ИБЕРТАН - Фармакодинамика

Ирбесартан является селективным антагонистом рецепторов ангиотензина II (типа AT1) для приёма внутрь.

Ирбесартан блокирует все физиологически значимые эффекты ангиотензина II, опосредуемые рецепторами АТ1, независимо от источника или пути синтеза ангиотензина II. Селективный антагонизм к рецепторам ангиотензина II (АТ1) приводит к повышению в плазме крови концентрации ренина и ангиотензина II и снижению концентрации альдостерона в плазме крови. Сывороточные концентрации калия обычно существенно не изменяются при приёме ирбесартана в рекомендуемых дозах. Ирбесартан не ингибирует ангиотензинпревращающий фермент (АПФ) (кининазу II), фермент, участвующий в синтезе ангиотензина II и расщепляющий брадикинин до неактивных метаболитов.

Ирбесартан не требует метаболической активации.

Ирбесартан снижает артериальное давление (АД) при минимальном изменении частоты сердечных сокращений (ЧСС). При приёме внутрь в дозах до 300 мг один раз в сутки снижение АД носит дозозависимый характер, однако при дальнейшем увеличении дозы ирбесартана прирост гипотензивного эффекта является незначительным.

Максимальное снижение АД достигается через 3-6 часов после приёма препарата внутрь. Гипотензивный эффект сохраняется не менее 24 часов после приёма препарата. Через 24 часа АД остается на уровне 60-70 % от максимального снижения систолического и диастолического АД при приёме рекомендуемых доз. После приёма 150-300 мг 1 раз в сутки через 24 часа (то есть в конце междозового интервала) АД (систолическое/диастолическое) в положении больного «лёжа» или «сидя» снижается на 8-13/5-8 мм ртутного столба соответственно, что значимо больше, чем при приёме плацебо.

Прием препарата в дозе 150 мг 1 раз в сутки приводит к гипотензивному эффекту, сопоставимому с двукратным приёмом (той же дозы, разделённой на два приёма). Стабильный гипотензивный эффект ирбесартана развивается в течение 1-2 недель, а максимальный терапевтический эффект — через 4-6 недель от начала терапии.

Гипотензивное действие сохраняется при длительном приёме препарата. После отмены ирбесартана АД постепенно возвращается к исходному уровню, синдром «отмены» отсутствует.

Эффективность препарата Ибертан не зависит от возраста и пола. Пациенты негроидной расы слабее реагируют на монотерапию препаратом Ибертан (как и на все другие лекарственные средства, влияющие на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему). Ирбесартан практически не влияет на содержание мочевой кислоты в сыворотке крови или на выделение почками мочевой кислоты.

На страницу препарата ИБЕРТАН

Предыдущий пункт описания препарата ИБЕРТАН

Следующий пункт описания препарата ИБЕРТАН