвестном мутационном статусе и недостаточной эффективности предыдущей терапии рекомендуемая доза составляет 400 мг в сутки.

При наличии аномальной FIP1L1-PDGFR альфа-тирозинкиназы, образующейся в результате слияния генов Fip like1 и PDGFR, рекомендуемая начальная доза составляет 100 мг в сутки.

При недостаточной эффективности и отсутствии выраженных побочных эффектов возможно повышение дозы до 400 мг в сутки.

При гиперэозинофильном синдроме и/или хроническом эозинофильном лейкозе (ГЭС/ХЭЛ) у взрослых пациентов рекомендуемая доза составляет 400 мг в сутки.

У пациентов с ГЭС/ХЭЛ, обусловленных аномальной FIP1L1-FDGFR альфа-тирозинкиназой, рекомендуемая начальная доза составляет 100 мг в сутки. При недостаточной эффективности и отсутствии выраженных побочных эффектов возможно повышение дозы до 400 мг в сутки. Лечение препаратом проводят до тех пор, пока сохраняется клинический эффект.

При неоперабельных и/или метастатических злокачественных гастроинтестинальных стромальных опухолях рекомендуемая доза составляет 400 мг в сутки. При отсутствии побочных эффектов препарата и недостаточном ответе возможно увеличение суточной дозы с 400 мг до 600 мг или до 800 мг. При появлении признаков прогрессирования заболевания терапию иматинибом следует прекратить.

При применении препарата в качестве адъювантной терапии у пациентов с гастроинтестинальными стромальными опухолями рекомендуемая доза составляет 400 мг в сутки. Минимальная продолжительность лечения составляет 3 года. Оптимальная длительность адъювантной терапии не установлена.

При неоперабельной, рецидивирующей и/или метастатической выбухающей дерматофибросаркоме рекомендуемая суточная доза составляет 800 мг.

Пациенты с нарушением функции печени

Поскольку иматиниб метаболизируется главным образом в печени, у пациентов с лёгкими, средней степени или тяжелыми нарушениями функции печени иматиниб следует применять в минимальной суточной дозе — 400 мг.

При развитии нежелательных токсических эффектов дозу препарата необходимо уменьшить. Следует с осторожностью применять пациентам с тяжёлой печёночной недостаточностью.

Пациенты с нарушением функции почек

Почки не играют существенной роли в выведении иматиниба и его метаболитов. У пациентов с нарушениями функции почек или у пациентов, которым требуется систематическое проведение гемодиализа, лечение иматинибом следует начинать с минимальной эффективной дозы — 400 мг 1 раз в сутки, соблюдая осторожность.

При непереносимости иматиниба начальная доза препарата может быть снижена, при недостаточной эффективности — увеличена.

Пациенты пожилого возраста

Коррекция дозы не требуется.

Коррекция режима дозирования при развитии негематологических побочных эффектов препарата

При развитии любого серьезного негематологического побочного эффекта, связанного с приёмом препарата, терапию следует прервать до разрешения ситуации. Затем лечение может быть возобновлено в дозе, зависящей от тяжести наблюдавшегося побочного эффекта.

При увеличении концентрации билирубина и активности «печеночных» трансаминаз в сыворотке крови в 3 и Зраз выше верхней границы нормы (ВГН), соответственно, лечение иматинибом следует временно приостановить до снижения концентрации билирубина до значения менее 1,5хВГН и активности «печеночных» трансаминаз до значения менее 2,5хВГН.

Терапию иматинибом возобновляют с уменьшенной суточной дозы: у взрослых дозу уменьшают с 400 мг до 300 мг в сутки или с 600 мг до 400 мг в сутки, или с 800 мг до 600 мг в сутки;

у детей — с 340 до 260 мг/м2 в сутки.

Коррекция режима дозирования при развитии серьёзных побочных эффектов со стороны системы кроветворения (тромбоцитопения, нейтропения тяжёлой степени тяжести)

При возникновении нейтропении и тромбоцитопении требуется временная отмена препарата или уменьшение его дозы, в зависимости от степени выраженности этих нежелательных явлений.

