ХОЛЕТАР - Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Ловастатин является ингибитором эндогенного синтеза холестерина в печени. В организме ловастатин, в форме неактивного лактона, непосредственно гидролизуется до соответствующей β-гидроксикислоты — терапевтически активной формы. Эта активная форма действует в качестве конкурентного ингибитора 3-гидрокси-3-метилглутарил-коэнзим А редуктазы (ГМГ-КоА редуктаза) — фермент, который катализирует превращение ГМГ-КоА в мевалонат — начальной ступени биосинтеза холестерина.

Высокоэффективен в отношении снижения общего холестерина в крови и холестерина в составе липопротеидов низкой плотности (ЛПНП) и липопротеидов очень низкой плотности (ЛПОНП). Также уменьшает снижает содержание аполипопротеина В, концентрацию триглицеридов в плазме крови и умеренно повышает концентрацию липопротеидов высокой плотности (ЛПВП).

Другие эффекты ловастатина (улучшение функции эндотелия, стабилизация бляшек, противовоспалительный и антитромбогенный эффект), некоторые из которых не имеют прямого отношения к эффекту снижения липидов, способствуют антиатеросклеротическому эффекту ловастатина.

Выраженный терапевтический эффект препарата проявляется в течение 2 недель, а максимальный — через 4–6 недель с момента начала лечения. Эффективность ловастатина при длительном применении (до 5 лет) не снижается.

Фармакокинетика

В желудочно-кишечном тракте ловастатин всасывается медленно и не полностью — около 30 % принятой дозы. Ловастатин следует принимать совместно с пищей, поскольку при приёме препарата натощак его концентрация в плазме на треть ниже, чем при приёме с пищей. Максимальная терапевтическая концентрация достигается через 2–4 часа, затем концентрация в плазме крови быстро снижается, составляя через 24 ч 10 % от максимума. Связь с белками плазмы крови — 96–98,5 %. Равновесная концентрация ловастатина и его активных метаболитов при однократном назначении на ночь достигается на 2–3 сутки терапии и в 1,5 раза выше, чем после однократного приёма. Ловастатин проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры.

Подвергается интенсивному метаболизму при «первом прохождении» через печень. Основные метаболиты образуются за счёт окисления лактона с участием цитохрома P450 (CYP3A4).

Период полувыведения (T½) — 3–4 часа. Выводится через кишечник — 83 % и почками — 10 %.

На страницу препарата ХОЛЕТАР

Предыдущий пункт описания препарата ХОЛЕТАР

Следующий пункт описания препарата ХОЛЕТАР