ИБЕРТАН - Фармакокинетика

Всасывание

После приёма внутрь ирбесартан хорошо всасывается, абсолютная биодоступность составляет 60-80 %. Одновременный прием пищи значимо не влияет на биодоступность ирбесартана. Максимальная концентрация в плазме крови (Сmax) достигается через 1,5-2 ч после приёма внутрь.

Распределение

Связь с белками плазмы составляет приблизительно 96 %. При ежедневном однократном приёме препарата равновесная плазменная концентрация (Css) достигается через 3 дня. Объём распределения составляет 53-93 литра.

Метаболизм

Ирбесартан метаболизируется в печени путём конъюгации с глюкуроновой кислотой и окисления. Основным его метаболитом, циркулирующим в крови, является ирбесартана глюкуронид (около 6 %). Исследования in vitro показали, что ирбесартан подвергается окислению в основном посредством фермента CYP2C9 цитохрома Р 450. Влияние изофермента СYP3A4 незначительно.

Фармакокинетические параметры ирбесартана носят линейный и пропорциональный характер в диапазоне доз от 10 до 600 мг. При дозах свыше 600 мг (доза, в два раза превышающая рекомендованную максимальную дозу препарата) фармакокинетика ирбесартана становится нелинейной (уменьшение абсорбции).

Общий клиренс и почечный клиренс составляют 157-176 и 3-3,5 мл/мин соответственно.

Выведение

Конечный период полувыведения (T½) составляет 11-15 часов. Ирбесартан и его метаболиты выводятся через кишечник с желчью (80 %) и почками (20 %), причём менее 2 % принятой дозы ирбесартана выводится почками в неизменённом виде.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Несколько более высокие концентрации ирбесартана в плазме отмечают у женщин (по сравнению с мужчинами). Однако различия в величине Т1/2 и аккумуляции ирбесартана не выявлены. Коррекции дозы ирбесартана у женщин не требуется.

Значения площади под кривой «концентрация–время» (AUC) и Сmax ирбесартана были несколько выше у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет), чем у молодых пациентов (18-40 лет). Т1/2 достоверно не различался. Коррекции дозы ирбесартана у пожилых пациентов не требуется.

Нарушение функции почек: у пациентов с нарушенной функцией почек или находящихся на гемодиализе фармакокинетические параметры ирбесартана изменены незначительно. Ирбесартан не выводится из организма с помощью гемодиализа.

Нарушение функции печени: у пациентов с циррозом печени лёгкой или умеренной степени тяжести фармакокинетические параметры ирбесартана изменены незначительно. Фармакокинетических исследований у пациентов с тяжёлым нарушением функции печени не проводилось.

На страницу препарата ИБЕРТАН

Предыдущий пункт описания препарата ИБЕРТАН

Следующий пункт описания препарата ИБЕРТАН