При системном мастоцитозе (СМ) и ГЭС/ХЭЛ, обусловленных аномальной FIP1L1-PDGFR альфа-тирозинкиназой (начальная доза иматиниба составляет 100 мг), в случае снижения абсолютного количества нейтрофилов <1 × 109/л и/или количества тромбоцитов <50 × 109/л рекомендуется:

1. отменить имагиниб до тех пор, пока абсолютное количество нейтрофилов не увеличится до ≥ 1,5 × 109/л и тромбоцитов ≥75 × 109/л;

2. возобновить лечение иматинибом в дозе, применяемой до прерывания терапии.

При хронической фазе ХМЛ у детей и взрослых (начальная доза для взрослых — 400 мг, для детей — 340 мг/м2), злокачественных гастроинтестинальных стромальных опухолях, миелодиспластических/миелопролиферативных заболеваниях, СМ и ГЭС/ХЭЛ у взрослых пациентов (начальная доза для взрослых — 400 мг) в случае снижения абсолютного количества нейтрофилов <1 × 109/л и/или количества тромбоцитов <50 × 109/л рекомендуется:

1. отменить иматиниб до тех пор, пока абсолютное количество нейтрофилов не увеличится до ≥ 1,5 × 109/л и тромбоцитов ≥ 75 × 109/л;

2. возобновить лечение иматинибом в дозе, применяемой до прерывания терапии;

3. в случае повторного снижения количества нейтрофилов <1 × 109/л и/или количества тромбоцитов <50 × 109/л следует повторить действия, указанные в пункте 1, а затем возобновить лечение иматинибом в уменьшенной дозе 300 мг (у детей — 260 мг/м2).

В фазу акселерации и бластного криза ХМЛ у детей и взрослых и при Рh+ остром лимфобластном лейкозе у взрослых пациентов (начальная доза для взрослых — 600 мг, для детей — 340 мг/м2) в случае снижения абсолютного количества нейтрофилов <0,5 × 109/л и/или количества тромбоцитов <10 × 109/л после одного и более месяцев лечения рекомендуется:

1. удостовериться, является ли цитопения следствием лейкоза (исследование костного мозга);

2. если цитопения не связана с лейкозом, следует уменьшить дозу иматиниба до 400 мг (у детей — 260 мг/м2);

3. если цитопения сохраняется в течение 2 недель, необходимо уменьшить дозу до 300 мг (у детей — 200 мг/м2);

4. если цитопения сохраняется в течение 4 недель и её связь с лейкозом не подтверждена, следует отменить иматиниб до тех пор, пока абсолютное количество нейтрофилов не увеличится до ≥ 1 × 109/л и тромбоцитов ≥ 20 × 109/л;

затем возобновить лечение иматинибом в дозе 300 мг (у детей — 260 мг/м2).

При неоперабельной, рецидивирующей и/или метастатической выбухающей дерматофибросаркоме (начальная доза иматиниба 800 мг) в случае снижения абсолютного количества нейтрофилов <1 × 109/л и/или количества тромбоцитов <50 × 109/л рекомендуется:

1. отменить иматиниб до тех пор, пока абсолютное количество нейтрофилов не увеличится до ≥ 1,5 × 109/л и тромбоцитов ≥ 75 × 109/л;

2. возобновить лечение иматинибом в дозе 600 мг.

В случае повторного снижения количества нейтрофилов менее 1 × 109/л и/или количества тромбоцитов менее 50 × 109/л следует повторить действия, указанные в пункте 1, а затем возобновить лечение иматинибом в уменьшенной дозе 400 мг.

На страницу препарата ИМАТИНИБ ГРИНДЕКС

Предыдущий пункт описания препарата ИМАТИНИБ ГРИНДЕКС

Следующий пункт описания препарата ИМАТИНИБ ГРИНДЕКС